一種阿塞那平組合物及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及包含馬來酸阿塞那平的舌下或頰給藥組合物及其制備方法。本發明以馬來酸阿塞那平為活性成分，通過易升華性致孔劑的使用，制成在舌下于數十秒內迅速分散并溶解的舌下片，使活性成分從舌下靜脈迅速吸收，直接進入血液循環，起效快，服用方便。并設計了一種新的體外評價方法。
【專利說明】一種阿塞那平組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種阿塞那平組合物，具體涉及一種阿塞那平的舌下或頰給藥的組合物及其制備方法，以及準確可控的體外評價裝置和方法。
【背景技術】
[0002]阿塞那平最早公開于美國專利US4145434，專利公開了反式-5-氯-2，3，3a, 12b-四氫-2-甲基-1H- 二苯并[2，3:6, 7]氧雜卓并[4，5-c]吡咯及其制備方法，其結構式如下:
【權利要求】
1.一種阿塞那平組合物，其特征在于含有如下成分:
2.如權利要求1所述的阿塞那平組合物，其特征在于，所述的糖醇類稀釋劑為水溶性物質，選自甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤蘚糖和麥芽糖醇中的一種或幾種。
3.如權利要求1所述的阿塞那平組合物，其特征在于，所述的潤滑劑為水溶性物質，選自聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000或聚乙二醇-8000中的一種或幾種。
4.如權利要求1所述的阿塞那平組合物，其特征在于還可進一步含有矯味劑。
5.如權利要求4所述的阿塞那平組合物，其特征在于所述的矯味劑為水溶性物質，選自甜菊甙、甘草甜素、糖粉、阿司帕坦、蘋果酸、枸櫞酸、三氯蔗糖、甜蜜素、阿力糖、索馬甜或糖精中的一種或幾種。
6.一種如權利要求1所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于先將馬來酸阿塞那平、無水直壓乳糖、糖醇類稀釋劑、潤滑劑和具有升華特性的物質制成組合物，再將組合物中具有升華特性的物質除去。
7.如權利要求6所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于所述的具有升華特性的物質選自樟腦、薄荷腦和冰片中的一種或幾種。
8.—種如權利要求6所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于所述的具有升華特性的物質為15-20份。
9.一種如權利要求6所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于含有如下步驟:①將馬來酸阿塞那平、無水直壓乳糖、糖醇類稀釋劑和潤滑劑混合均勻得到混合粉末，或進一步制成干顆粒；②將①中得到的混合粉末或顆粒與具有升華特性的物質混合均勻，直接壓片或干法制粒壓片；③將得到的片劑經過熱處理，待具有升華特性的物質全部去除。
10.如權利要求9所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于所述的熱處理是將步驟②得到的片置于30-100°C的環境下。
【文檔編號】A61P25/18GK103893139SQ201210582341
【公開日】2014年7月2日 申請日期:2012年12月28日 優先權日:2012年12月28日
【發明者】王悅, 張志宏, 梁敏, 耿佳, 金麗麗 申請人:石藥集團中奇制藥技術（石家莊）有限公司