中藥麻醉劑浸膏及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及中藥麻醉劑及浸膏及其制備方法和用途，還涉及含有該浸膏的藥物組合物。本發(fā)明用水對中藥組合物進(jìn)行了提取和活性研究，本發(fā)明工藝得到的中草藥提取物在抗菌，特別是麻醉方面具有明顯的效果。
【專利說明】中藥麻醉劑浸膏及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及中草藥組合物的提取物及其制備方法以及這種提取物作為藥物的用途。
【背景技術(shù)】[0002]川烏(RadixAconiti),為毛茛科植物卡氏烏頭AconitumcarmichaeliDebx.的母根。6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、須根及泥沙，曬干。一般于栽培第二年6月中旬采挖，除去地上莖葉，吸取泥沙，將母根與子根分開，母根曬干后稱為“川烏”。根呈不規(guī)則圓錐形，稍彎曲，頂端常有殘莖，中部多向一側(cè)膨大，長2~7.5cm,直徑1.2~2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，有小瘤狀側(cè)根及子根脫離后的痕跡。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面類白色或淺灰黃色，形成層環(huán)紋呈多角形。氣微，味辛、麻舌。總生物堿含量2.3%，酯1.0%，烏頭堿0.3%。主要含烏頭堿(aconitine)、中烏頭堿(mesaconitine)、塔技烏頭胺(talatisamine)、杰斯烏頭胺(jasaconitine)、苯甲酰烏頭胺(benzoylaconine)、苯甲酰中烏頭胺(benzoyImesaconine)和苯甲酸下烏頭胺(benzoylhypaconine)等。這類成分的分子結(jié)構(gòu)中，因8位羥基的乙酰化和14位的羥基芳酰化，因而呈現(xiàn)強(qiáng)烈的毒性，是烏頭中的主要毒性成分。祛風(fēng)除濕，溫經(jīng)止痛。用于風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。用于治療風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛等病癥。一般炮制后內(nèi)服。生川烏酊外用能刺激皮膚，繼而產(chǎn)生麻木感，故外用作某些神經(jīng)痛及風(fēng)濕的鎮(zhèn)痛劑。生品內(nèi)服宜慎。不宜與貝母類、半夏、白及、白蘞、天花粉、瓜萎類同用。辛、苦，熱；有大毒。歸心、肝、腎、脾經(jīng)。祛風(fēng)除濕，溫經(jīng)止痛。用于風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。多在炮制后用。一般在中藥的配方里，川烏的用量多為15-30g。劑量最好不要超過60g.使用的關(guān)鍵是久煎，最好煎煮兩個(gè)小時(shí)以上，可以有效地降低毒性。另外同干姜、甘草同用，也可降低毒性生品內(nèi)服宜慎。不宜與貝母類、半夏、白及、白蘞、天花粉、瓜萎類同用。置通風(fēng)干燥處，防蛀。
[0003]草烏，別名五毒根。藍(lán)軏艱花(黑龍江、吉林、遼寧)。Aconitum kusnezoffiiReichb.(A.kusnezoffii var.gibbiferum (Reichb.) Rgl., A.manshuricum Nak., A.wulingense Nak.)-毛莫科Ranunculaceae多年生草本，高70~150cm。塊根通常
2，偶有3個(gè)，倒圓錐形，長2.5~5cm，直徑I~1.5cm，外皮黑褐色。莖直立，粗壯。葉互生，具柄，葉片堅(jiān)紙質(zhì)，輪廓卵圓形，長6~14cm,寬8~19cm, 3全
裂幾達(dá)基部，裂片菱形，再作深淺不等的羽狀缺刻狀分裂，最終裂片披針形至線狀披針形，先端尖，兩面均無毛或上面疏被短毛。花序總狀，或有時(shí)近窄圓錐花序，花序軸光滑無毛，或偶在花根上部被很稀疏的短毛；花萼藍(lán)紫色，上萼片盔形，高1.5~2.5cm,寬0.9~1.3cm,嘴稍向前平伸，側(cè)萼片倒卵狀圓形，稍偏斜，長1.3~1.7cm,下萼片長圓形，長I~1.5cm;蜜葉2，有長爪，距拳卷；雄蕊多數(shù)；心皮通常5，罕為3~4，無毛。瞢莢果長1.3~1.6cm。種子多數(shù)。花期7~9月，果期8~10月。生于山地、丘陵草坡、林下或林緣。分布于黑龍江、吉林、遼寧、河北、山西、內(nèi)蒙古等省區(qū)。
[0004]細(xì)辛(Asarum sieboldi)，又名華細(xì)辛。其名兼指植物和藥材。馬兜鈴科，細(xì)辛屬植物的泛稱，是一種帶“劇毒”的中草藥，常用量藥劑內(nèi)一般不過一錢(3g)。此為《溫病派》的觀點(diǎn)。《神農(nóng)本草》說無毒，《經(jīng)方派》倒是常用藥，用量臨證調(diào)整。多年生草本，有細(xì)長芳香的根狀莖，先端生葉一二片。花單生葉腋，貼近地面，常紫色，鐘形。中國約有35種，習(xí)知的如細(xì)辛、北細(xì)辛等。全草入藥(因其地上部分馬兜鈴酸含量過高，而馬兜鈴酸具有腎毒性，故2005版《中國藥典》已改為根及根莖入藥)，性溫，味辛，功能溫經(jīng)散寒、化飲、祛風(fēng)止痛，主治風(fēng)寒頭痛、痰飲咳喘、風(fēng)濕痹痛、牙痛、鼻淵等癥。其它名稱小辛，細(xì)草，少辛，獨(dú)葉草，金盆草，山人參。細(xì)辛又名細(xì)參、煙袋鍋花。屬馬兜鈴科，多年生草本植物。為常用中藥。《神農(nóng)本草經(jīng)》列為上品。因其根細(xì)、味辛，故得名。細(xì)辛根莖上生多數(shù)細(xì)長的根，呈叢狀。根莖頂部分歧，每分歧上生2— 3枚鱗片及1一2枚具有長柄的葉；鱗片圓形、膜質(zhì)，長7—10余暈米，先端純圓。葉柄長10—23厘米,有短柔毛或無毛；葉片心臟形，長4一8厘米，寬5 —10厘米。花單一，紫紅色，由兩葉間抽出，花梗在花期長3— 5厘米多，近花被筒處成直角狀彎曲，狀如煙袋鍋。花被裂片為3，三角狀廣橢圓形，長9毫米，寬11毫米，稍尖，由基部反卷。果為 假漿果，半球形，長10 —15毫米，寬15 — 20毫米，頂端有殘存花被，成熟后不裂開，腐爛后不規(guī)則破裂。花期5月，果期6月。細(xì)辛生于林下腐植層深厚稍陰溫處。常見于針闊葉混交林及闊葉林下，密集的灌木叢中，山溝底稍濕潤處，林緣或山坡疏林下的溫地，吉林東部長白山區(qū)、半山區(qū)各縣有出產(chǎn)。全省年產(chǎn)15萬斤左右。細(xì)辛全草含揮發(fā)油
2.65%。揮發(fā)油中主要成分是:甲基丁香酚、黃樟腦油、優(yōu)香芹酮、冰片等。細(xì)辛性喜濕潤陰涼環(huán)境，耐嚴(yán)寒，因此以選疏林地、腐殖多、土層深厚、疏松、肥沃的壤土為宜，或帶有輕沙性陰涼濕潤的背陰坡栽培為佳。用野生細(xì)辛苗、種子、根狀莖繁殖。5— 8月采收陰干。全草入藥，用為解熱、利尿、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜藥。治頭痛，有發(fā)汗、祛痰之效。(由于細(xì)辛中含馬兜鈴酸等毒性成分，05版藥典規(guī)定細(xì)辛改為根及根莖入藥)。
[0005]本發(fā)明人通過對中草藥進(jìn)行長期開發(fā)研究，并結(jié)合藥理學(xué)試驗(yàn)驗(yàn)證發(fā)現(xiàn)，通過改進(jìn)提取和精制工藝，得到的中草藥提取物的藥理活性明顯提高，并發(fā)現(xiàn)這種中草藥提取物具有新的療效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]因此，本發(fā)明的目的是提供了一種中草藥提取物；
本發(fā)明的另一發(fā)明目的是提供了一種制備中草藥提取物的方法；
本發(fā)明的另一發(fā)明目的是提供了中草藥提取物用于制備抗菌、麻醉的藥物的用途；本發(fā)明的另一發(fā)明目的是提供了含有本發(fā)明提取物的藥物組合物。
[0007]本發(fā)明的目的是通過下列方法實(shí)現(xiàn)的。
[0008]本發(fā)明人分別對中草藥的不同藥用部位進(jìn)行了研究，對中草藥全草、中草藥地上部分、葉、種子、莖和根部分別進(jìn)行了提取和活性研究，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，中草藥的葉、種子、莖和根部分的藥學(xué)活性是有差別的，抗炎活性以葉提取物為最佳；抗菌活性的強(qiáng)弱順序是種子〉葉〉莖〉根。本發(fā)明人從這一發(fā)現(xiàn)中得到啟示，用中草藥的地上部分代替?zhèn)鹘y(tǒng)使用的中草藥全草進(jìn)行提取，這樣既保持和提高了提取浸膏的藥學(xué)活性，又避免使用中草藥的根部。由于中草藥是本草植物，不使用其根部，可以避免在采集中草藥時(shí)將其根部拔起，這樣，中草藥可以再生，既保護(hù)了植物資源，有保護(hù)了土地植被，這對保護(hù)資源和環(huán)境都有重要意義。【具體實(shí)施方式】
[0009]一、提取物制備 本發(fā)明的中草藥提取物是通過下列方法得到的:
根據(jù)國家食品藥品監(jiān)督管理局的有關(guān)規(guī)定，以制成品量1000g為單位來計(jì)算中草藥藥材的用量。根據(jù)原標(biāo)準(zhǔn)中中草藥藥材的用量，最終確定制成中藥顆粒(含蔗糖)1000g，中藥顆粒(無糖型)500g所需中草藥藥材量為1250g。中藥顆粒原質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)沒有明確規(guī)定干燥方法。故對干燥方法進(jìn)行了研究確定。
[0010]中草藥提取物原主要采用烘箱干燥的方式，主要有常溫干燥和減壓干燥。其中，采用常溫干燥及減壓干燥的方法，不但耗時(shí)長，浸膏干燥后為塊狀物，還需進(jìn)一步的粉碎，此外，粉碎后浸膏粉易吸潮，變質(zhì)，不利于保存。后采用的噴霧干燥，生產(chǎn)工藝簡便，可實(shí)現(xiàn)中草藥提取物的瞬間干燥，其均勻性及含水量均較好，干燥所得的浸膏粉穩(wěn)定性好，同時(shí)，確保制成品中草藥顆粒的質(zhì)量。
[0011]實(shí)施例1:常溫干燥(編號:W-1)
按質(zhì)量比1:1:1，取川烏、生草烏、細(xì)辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.40±0.05 (850C )的清膏，濾過，常溫干燥。
[0012]實(shí)施例2:減壓干燥(編號:W_2)
按質(zhì)量比1:1:1，取川烏、生草烏、細(xì)辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.40±0.05 (850C )的清膏，濾過，減壓干燥。
[0013]實(shí)施例3:噴霧干燥(編號:W_3)
按質(zhì)量比1:1:1，取川烏、生草烏、細(xì)辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30±0.05 (850C )的清膏，濾過，噴霧干燥。
[0014]實(shí)施例4:浸膏加5%的可溶性淀粉噴霧干燥(編號:W_4)
按質(zhì)量比1:1:1，取川烏、生草烏、細(xì)辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30±0.05 (850C )的清膏，濾過，加5%可溶性淀粉混勻，噴霧干燥。
[0015]實(shí)施例5:浸膏加10%的可溶性淀粉噴霧干燥(編號:W_5)
按質(zhì)量比1:1:1，取川烏、生草烏、細(xì)辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30±0.05 (850C )的清膏，濾過，加10%可溶性淀粉混勻，噴
霧干燥。
[0016]實(shí)施例6:浸膏加5%的糊精噴霧干燥(編號:W_6)
按質(zhì)量比1:1:1，取川烏、生草烏、細(xì)辛220Kg，加水煎煮二次，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30±0.05 (850C )的清膏，濾過，加5%糊精混勻，噴霧干燥。
[0017]不同干燥方式所得浸膏粉物性比較結(jié)果表
【權(quán)利要求】
1.一種中藥麻醉劑浸膏，其特征在于，按質(zhì)量比1:1:1，取川烏、生草烏、細(xì)辛的鮮品或干品用水分1-3次煎煮，每次1-2小時(shí)，合并煎煮液，過濾濃縮至85°C時(shí)的相對密度為1.25~1.5時(shí)，得到浸膏，然后經(jīng)噴霧干燥，得到浸膏粉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的浸膏，其特征在于噴霧干燥前加入輔料淀粉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2之一的浸膏，過濾液濃縮至85°C時(shí)的相對密度為1.3~1.4。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的浸膏，其中所述中藥材選用鮮品。
5.權(quán)利要求1-4的浸膏用于制備抗菌藥物的用途。
6.權(quán)利要求1-4的浸膏用于制備麻醉藥物的用途。
7.—種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1-4的提取物和可藥用輔料。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的組合物，其可以制成顆粒劑、丸劑、膠囊劑、噴霧劑、注射劑、洗劑、栓劑、滴丸劑、合劑、擦劑、貼劑、膜劑、紙型劑、混懸劑、酊劑、干糖漿劑、泡騰片、硬膏劑、軟膏劑、糖漿劑、乳劑、 散劑、緩釋、控釋制劑及靶向制劑。
【文檔編號】A61K36/714GK103655766SQ201210349117
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月20日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月20日
【發(fā)明者】陳皎 申請人:四川大學(xué)華西醫(yī)院