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一種具有降低血壓作用的組合物及其制備方法

文檔序號:811978閱讀:1477來源:國知局
專利名稱:一種具有降低血壓作用的組合物及其制備方法
技術領域
本發明涉及一種中成藥及其制備方法,特別涉及一種具有降低血壓作用的中藥組合物及其制備方法,屬于醫藥、食品、保健品領域。
背景技術
高血壓是以體循環動脈壓增高為主要表現的臨床綜合征,是最常見的心血管疾病。高血壓可分為原發性及繼發性兩大類。在絕大多數患者中,高血壓的病因不明,稱之為原發性高血壓,占總高血壓著的95%以上;在不足5%患者中,血壓升高是某些疾病的一種臨床表現,本身有明確而獨立的病因,稱為繼發性高血壓。血壓持久升高可有心、腦、腎、血管、視網膜等打靶器官損害。左心室長期面向高壓工作可致左心室肥厚、擴大,最終導致充血性心力衰竭。高血壓可促使冠狀動脈粥樣硬化的形成及發展并使心肌氧耗量增加,可出現心絞痛、心肌梗死、心力衰竭及猝死。長期高血壓可形成小動脈的微動脈瘤,血壓驟然升高可引起破裂而致腦出血。高血壓也促進腦動脈粥樣硬化發生,可引起短暫性腦缺血發作及腦動脈血栓形成。高血壓最嚴重的并發癥是腦中風,發生腦中風的概率是正常血壓人的7. 76倍。血壓季度升高可發生高血壓腦病,表現為嚴重頭痛、惡心、嘔吐及不同程度的意識障礙、昏迷或驚厥,血壓降低即可逆轉。長期持久血壓升高可致進行性腎炎硬化,并加速腎動脈粥樣硬化的發生,可出現蛋白尿、腎功能損害。除心、腦、腎、血管病變外,嚴重高血壓可促使形成主動脈夾層并破裂,常可致命。聞血壓患者可有頭痛、眩暈、氣急、疲勞、心丨季、耳鳴等癥狀。聞血壓病初期只是在精神緊張、情緒波動后血壓暫時升高,隨后可恢復正常,以后血壓升高逐漸趨于明顯而持久,但一天之內白晝與夜間血壓仍有明顯的差異。高血壓根據病變的程度分為一、二、三期。一期血壓達到確認高血壓的水平,臨床上無心、腦、腎并發癥的表現者;二期血壓達到確認高血壓的水平,并有下列一項者;眼底檢查見有眼底動脈狹窄;蛋白尿或血漿肌酐濃度輕度升高;三期血壓達到確認高血壓水平,并有下列一項者腦出血或高血壓腦病;左心室衰竭;腎功能衰竭;眼底出血或滲出。原發性高血壓,又稱高血壓病,通常起病緩慢,早期常無癥狀,多年自覺良好而偶于體格檢查時發現血壓升高,少數患者則在發生心、腦、腎等并發癥后才能被發現。原發性高血壓的病因尚未闡明,目前認為是在一定的遺傳背景下由于多種后天環境因素作用使正常血壓調節機制失代償所致。原發性高血壓的病因為各種原因(如血液粘稠度增高、精神因素導致的全身小動脈收縮等)導致的重要臟器如腦、心、腎的血供相對和(或)絕對不足,為了滿足以上臟器尤其是腎臟的供血,從而引發血壓調節機制的調節,調節性的導致血壓升高。所以,并非血壓調節機制失代償,而是代償性調節性升高。按照以上理論,以補血活血法為主要治療原則,治療原發性高血壓能取得比較理想的效果,對于早期高血壓病,基本可以治愈。近年來,抗高血壓藥物發展迅速,根據不同患者的特點可單用和聯合應用各類降壓藥。目前常用降壓藥物主要分為六大類,即利尿劑、^ -受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑、a -受體阻滯劑及血管緊張素II受體阻滯劑。多年來西醫具有降低血壓作用主要采用利血平、尼莫地平、倍他樂克、羅布麻等西藥,化學藥物雖然作用迅速,但是降壓過程中血壓波動大,副作用大,并易形成藥物依賴。所以西藥降壓藥需要長期服用,不能間斷,但是我國不少中草藥復方制劑其降壓作用溫和,毒副作用小,對各種類型的血壓高病癥具有顯著療效,價格低廉受到患者的歡迎。高血壓病屬中醫的眩暈、頭痛等范疇,《內經》認為本病與肝關系密切,如《素問,至真要大論》“諸風掉眩,皆屬于肝”,同時又認為與上虛有關,《靈樞。海論第三十三》“髓海不足,則腦轉耳鳴,脛酸,眩冒,目無所見,懈怠安臥。”治疔上講求調理陰陰,補虛瀉實,《素問。陰陽應象大論》“審其陰陽以別柔剛,陽病治陰,陰病治陽”;東漢張仲景在《金匱要略》中將痰飲作為眩暈主要病因,創制苓桂術甘湯,為后世“無痰不作眩”學說的創立提供了實踐依據。隋唐時代,醫家們提出因虛受風論,《諸病源候論。風病諸候。風頭眩候》“風頭眩者,由血氣虛,風邪入腦,而引目系故也”。宋金元時期,醫學家們圍繞眩暈,頭痛病因展開了 諸家爭鳴,劉河間提出了風火學說,李東垣提出脾胃氣虛,痰濁上逆,創立半夏白術天麻湯,朱丹溪從痰火立論,“頭痛多主于痰,痛甚者火多”,《丹溪心法。頭痛》,治宜清痰降火為先,兼滋陰補氣。明代治風論漸熄,治疔轉向理虛,張景岳提出,“風火之眩暈屬外感,三虛之眩暈本內傷”《質疑錄。論無痰不作眩》,清代醫家注重從肝腎論治,陳修園提出眩暈“蓋非外來之風,指厥陰風木而言”,《醫學從眾錄。眩暈》。近代張山雷、張錫純創肝腎陰虛、肝陽上亢、夾氣血上沖致眩論,用藥用平肝潛陽配陰柔養陰。高血壓病的產生主要與各種原因引起脾胃氣機升降失常,其中主要以胃肝之痰火雍滯,致肝火、肝陽氣機上逆,氣血上菀,致眩暈,頭痛,與現代醫學之長期精神緊張,腦力勞動過度,致腦血管痙攣,引起腦部供血不足,或長期超量飲食,特別是晚餐過多,致胃腸超負荷工作,胃腸供血量明顯增加,引起腦供血相對減少,長期缺乏運動,高血糖、高血脂、致血流緩慢,血管動脈硬化加速,導致腦供血不足,或喜進咸食,血液粘滯,導致脾肺之氣不升,因虛致瘀,因瘀而更致虛,腦部缺血后,反射性引機體供血全身調節,引起心臟供血量增加,以達到腦部供血正常,而引起外周血循環壓力增力口,產生高血壓。《靈樞.衛氣第五十二》上虛則眩,……虛者引而起之。”筆者經長年臨床實踐發現本病患者90%以上患有頸椎病,慢性胃炎,消化不良,而給予相應治療后血壓均有明顯下降。中醫根據現代臨床實踐研究將高血壓病分為實證型、虛證型和虛實兼挾型。其中實證型包括有肝陽上亢型、痰濕中阻型和氣滯血淤型;虛證型包括有肝腎陰虛型、氣虛型(心脾兩虛型)、命門火衰型;虛實兼挾型包括有陰虛陽亢型和氣虛血淤型。虛證型和虛實兼挾型多見于II、111期高血壓病患者中,以及高血壓病合并冠心病、糖尿病、腦血管病患者中;實證型多見于I期聞血壓病患者或聞血壓病合并聞脂血癥患者中。臨床治療原發性高血壓最常用的中成藥有牛黃降壓丸、愈風寧心片、腦立清、牛黃清心丸等。牛黃降壓丸可用于臨界性輕型原發性高血壓病的治療,有一定降壓作用;愈風寧心片等可以較好改善各期原發性高血壓病的臨床癥狀。

發明內容
本發明的首要目的是針對上述問題提供一種具有降低血壓作用的組合物及其制備方法,該具有降低血壓作用的組合物針對原發性高血壓的發病的病因和病機,利用多種中藥的活性成分的相互協同作用,通過疏肝郁,降肝火,降胃氣,改善腦以及外周血液循環,利水降壓,可以降低舒張壓,諸藥共同配合達到降壓的作用。為實現本發明的目的,本發明一方面提供一種具有降低血壓作用的組合物,包括如下原料制成柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、薄荷、鉤藤、龍骨、牡蠣、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、牛膝、山楂、益母草、玉米須。其中,所述原料山楂為生山楂;半夏為法半夏;牛膝為懷牛膝;薏米為生薏米。其中,所述具有降低血壓作用的組合物原料的重量份配比為柴胡10-50黃芩10-24、龍膽草10-20、夏枯草10-40、薄荷10-20、鉤藤10-40、龍骨15-60、牡蠣15-60、黃連10-30、石膏15-90、半夏15-70、薏米15-50、代赭石15-40、積實10-40、厚樸10-40、葛根30-100、天麻10-20、川芎10-45、麻黃3-12、黃芪10-45、懷牛膝10-45、山楂10-70、益母草10-45、玉米須10-45。 特別是,所述原料的重量份配比優選為柴胡18-48、黃芩12-20、龍膽草12_18、夏枯草20-36、薄荷12-18、鉤藤20-36、龍骨24-50、牡蠣30-56、黃連12-24、石膏40-70、半夏40-60、薏米30-48、代赭石18-36、枳實15-36、厚樸15-36、葛根40-80、天麻12-18、川芎18-40、麻黃5-10、黃芪20-40、懷牛膝18-36、山楂30-60、益母草20-40、玉米須20-40。尤其是,所述原料的重量份配比優選為柴胡36、黃芩18、龍膽草15、夏枯草36、薄荷16、鉤藤36、龍骨36、牡蠣50、黃連18、石膏60、半夏60、薏米45、代赭石36、枳實36、厚樸36、葛根60、天麻18、川芎36、麻黃10、黃芪30、牛膝36、山楂60、益母草40、玉米須40。本發明的組合物選擇柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、薄荷、鉤藤、龍骨、牡蠣、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、懷牛膝、生山楂、益母草、玉米須進行組合制備而成,各藥材中的活性成分產生協同作用,相互增進改善椎動脈、腦部血液、外周血液和胃部血液循環的功用、解除腦及外周血管痙攣作用、利水降壓,降低舒張壓的目的,從而達到治療原發性高血壓的功效。柴胡為傘形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狹葉柴胡Bupleurumscorzonerifolium Willd.的干燥根,性苦、微寒,歸肝、膽經。具有和解表里,疏肝,升陽的功效,主要用于治療感冒發熱,寒熱往來,胸脅脹痛,口苦耳聾,頭痛目眩,瘧疾,下利脫肛,月經不調,子宮下垂。柴胡的化學成分主要含揮發油、柴胡醇、油酸、亞麻酸、棕櫚酸、硬脂酸、廿四酸、葡萄糖、黃酮及皂甙等。皂甙中有柴胡皂甙a、c、d,柴胡甙元F、E、G,龍吉甙元
坐寸o現代藥理研究表明柴胡具有解熱、鎮靜、陣痛的作用;抗炎作用;抗病原體作用;柴胡醇浸出液能使麻醉兔血壓下降;柴胡總皂甙有抑制離體蛙心、離體豚鼠心房的心肌的作用;柴胡總皂甙對犬能引起降壓反應,心率減慢;柴胡含有的黃酮累化合物,具有增強毛細血管作用;柴胡的水浸劑與煎劑能使犬的總膽汁排出量與膽鹽成分增加。粗柴胡皂甙每日口服500mg/kg連續3天,能使四氯化碳肝損傷大鼠的肝功能恢復正常,還能使半乳糖所致的肝功能與組織損傷恢復。柴胡皂甙a對四氯化碳引起的小鼠肝損傷實驗中可見過氧化質含量降低,肝臟中GSH含量升高,而血清中GTP含量下降,肝臟中甘油三酯含量降低,表明具有保護肝細胞損傷和促進肝臟中脂質代謝。顯著改善肝臟功能、利膽和抗肝纖維化的作用。黃岑又稱山茶根、黃岑茶、土金茶根,為唇形科植物黃岑(ScutelIariabaicalensis Georgi)的干燥根,以清火養陰敗毒為主,氣微,味苦,性寒,歸肺、膽、脾、大腸、小腸經,具有清熱燥濕,瀉火解毒,止血,安胎的作用,主要用于治療溫熱病、上呼吸道感染、肺熱咳嗽、濕熱黃膽、肺炎、痢疾、咳血、目赤、胎動不安、高血壓、癰腫癤瘡等癥。黃芩的臨床應用抗菌比黃連還好,而且不產生抗藥性。黃芩含有的化學成分主要是黃酮類化合物,主要有黃芩甙元、黃芩甙、漢黃芩素、漢黃芩甙、黃芩新素、木蝴蝶素A、黃芩黃酮、二氫木蝴蝶素A和白楊素,還含有苯乙酮、棕櫚酸、油酸、脯氨酸、苯甲酸、黃芩酶、¢-谷留醇、菜油留醇及豆留醇等。藥理研究表明黃芩具有抗炎抗變態反應、抗微生物作用、解熱作用、降壓、利尿作用、和膽,解痙作用和鎮靜作用。龍膽草為龍膽科植物條葉龍膽、龍膽、三花龍膽、或堅龍膽的干燥根及根莖,又稱龍膽、苦膽草、膽草。龍膽草性寒,味苦,歸肝、膽經,具有清熱燥濕,瀉肝定驚的作用。主要用于治療濕熱黃疸,小便淋痛;陰腫陰癢;濕熱帶下;肝膽實火之頭脹頭痛;目赤腫痛;耳聾耳腫;脅痛口苦;熱病驚風抽搐、驚癇狂躁,乙型腦炎等疹。龍膽草的化學成分主要有裂環烯醚職式類苦味成分龍膽苦式、當藥苦式、當藥式、苦龍膽酯式、痕量苦當藥酯式;苦式總含量可高達7. 33%,而龍膽苦甙含量可達6. 34%;還含有生物堿龍膽堿即秦艽堿甲,乙, 丙、龍膽黃堿。藥理研究表明龍膽草具有的藥理作用如下龍膽苦苷能促進胃液和胃酸分泌,增加游離鹽酸和增進食欲的作用;龍膽對肝臟急性損傷有保護作用,能減輕肝壞死和肝細胞病變程度;龍膽草具有保肝利膽的作用;龍膽堿對中樞神經系統有興奮作用,但較大劑量時則出現麻醉作用。夏枯草為唇形目唇形科植物,又稱棒柱頭草、燈籠頭草,夏枯草性寒,味苦、辛;歸肝、膽經,具有清火明目,散結消腫之功效,主要用于目赤腫痛,目珠夜痛,頭痛眩暈,瘰疬,癭瘤,乳癰腫痛;甲狀腺腫大,淋巴結結核,乳腺增生癥,高血壓癥。夏枯草全草含有以齊敦果酸為苷元的三萜皂苷,含有蕓香苷、金絲桃苷等苷類物質;還含有熊果酸、咖啡酸及游離的齊敦果酸等有機酸,維生素B1、維生素C、維生素K、胡蘿
卜素、樹脂、苦味質、鞣質、揮發油、生物堿及氯化鉀等無機鹽;夏枯草的花穗中含飛燕草素和矢車菊素的花色式、d-樟腦(d-Camphor)、d_小茴香酮(d_Fenchone)、熊果酸。現代藥理研究表明夏枯草煎劑能使在位兔心和離體蛙心收縮幅度增大,將夏枯草的水浸出液、乙醇水浸出液和30%乙醇提取物,分別腹腔注射、靜脈注射或口服麻醉動物,動物的血壓均有降低,其中靜脈注射降壓作用比較明顯,口服給藥則降壓作用微弱。煎劑注射麻醉犬,可產生顯著持久的降壓作用;對腎性高血壓犬的血壓有中等程度的降低,停藥后又恢復至原初水平。夏枯草莖、葉、穗及全草均有降壓作用,穗的作用較弱。薄荷為唇形科多年生宿根性草本植物薄荷屬的地上部分,是一種有特種經濟價值的芳香作物。又稱南薄荷、蘇薄荷,蕃荷菜,多生于山野濕地河旁,根莖橫生地下。全株青氣芳香。薄荷味辛、性涼,歸肺肝經。具有發散風熱、清理頭目、利咽、透疹的功效,主要用于治療風熱表證,頭痛目赤,咽喉腫痛,麻疹不透、風疹瘙癢等癥。具有鎮痛作用、止咳、保護肝臟的作用,抗著床和抗早孕的功能,低劑量有興奮中樞神經的作用。薄荷中主要含有揮發性化學成分,新鮮的薄荷莖葉中約含1%揮發油,干莖葉含
I.3-2%揮發油。揮發油中含77-87%的薄荷醇,約10%的薄荷酮,還含有異薄荷酮、胡薄荷酮、乙酸癸酯、乙酸薄荷酯、苯甲酸薄荷酯、a-菔烯、¢-菔烯、¢-側柏烯、d-月桂烯、寧烯、桉葉素和a-松油醇等。此外薄荷葉中還含有蘇氨酸、丙氨酸、谷氨酸、天冬酰胺等多種游離氨基酸;樹脂、少量鞣質、迷迭香酸以及多種黃酮類化合物。薄荷的藥理作用如下(I)刺激和抑制作用,薄荷具有刺激中樞神經的功效,作用于皮膚有灼感和冷感同時,對感覺神經末梢又有抑制和麻痹的作用,可用作抗刺激劑和皮膚興奮劑;(2)消炎和抗菌的作用,對蚊蟲叮咬皮膚有脫敏、消炎和抗菌的作用;對上呼吸道感染亦有明顯的止咳、消炎和抑菌作用;對痔瘡、肛裂有消腫止痛、消炎抗菌的作用;(3)健胃和祛風的作用,薄荷對味覺神經和嗅覺神經有興奮的作用,它對口腔粘膜有炮熱感和刺激作用,能促進口腔流涎、增進食欲、增加胃粘膜的供血量,改進消化功能。有益于治療食積不化、解除胃脘漲滯感覺;(4)芳香和調味的作用;(5)對中樞神經系統的作用,薄荷醇皮下給藥,能劑量依賴性促進小鼠活動,其促進小鼠活動,可能與多巴胺有關,薄荷醇對大腦有保護作用、薄荷油有中樞抑制作用,能明顯延長戊巴比妥鈉誘導的睡眠時間,薄荷醇對戊巴比妥的中樞抑制作用有一定量效關系。鉤藤為茜草科植物鉤藤或華鉤藤及其同屬多種植物的帶鉤枝條,別名吊藤、鉤藤鉤子、釣鉤藤、鶯爪風、嫩鉤鉤、金鉤藤、掛鉤藤、鉤丁,味甘、苦,性微寒,歸肝、心經,具有清熱平肝、熄風止痙的功效,主要用于治療小兒驚風、夜啼、熱盛動風、子癇、肝陽眩暈、肝火頭 脹痛。鉤藤的化學成分主要為2-氧代吲哚類生物堿,鉤藤堿、異鉤藤堿、柯諾辛因堿、異柯諾辛因堿、柯楠因堿、二氫柯楠因堿、硬毛帽柱木堿、硬毛帽柱木因堿。現代藥理研究表明鉤藤具有如下藥理作用(I)對心血管系統的作用主要表現為降壓作用,鉤藤煎劑、乙醇提取物、鉤藤總堿和鉤藤堿,無論對麻醉動物或不麻醉動物,正常動物或高血壓動物,也不論靜脈注射或灌胃給藥均有降壓作用,并且無快速耐受現象。鉤藤降壓作用明顯,降壓持續時間長。鉤藤總堿通過降低外周阻力(早期)和減少心輸出量(后期)引起降壓;(2)鎮靜和抗驚厥作用,對小鼠腹腔注射鉤藤煎劑或醇提物,小鼠自發活動受到抑制,并能對抗咖啡因所致動物自發活動增強;鉤藤提取物能降低大鼠大腦皮層興奮性,沖動總合能力減弱,大鼠陽性條件反射受影響,而且反射時間延長。鈞藤醇浸劑對實驗性癲閑豚鼠進行皮下注射給藥,能制止癲閑發生;(3)對子宮平滑肌收縮反應的影響;(4)鈞藤堿具有顯著抑制血小板聚集和抗血栓形成作用。龍骨為古代哺乳動物如象類、犀牛類、三趾馬等的骨胳的化石,味甘、澀,性平;歸心、肝、腎、大腸經;具有斂氣逐濕,止盜汗,安神,澀精止血的功能,主要用于治療夜臥盜汗,夢遺,滑精,腸風下血,瀉痢,吐衄血,崩帶。外用可斂瘡口。煎劑或入丸散。外用研末敷患處。龍骨的主要含有羥磷酸鈣、碳酸鈣、鐵、鋁、鎂、錳、鍶等元素。具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。實驗表明20%龍骨混懸液20ml/kg給小鼠灌服,能顯著增加戊巴比妥鈉的催眠率;對回蘇靈所致驚厥亦有對抗作用。20%龍骨混懸液20ml/kg給小鼠灌服,有縮短正常小鼠凝血時間的作用。牡蠣又稱蠣蛤、牡蛤、蠣房、海蠣子殼等,為牡蠣科動物近江牡蠣、長牡蠣及大連灣牡蠣、密鱗牡蠣等的貝殼,味咸,性微寒,歸肝、腎經,具有平肝潛陽;重鎮安神;軟堅散結;收斂固澀的功效,主要用于治療眩暈耳鳴;驚悸失眠;瘰疬癭瘤;癥瘕痞塊;自汗盜汗;遺精;崩漏;帶下,是平肝息風藥和養陰藥。牡蠣含80% 95%的碳酸鈣、磷酸鈣及硫酸鈣,并含鎂、鋁、硅及氧化鐵等。牡蠣煅燒后碳酸鹽分解,產生氧化鈣等。牡蠣是迄今為止人類所發現的含量最為高的海洋物種之一。牡蠣所含的碳酸鈣有收斂、制酸、止痛等作用,有利于胃及十二指腸潰瘍的愈合。動物實驗證明牡蠣制劑白牡片能治療豚鼠實驗性潰瘍和防止大鼠實驗性胃潰瘍的發生,并能抑制大鼠游離酸和總酸的分泌。牡蠣還具有調節整個大腦皮層的功能,生用鎮靜、軟堅、解熱的效力良好;煅用則澀而帶燥,收斂固澀之力較強。黃連又稱云連、雅連、川連、味連、雞爪連,為毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云連的干燥根莖。性寒味苦,歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經。具有清熱燥濕,瀉火解毒。用于治療熱病邪入心經之高熱;煩躁;譫妄或熱盛迫血妄行之吐衄;濕熱痞滿,嘔吐吞酸,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,血熱吐衄,目赤,牙痛,消渴,癰腫疔瘡;外治濕疹,濕瘡,耳道流膿。酒黃連善清上焦火熱。用于目赤,口瘡。黃連中主要含有小檗堿、黃連堿、表小檗堿、小檗紅堿、藥根堿、木蘭花堿、甲基黃連堿、掌葉防己堿、非洲防己堿等生物堿,還含黃柏酮、阿魏酸、黃柏內酯等成分。現代藥理研究表明黃連具有抗菌、抗真菌作用,抗病毒作用,抗炎和抗腹瀉作用等。黃連煎劑對流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亞甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、內型流感病毒1233株均有抑制作用;對乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。石膏是硫酸鹽類礦物硬石膏族石膏,又稱細石、細理石、軟石膏、寒水石等,主含含 水硫酸鈣。生石膏藥性大寒,入肺、胃經,味辛、甘,性寒,具有解肌清熱,除煩止渴的功效,主要用于熱病,壯熱不退,心煩神昏,譫語發狂,口渴咽干,肺熱喘急,中暑自汗,胃火頭痛、牙痛,熱毒壅盛,發斑發疹,口舌生瘡。現代藥理研究表明生石膏具有明顯的解熱作用、提高肌肉和外周神經興奮性的作用、石膏在Hands液中能明顯增強兔肺泡巨噬細胞對白色葡萄球菌死菌及膠體金的吞噬能力,并能促進吞噬細胞的成熟;石膏液能使燒傷大鼠降低了的T細胞數、淋轉百分率、淋轉CPM值顯著恢復;石膏有縮短血凝時間、利尿、增加膽汁排泄等作用。半夏別名水玉、地文、三步跳、麻玉果等,為天南星科植物半夏Pinelliaternata(Thunb.)Breit.的干燥塊莖,半夏有水生和陸生兩種,即水半夏和旱半夏。半夏味辛,性溫,有毒。歸脾、胃、肺經,具有降逆止嘔,溫和中胃,燥濕化痰,消痞散結的功效。主治痰多咳喘,風痰眩暈,痰飲眩悸,痰厥頭痛,嘔吐反胃,胸脘痞悶,梅核氣癥,生用外治癰腫痰核。姜半夏多用于降逆止嘔;法半夏多用于燥濕化痰。旱半夏為常用中藥,飲片配方和中成藥生產用較大,屬較好的溫寒化痰藥,其它藥很難替代。半夏塊莖含揮發油、少量脂肪(其脂肪酸約34%為固體酸、66%為液體酸)、淀粉、煙堿、粘液質、天門冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、3 -氨基丁酸等氨基酸、3 -谷留醇、膽堿、胡蘿卜甙、3,4_ 二羥基苯甲醛,又含藥理作用與毒芹堿及煙堿相似的生物堿、類似原白頭翁素刺激皮膚的物質。半夏具有鎮咳、鎮吐、抑制腺體分泌、抗生育、抑制胰蛋白酶和抗癌作用,半夏還具有降壓作用,試驗研究表明半夏浸膏對對離體蛙心和兔心呈抑制作用;對犬、貓和兔有降壓作用,而且有快速耐受性。煎劑時小鼠腎上腺皮質功能有輕度刺激作用。半夏炮制品對對氯化鋇誘發的大鼠室性心律失常有明顯的對抗作用。薏米又名薏苡仁、苡米、苡仁,土玉米,薏仁、起實、薏珠子、草珠珠、回回米、米仁、六谷子。是常用的中藥,又是普遍、常吃的食物,味甘淡,性微寒,有利水消腫、健脾去濕、舒筋除痹、清熱排膿等功效,為常用的利水滲濕藥。含有氨基酸(亮氨酸、賴氨酸、精氨酸、酪氨酸等)、薏苡素、薏苡酯、三萜化合物。種仁含蛋白質、脂肪、碳水化合物、維生素匕。藥理研究表明薏米具有抗腫瘤、增強免疫力和抗炎、抑制骨骼肌的收縮、鎮靜、鎮痛及解熱、消除水腫的作用;薏米能抑制呼吸中樞,使末稍血管特別是肺血管擴張的功能;降血鈣、延緩衰老,提高機體的免疫能力;擴張血管和降低血糖的作用,尤其是對高血壓、高血糖有特殊功效,薏苡素靜脈注射可引起兔血壓暫時下降。代赭石又名須丸、赤土、丁頭代赭、赭石、釘赭石、赤赭石、紅石頭、代赭,為氧化物類礦物赤鐵礦的礦石,主含二氧化~■鐵,并含有娃、招、欽、續、猛、韓、鉛、神等雜質。代赫石味苦、甘;性平;入肝、胃、心胞經。具有平肝鎮逆,涼血止血的功效,主要用于治療噫氣嘔逆,噎膈反胃,哮喘,驚癇,吐血,鼻衄,腸風,痔瘺,崩漏帶下等癥。代赭石代替硫酸鋇作為X線胃腸造影劑,代赭石溶液大劑量時對離體蛙心有抑制作用;代赭石溶液注射于麻醉兔可使腸蠕動增強;對離體豚鼠小腸有明顯的興奮作用·
枳實為蕓香科植物酸橙及其栽培變種或甜橙的干燥幼果,味苦、辛、酸;性溫;歸脾、胃、肝經。具有破氣消積,化痰散痞的功效;用于積滯內停;痞滿脹痛;大便秘結;瀉痢后重;結胸;胃下垂;子宮脫垂;脫肛。枳實含有揮發油,主要成分為d-檸檬烯約90%,并有枸櫞醛、d-芳樟醇和鄰氨基苯甲酸甲酯等;另含黃酮類,主要有酸橙素、苦橙甙、橙皮甙、新橙皮甙、柚皮甙、苦橙丁等;還含有辛弗林、苦橙酸、檸檬苦素、N-甲基酪胺和維生素A、B、C,枸櫞酸等。枳實煎劑可使離體蛙心收縮力增強,振幅增大,高濃度時呈抑制作用;有明顯增加尿量的作用;枳實煎劑對家兔子宮有明顯的興奮作用;對兔、小鼠的離體腸管及麻醉狗在體腸管均呈抑制作用;另外,還有抗炎、抗菌、抗病毒、抗變態反應、抗氧化等作用。厚樸為芳香化濕中藥,為木蘭科植物厚樸和廬山厚樸的樹皮、根皮和枝皮,又稱厚皮、重皮、赤樸、烈樸、川樸、紫油厚樸;味苦、辛;性溫;歸脾、胃、大腸經;具有行氣消積;燥濕除滿;降逆平喘的功能,用于治療食積氣滯;腹脹便秘;濕阻中焦,脘痞吐瀉;痰壅氣逆;胸滿喘咳。厚樸的化學成分有厚樸酚、和厚樸酚、和厚樸新酚、6’-0_甲基和厚樸酚、厚樸醛B、C,厚樸木脂體A、B、C、D、E及臺灣檫木醛;單萜木脂體類化合物辣薄荷基厚樸酚、雙辣薄荷基厚樸酚、辣薄荷。厚樸煎劑對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌等革蘭陽性菌和炭疽桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌、枯草桿菌等革蘭陰性桿菌均有抗菌作用厚樸的乙醚和甲醇提取物對致齲菌變形鏈球菌有強抗菌作用,其抗菌活性成分確定為厚樸酚與和厚樸酚。厚樸的乙醚浸膏有明顯的鎮靜作用,腹腔注射可抑制小鼠的自發性活動,亦能對抗由于甲基苯丙胺或阿樸嗎啡所致的興奮作用。厚樸酚及和厚樸酚也具有顯著的中樞抑制作用.厚樸酚的中樞抑制作用機制是通過抑制多觸突反射而引起肌肉松弛作用,抑制脊髓興奮性傳導物質的前體谷氨酸的作用而產生脊髓抑制作用。厚樸煎劑對蟾蜍離體心臟有抑制作用。厚樸堿注射給藥,在低于肌松劑量時即有明顯降壓作用,該作用不能被抗組胺藥所拮抗,靜注給藥的降壓維持時間約為10 15分鐘,肌內給藥的降壓維持時間則可達I小時以上.厚樸花的酊劑水溶物給麻醉貓、兔靜注或肌注均有降壓作用,并能使心率加快。葛根為豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根,性涼,味甘、辛,歸脾、胃經,具有解肌退熱,生津,透疹,升陽止瀉的功能,用于外感發熱頭痛、項背強痛,口渴,消渴,麻疹不透,熱痢,泄瀉;高血壓頸項強痛。葛根中含多種黃酮類成分,主要活性成分為大豆黃酮、大豆黃酮甙及¢-谷留醇、花生酸、葛根素、葛根素-7-木糖甙等,又含多量淀粉(新鮮葛根中含量為19 20%)。葛根具有提高肝細胞的再生能力,恢復正常肝臟機能,促進膽汁分泌,防止脂肪在肝臟堆積;促進新陳代謝,加強肝臟解毒功能,防止酒精對肝臟的損傷;對高血脂形成的冠狀動脈硬化,通過改善心肌缺血狀態,防治冠心病、心絞痛、心肌梗塞等心血管疾病;對高血脂形成的腦動脈硬化,通過改善腦缺血狀態,防治腦梗塞、偏癱、血管性癡呆等腦血管疾病;強化肝膽細胞自身免疫功能,抵抗病毒入侵。天麻為蘭科植物天麻的干燥塊莖,味甘,性平;歸肝經,具有平肝息風止痙之功效,用于頭痛眩暈,肢體麻木,小兒驚風,癲癇抽搐,破傷風。天麻主要含有香莢蘭醇、香莢蘭醛、天麻甙、多糖、維生素A類物質、粘液質。天麻對中樞神經的作用表現為天麻浸膏有明顯對抗戊四氮陣攣性驚厥作用;天麻甙可減輕馬桑內酯誘發的家兔癲癇發作程度。天麻注射液有鎮靜、鎮痛、安眠作用;對心血管的作用表現為對冠狀動脈、外周血管有一定程度的擴張作用,天麻注射液可使家兔血壓下降,心率減慢,心輸出量增加,心肌耗氧量下降.天麻素有促進心肌細胞能量代謝,特別是在缺氧情況下獲得能量的作用;天麻能具有降低血壓作用,久服可平肝益氣、利腰膝、強筋骨,還可增加外周及冠狀動脈血流量,對心臟有保護作用。另外尚有抗炎免疫作用。川芎為傘形科植物川芎的干燥根莖,味辛,性溫;歸肝、膽、心包經,具有活血行氣,祛風止痛的功效,用于月經不調,經閉痛經,癥瘕腹痛,胸脅刺痛,跌撲腫痛,頭痛,風濕痹痛,為治療頭痛之首選藥物。川芎含川芎嗪、黑麥草堿、藁本內酯、川芎萘呋內酯、3-亞丁基 苯酞、3-亞丁基-7-羥基苯酞、丁基苯酞、(3S)-3-正丁基-4-羥基苯酞、新川芎內酯、洋川芎內酯、洋川芎內酯等成分。川芎有明顯的鎮靜作用。川芎揮發油少量時對動物大腦的活動具有抑制作用,而對延腦呼吸中樞、血管運動中樞及脊髓反射中樞具有興奮作用;川芎煎劑對離體蟾蜍和蛙心臟使收縮振幅增大、心率稍慢的作用;川芎浸膏的水溶液對妊娠家兔離體子宮,微量時能刺激受孕子宮,使其張力增高,收縮增強,終成攣縮;川芎對大腸、痢疾(宋內氏)、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等有抑制作用。麻黃為麻黃科植物草麻黃、中麻黃或木賊麻黃的干燥草質莖,性溫,味辛、微苦,歸肺、膀胱經,具有的功能是發汗散寒,宣肺平喘,利水消腫,主要用于風寒感冒,胸悶喘咳,風水浮腫;支氣管哮喘。蜜麻黃潤肺止咳。多用于表癥已解,氣喘咳嗽。麻黃的主要化學成分是生物堿,主要為麻黃堿,偽麻黃堿及微量的I-N-甲基麻黃堿、d-N-甲基偽麻黃堿、I-去甲基麻黃堿、d-去甲基偽麻黃堿、麻黃次堿;還含有揮發油、兒茶鞣質、黃酮甙、菊粉和有機酸。麻黃對心血管系統具有促進作用,對血管的收縮作用溫和而持久,能使冠狀血管擴張,增加冠脈流量,對腦、肌肉血管具有擴張作用,增加血流量;麻黃具有發汗解熱的作用,麻黃揮發油,在體外試驗對流感病毒有抑制作用,給感染A型、PR8型流感病毒的小白鼠皮下注射有治療、解熱降溫作用;麻黃堿對支氣管平滑肌的解痙作用持久,特別在支氣管處于痙攣狀態時其作用更顯著;對骨胳肌有抗疲勞作用,能促進被箭毒所抑制的神經肌肉間的傳導,可用于重癥肌無力的治療;麻黃有抗菌作用。麻黃揮發油對流感嗜血桿菌、大腸桿菌、白色念珠球菌均有不同程度的抑菌作用,對亞洲甲型流感病毒有抑制作用,對甲型流感病毒PR,株感染的小鼠有治療作用;麻黃水提物口服或腹腔注射有鎮咳平喘祛痰作用,還具有有顯著的利尿作用。黃芪為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根,性溫,味甘,氣薄而味濃,可升可降,無毒。專補氣。歸肺、脾經,具有補氣固表,利尿托毒,排膿,斂瘡生肌的功效,用于氣虛乏力,食少便溏,中氣下陷,久瀉脫肛,便血崩漏,表虛自汗,氣虛水腫,癰疽難潰,久潰不斂,血虛痿黃,內熱消渴;慢性腎炎蛋白尿,糖尿病。黃芪中的主要成分為黃酮類化合物,毛蕊異黃酮、3-羥基-9,10-二甲氧基紫檀烷,還含黃芪皂甙I、V、III,還含有膽堿、甜菜堿、氨基酸、蔗糖、葡萄糖醛酸及微量的葉酸。黃芪的功用甚多,尤其是補血的功用。黃芪能使管狀血管和腎臟血管擴張,并使全身末梢血管擴張,皮膚循環暢盛,血壓下降;能加強心臟收縮,對衰竭的心臟有強心作用;黃芪具有降低血糖和抑菌的作用,黃芪在體外對志賀氏痢疾桿菌、炭疽桿菌、甲型溶血性鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌、白喉桿菌、假白喉桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌、檸檬色葡萄球菌、枯草桿菌等均有抑制作用。
懷牛膝為莧科植物牛膝的干燥根。又稱山莧菜、對節菜、積名牛莖,味苦、酸,性平,歸肝、腎經,具有補肝腎,強筋骨,逐瘀通經,引血下行的功效,用于腰膝酸痛,筋骨無力,經閉徵瘕,肝陽眩暈;牛膝含皂甙,甙元為齊墩果酸,并含昆蟲變態激素蛻皮留酮;種子含糖約56%、蛋白質約22. 5%,還含皂甙,系齊墩果酸和葡萄糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸所形成的多糖甙。全草含生物堿。牛膝中所含生物堿具有良好的降壓作用;所含的脫皮留酮能改善肝功能,降低血漿膽固醇,有增強細胞活性的作用;牛膝多糖有明顯的增強體液免疫功能作用;牛膝對人體因缺乏鋅、錳所導致內分泌功能低下或腺體萎縮,生長緩慢、陽痿、不孕、習慣性流產等病理變化有較好的療效;還具有抗炎與鎮痛作用;將膽囊、腎臟、膀胱、尿道的結石化解并排出體外的功能和利尿、解痙作用。山楂為薔薇科植物山里紅或山楂的干燥成熟果實,味酸、甘,性微溫;歸脾、胃、肝經;具有消食健胃,行氣散瘀的功效,用于肉食積滯,胃脘脹滿,瀉痢腹痛,瘀血經閉,產后瘀阻,心腹刺痛,疝氣疼痛;高脂血癥。焦山楂消食導滯作用增強。用于肉食積滯,瀉痢。山楂有重要的藥用價值,自古以來,就成為健脾開胃、消食化滯、活血化痰的良藥。山楂含糖類、蛋白質、脂肪、維生素C、胡蘿卜素、淀粉、蘋果酸、枸櫞酸、鈣和鐵等物質,具有降血脂、血壓、強心和抗心律不齊等作用。山楂內的黃酮類化合物具有抗癌作用,山楂提取物對癌細胞體內生長、增殖和浸潤轉移均有一定的抑制作用,對心血管系統有明顯的藥理作用。目前,從山楂中分離的黃酮成分有30余種,主要有含碳鍵的黃酮苷類、黃酮醇及其苷類、雙氧黃酮苷類、聚合黃酮類。另一類較為重要的成分是三萜類物質,有強心、增加冠脈血流、改善血流循環等重要作用。此外,山楂中含有機酸如氯原酸、咖啡酸及鞣質、鞣酐、表兒茶酚、膽堿、乙酰膽堿、¢-谷留醇、胡蘿卜素及大量V。等。益母草為唇形科植物益母草Leonurus heterophyllus Sweet.的嫩莖葉。益母草嫩莖葉含有蛋白質、碳水化合物等多種營養成分。性味辛苦涼,入心、肝、膀胱經;具有活血、祛瘀、調經、消水的功效。治月經不調、浮腫下水、尿血、瀉血、痢疾、痔疾。益母草具有抗血小板聚集、凝聚的作用,改善冠脈循環和保護心臟的功能,小劑量益母草堿對離體蛙心,有增強收縮作用;益母草對離體豚鼠心臟,用異丙腎上腺素造成心肌缺血模型,能顯著增加冠脈流量及相當顯著地減慢心率.靜注益母草制劑使麻醉犬明顯增加冠脈流量,降低冠脈阻力,減慢心率及減少輸出量和左心室作功的作用。玉米須,也稱玉麥須。最早藥用記載見于1476年的《滇南本草》,是我國傳統的中藥材,《中國藥典》1977年收載。玉米須為禾本科植物玉蜀黍ZeamaysL.的花柱和柱頭。玉米須味甘,性平,具有利尿,泄熱通淋,平肝利膽的功效,用于治療腎炎水腫,腳氣,黃疸肝炎,高血壓,膽囊炎,膽結石,糖尿病,吐血衄血,鼻淵,乳癰等癥。玉米須含有脂肪油(2. 5%)、揮發油(0. 12%),樹膠樣物質(3. 8%)、樹脂(2. 7%)、苦味糖甙(I. 15%)、皂甙(3. 18%)、生物堿(0. 05%),還含隱黃素、抗壞血酸、泛酸、肌醇、維生素K、谷留醇、豆留醇、蘋果酸、檸檬酸、酒石酸、草酸等。玉米須又稱“龍須”,有廣泛的預防保健用途。把留著須的玉米放進鍋內煮,熟后把湯水倒出,就是“龍須茶”。高血脂、高血壓、高血糖的病人喝了“龍須茶”,可以降血脂、血壓、血糖。龍須茶有涼血、瀉熱的功效,可去體內的濕熱之氣。它還能利水、消腫。在婦科方面,它可用于預防習慣性流產、妊娠腫脹、乳汁不通等癥。玉米須對末梢血管有擴張作用,所以有較弱的降壓作用。玉米須能促進膽汁排泄,所以可作為利膽藥用于沒有并發癥的慢性膽囊炎或膽汁排出障礙的膽管炎。玉米須和退黃的茵陳配合,還可以治療肝炎導致的黃疸。本發明另一方面提供一種具有降血壓作用的組合物的制備方法,包括如下步驟I)按照以下重量份配比備料柴胡10-50黃芩10-24、龍膽草10-20、夏枯草10-40、薄荷10-20、鉤藤10-40、龍 骨15-60、牡蠣15-60、黃連10-30、石膏15-90、半夏15-70、薏米15-50、代赭石15-40、積實10-40、厚樸10-40、葛根30-100、天麻10-20、川芎10-45、麻黃3-12、黃芪10-45、牛膝10-45、山楂10-70、益母草10-45、玉米須10-45 ;2)將原料混合均勻后,對混合物進行加熱提取,收集提取液;3)將收集的提取液濃縮,即得。其中,步驟I)中所述山楂為生山楂;半夏為法半夏;牛膝為懷牛膝;薏米為生薏米。其中,步驟I)中所述原料的用量優選為柴胡18-48、黃芩12-20、龍膽草12_18、夏枯草20-36、薄荷12-18、鉤藤20-36、龍骨24-50、牡蠣30-56、黃連12-24、石膏40-70、半夏40-60、薏米30-48、代赭石18-36、枳實15-36、厚樸15-36、葛根40-80、天麻12-18、川芎18-40、麻黃5-10、黃芪20-40、懷牛膝18-36、山楂30-60、益母草20-40、玉米須20-40。特別是,所述原料的用量進一步優選為柴胡36、黃芩18、龍膽草15、夏枯草36、薄荷16、鉤藤36、龍骨36、牡蠣50、黃連18、石膏60、半夏60、薏米45、代赭石36、枳實36、厚樸36、葛根60、天麻18、川芎36、麻黃10、黃芪30、牛膝36、山楂60、益母草40、玉米須40。其中,在所述步驟2)中,所述加熱提取按照如下步驟進行A)浸泡處理A-1)向龍骨、牡蠣中加入水,進行浸泡處理,制得龍骨-牡蠣先煎浸泡混合料;A-2)向柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、懷牛膝、山楂、益母草、玉米須中加入水,進行浸泡處理,制得浸泡混合料;B )提取處理B-I)對龍骨-牡蠣先煎浸泡混合料進行加熱處理,加熱溫度為100°C,加熱提取時間為0. 5-1小時;B-2)加入浸泡混合料,加熱至溫度為100°C后繼續加熱提取1-5小時;B-3)保持加熱溫度為100°C,加入薄荷和鉤藤,繼續加熱提取15-45分鐘,制得第一次提取液;B-4)將第一次提取液進行過濾,收集濾液;B-5)向濾渣中加入水,進行第二次加熱提取,其中,加入的水的重量與全部原料總重量之比為1-5 :1,加熱溫度為100°C,加熱提取時間為1-3小時;
B-6)過濾,將兩次過濾的濾液合并。特別是,將所述各原料粉碎成粗粉后再進行所述混合。尤其是,所述的粗粉的粒度為10-50目。特別是,步驟A-I)中所述龍骨、牡蠣的浸泡處理時間為20-90分鐘,優選為30_60分鐘;加入的水的重量與龍骨、牡蠣的總重量之比為6-12:1,優選為6-9 1 ;步驟步驟A-2)中所述柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、懷牛膝、山楂、益母草、玉米須的浸泡處理時間為20-90分鐘,優選為30-60分鐘;加入的水的重量與柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、積實、厚樸、葛根、天麻、川;、麻黃、黃芪、懷牛膝、山楂、益母草、玉米須的總重量之比為6-12:1,優選為6-9 :1。步驟B-5)中加入的水的重量與混合物的重量之比為1-3 :1。其中,步驟3)中所述的提取液濃縮,是將提取液進行抽真空減壓濃縮,濃縮溫度為80-100°C,優選為80°C,濃縮時的相對壓力為-0. 05 -0. 09MPa,優選為-0. 07MPa。 特別是,步驟3)中將所述提取液濃縮至相對密度為I. l(Tl. 35。本發明藥物的活性成分可以加入制備不同劑型時所需的各種常規輔料,如崩解齊U、潤滑劑、黏合劑等以常規的中藥制劑方法制備成任何一種常用的口服劑型,如丸劑、散齊U、片劑、顆粒劑、膠囊劑、口服液等。本發明中柴胡、龍膽草、夏枯草、黃芩、薄荷具有疏肝郁,降肝火的功效;龍骨、牡蠣、鉤藤具有潛肝陽的功能,現代藥理研究表明具有解除腦及外周血管痙攣作用;葛根、麻黃、黃芪具有升脾肺之清陽,脾氣升則諸氣升,具有改善椎動脈及腦部血液循環的功用;半夏、薏米、枳實、厚樸和代赭石具有降胃氣的作用;黃連和石膏具有降胃火的功效;能增強胃動力,降低血糖,改善胃部血液循環;天麻和川芎可改善腦部的血液循環;懷牛膝具有改善外周血液循環的功效;山楂具有消食、活血、降脂的功效;玉米須可利水降壓,降低舒張壓,諸藥共同配合達到降壓的作用。本發明中的君藥半夏降胃氣則肝氣諸氣降,又具有中和胃酸,促進胃腸蠕動與消化功能,減輕心臟負擔,葛根升脾氣則諸氣升,中醫之脾包括各大消化腺的功能,升脾氣即包括促進各內外分泌腺分泌消化液,促進營養物質的吸收,另一方面促進有氧氣及營養物質的靜脈血向頭部與四肢輸送,以改善大腦的缺氧狀態;柴胡疏肝氣行兩脅,肝左升,肺右降,相當于現代醫學之動靜脈循環,有促進血液循環,改善血流量作用。臣藥黃連,石膏清胃火;代赭石,枳實助半夏降肝胃之逆氣;黃芪助葛根升提諸氣,黃芩、龍膽草,清肝膽火,薄荷疏肝解郁;佐藥天麻、龍骨、牡蠣,重鎮潛陽,生薏米、玉米須利水降壓,川芎、山楂、活血化瘀;麻黃開肺氣,懷牛膝,鉤藤引血下行為使。本發明能夠益氣活血、舒筋活絡、軟化血管、提高心肌動力,擴張和軟化腦部和外周血管,改善血液循環,提高機體免疫能力,有效消除頭疼、失眠、心悸等癥狀,徹底治愈高血壓,停藥后不反彈。本發明制備的具有降低血壓作用的組合物使用時,每天口服2-3次,每次5-7克(生藥),孕婦禁止服用,用藥期間禁止食用辛辣食物以及飲酒。本發明制備的具有降低血壓作用的組合物具有如下優點I、本發明所述的具有降低血壓作用的組合物針對高血壓的發病機理,由多種中藥成分復合而成,其中的降低血壓的活性成分,相互協同作用可以有效地舒張血管,有效地降低和抑制血壓升高,達到降低機體血壓的作用,治療和預防高血壓。2、本發明制備的具有降低血壓作用的組合物,采用天然藥材合理復配而成,能有效的針對高血壓的發病機理,尤其是各種原因引起腦部供血不足所致的原發性高血壓病,改善機體的血液循環,提高機體免疫能力,增強血管收縮和擴增能力,回復血管彈性,達到降低血壓的特效功效。3、本發明制備的具有降低血壓作用的組合物,既改善了腦供血,又促進胃腸消化吸收功能,擴張腦部,頸椎椎動脈及四肢毛細血管,達到降壓的目的,。4、本發明制備的具有降低血壓作用的組合物,對高血壓的療效顯著,總有效率達到90%以上,而且對頸椎病、慢性胃炎、消化不良等病癥也具有一定的療效。5、本發明制備的具有降低血壓作用的組合物無毒副作用,制備工藝簡單,產品質
量高并且使用方便。
具體實施例方式以下通過實驗例來進一步闡述本發明所述具有降低血壓作用組合物的降壓效果。試驗例I本發明具有降低血壓作用的組合物降壓效果的臨床觀察選用年齡為25-60歲的未經治療或已經使用降壓藥的輕、中、高度高血壓患者100例觀察了解本發明降低血壓作用的組合物的降壓效果,其中男性50例,女性50例。將病例隨機分為2組,即治療組和對照組,其中治療組50例,對照組50例。病例在服用安穩劑后坐位舒張壓為95-109mmHg (ImmHg=O. 133kPa),坐位收縮壓150-180mmHgo實驗前均停用減壓藥物2周,服用安穩劑(用賦形劑制成的與實驗中藥物形狀、大小、顏色相同)。排除有心腦血管疾病發作史、繼發性高血壓、需要用藥物治療的心律失常、對藥物成分過敏、藥物濫用或妊娠和嚴重肝、腎功能不全的患者。治療組口服本發明實施例I制備的組合物,一日三次、每次5-7克(生藥);對照組口服硝苯地平片,一日三次、一次一片(5mg/片)。服用安穩劑后于藥物治療開始前每隔半小時測量患者坐位右上肢血壓I次,連續測量3次,取平均值作為治療前的基礎血壓;治療期間每周測量患者坐位右上肢血壓I次,共服藥60天,取其平均值為治療后血壓。降壓療效評判參照衛生部統一規定的高血壓療效評定標準進行療效評定。顯效舒張壓下降大于IOmmHg,并降至正常;或收縮壓下降大于20mmHg。有效舒張壓下降小于IOmmHg,但已經達到正常;或舒張壓下降10_19mmHg ;或收縮壓下降大于30mmHg。無效未達到上述標準。總有效率(%)=(顯效例數+有效例數)/總例數X 100%統計學方法計量資料以x±s表示,采用t檢驗,有效率以X2檢驗方法進行統計處理。P〈0. 05差異有顯著性。實驗結果如表I所示。表I治療60天后血壓變化
權利要求
1.一種具有降血壓作用的組合物,其特征是包括如下原料 柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、薄荷、鉤藤、龍骨、牡蠣、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、懷牛膝、山楂、益母草、玉米須。
2.如權利要求I所述的具有降血壓作用的組合物,其特征是所述原料的重量份配比為 柴胡10-50黃芩10-24、龍膽草10-20、夏枯草10-40、薄荷10-20、鉤藤10-40、龍骨15-60、牡蠣15-60、黃連10-30、石膏15-90、半夏15-70、薏米15-50、代赭石15-40、枳實10-40、厚樸10-40、葛根30-100、天麻10-20、川芎10-45、麻黃3-12、黃芪10-45、懷牛膝10-45、山楂10-70、益母草10-45、玉米須10-45。
3.如權利要求2所述的具有降血壓作用的組合物,其特征是所述原料的重量份配比選擇 柴胡18-48、黃芩12-20、龍膽草12-18、夏枯草20-36、薄荷12-18、鉤藤20-36、龍骨24-50、牡蠣30-56、黃連12-24、石膏40-70、半夏40-60、薏米30-48、代赭石18-36、枳實15-36、厚樸15-36、葛根40-80、天麻12-18、川芎18-40、麻黃5-10、黃芪20-40、懷牛膝18-36、山楂30-60、益母草20-40、玉米須20-40。
4.一種具有降血壓作用的組合物的制備方法,包括如下進行的步驟 1)按照以下重量份配比備料 柴胡10-50黃芩10-24、龍膽草10-20、夏枯草10-40、薄荷10-20、鉤藤10-40、龍骨15-60、牡蠣15-60、黃連10-30、石膏15-90、半夏15-70、薏米15-50、代赭石15-40、枳實10-40、厚樸10-40、葛根30-100、天麻10-20、川芎10-45、麻黃3-12、黃芪10-45、懷牛膝10-45、山楂10-70、益母草10-45、玉米須10-45 ; 2)將原料混合均勻后,對混合物進行加熱提取,收集提取液; 3)將收集的提取液濃縮,即得。
5.如權利要求4所述的制備方法,其特征是所述原料的重量份配比為 柴胡18-48、黃芩12-20、龍膽草12-18、夏枯草20-36、薄荷12-18、鉤藤20-36、龍骨24-50、牡蠣30-56、黃連12-24、石膏40-70、半夏40-60、薏米30-48、代赭石18-36、枳實15-36、厚樸15-36、葛根40-80、天麻12-18、川芎18-40、麻黃5-10、黃芪20-40、懷牛膝18-36、山楂30-60、益母草20-40、玉米須20-40。
6.如權利要求4或5所述的制備方法,其特征是在所述步驟2)中,將所述各原料粉碎成粗粉后進行所述混合,所述加熱提取按照如下步驟進行 A)浸泡處理 A-1)向龍骨、牡蠣中加入水,進行浸泡處理,制得龍骨-牡蠣先煎浸泡混合料; A-2)向柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、懷牛膝、山楂、益母草、玉米須中加入水,進行浸泡處理,制得浸泡混合料; B)提取處理 B-I)對龍骨-牡蠣先煎浸泡混合料進行加熱處理,加熱溫度為100°C,加熱提取時間為O.5-1小時; B-2)加入浸泡混合料,加熱至溫度為100°C后繼續加熱提取1-5小時;B-3)保持加熱溫度為10(TC,加入薄荷和鉤藤,繼續加熱提取15-45分鐘,制得第一次提取液; B-4)將第一次提取液進行過濾,收集濾液; B-5)向濾渣中加入水,進行第二次加熱提取,其中,加入的水的重量與全部原料總重量之比為1-5 :1,加熱溫度為100°C,加熱提取時間為1-3小時; B-6)過濾,將兩次過濾的濾液合并。
7.如權利要求6所述的制備方法,其特征是步驟A-I)中所述龍骨、牡蠣的浸泡處理時間為20-90分鐘,加入的水的重量與龍骨、牡蠣的總重量之比為6-12: I。
8.如權利要求6所述的制備方法,其特征是步驟步驟A-2)中所述柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、懷牛膝、山楂、益母草、玉米須的浸泡處理時間為20-90分鐘,加入的水的重量與柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、黃連、石膏、半夏、薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、懷牛 膝、山楂、益母草、玉米須的總重量之比為6-12:1。
9.如權利要求4或5所述的制備方法,其特征是所述步驟3)中進行所述提取液濃縮時,控制溫度為80-100°C,相對壓力為-O. 05 -0· 09MPa。
10.如權利要求4或5所述的制備方法,其特征是所述步驟3)中,將所述提取液濃縮至相對密度為I. I (Tl. 35。
全文摘要
本發明公開了一種具有降血壓作用的組合物及其制備方法,該具有降血壓作用的組合物由如下原料制成柴胡、黃芩、龍膽草、夏枯草、薄荷、鉤藤、龍骨、牡蠣、黃連、石膏、半夏、生薏米、代赭石、枳實、厚樸、葛根、天麻、川芎、麻黃、黃芪、懷牛膝、生山楂、益母草、玉米須。本發明制備的具有降血壓作用的組合物既能改善了腦供血,又能促進胃腸消化吸收功能,擴張腦部、頸椎動脈及四肢毛細血管,達到降低血壓、具有降低血壓作用目的,療效顯著,有效率98.3%,臨床治愈率37.9%。對于病癥輕,患病時間短者可以恢復血管彈性達到臨床治愈的效果。本發明具有降低血壓作用的組合物適用不同年齡人群服用。
文檔編號A61K36/8994GK102698137SQ201210206810
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月21日 優先權日2012年6月21日
發明者王杰 申請人:王杰
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