專利名稱：卡維地洛磷酸鹽和/或其溶劑合物相應的組合物和/或治療方法
技術領域：
本發明涉及卡維地洛的鹽和/或其相應溶劑合物，含有該鹽和/或其相應溶劑合物的組合物，和/或使用上述化合物治療在哺乳動物，尤其是人的一些疾病的方法。本發明還涉及到卡維地洛磷酸鹽，其中包括卡維地洛磷酸二氫鹽(即例如1_(咔唑-4-基氧基-3-[[2-(鄰-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇)的磷酸二氫鹽)、卡維地洛磷酸氫鹽等的新晶形，和/或其別的相應的溶劑合物，含有該鹽和/或溶劑合物的組合物，使用上述化合物治療高血壓、充血性心力衰竭和心絞痛等的方法。
背景技術：
化合物，1_(咔唑-4-基氧基-3-[[2_(鄰-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇被稱為卡維地洛(Carvedilol)?？ňS地洛的化學結構式如下:
權利要求
1.化合物，其為卡維地洛磷酸二氫鹽，其具有如圖28所示的在2Θ度處有特征峰的X射線衍射圖
2.化合物，其為卡維地洛磷酸二氫鹽，其從O° (2Θ)到35° (2Θ)在約13.2±0· 2(2 Θ )，15. 8 ±0. 2(2 Θ ), 16. 3±0· 2(2 Θ ), 21. 2±0· 2(2 Θ )，23. 7 ±0. 2 (2 Θ )和26. 0±0. 2(2 Θ )處有特征峰。
3.化合物，其為卡維地洛磷酸二氫鹽二水合物,其具有如圖9所示的在2Θ度處有特征峰的X射線衍射圖
4.化合物，其為卡維地洛磷酸二氫鹽二水合物，其從0°(2Θ)到35° (2Θ)在約.6.5±0· 2(2 θ )，7· 1±0· 2(2 θ )，13. 5±0· 2(2 θ )，14. 0±0· 2(2 θ )，17. 8±0· 2(2 θ )，18. 9±0. 2(2 θ )和 21. 0±0· 2(2 θ )處有特征峰。
5.化合物，其為卡維地洛磷酸二氫鹽二水合物，其具有如圖25所示的在2Θ度處有特征峰的X射線衍射圖
6.化合物，其為卡維地洛磷酸二氫鹽二水合物，其從0°(2Θ)到35° (2Θ)在約.6. 4±0· 2(2 Θ )，9. 6±0· 2(2 Θ )，16. 0±0· 2(2 Θ )，18. 4±0· 2(2 Θ )，20. 7±0· 2(2 Θ )和.24. 5±0· 2(2 Θ )處有特征峰。
7.化合物，其為卡維地洛磷酸二氫鹽的甲醇合物，其具有如圖24所示的在2Θ度處有特征峰的X射線衍射圖
8.化合物，其為卡維地洛磷酸二氫鹽的甲醇合物，其從0°(2Θ)到35° (2Θ)在約 6. 9±0· 2(2 Θ ), 7. 2±0· 2(2 Θ ), 13. 5±0· 2(2 Θ ), 14. 1±0· 2(2 Θ ), 17. 8±0· 2(2 Θ )和34. 0±0· 2(2 Θ )處有特征峰。
9.化合物，其為卡維地洛磷酸氫鹽，其具有如圖29所示的在2Θ度處有特征峰的X射線衍射圖
10.化合物，其為卡維地洛磷酸氫鹽，其從O。(2Θ )到35° (2 Θ )在約5. 5±0· 2(2 Θ )，12. 3±0· 2(2 Θ ), 15. 3±0· 2(2 Θ ), 19. 5±0· 2(2 Θ ), 21. 6±0· 2(2 Θ )和 24. 9±0· 2(2 Θ )處有特征峰。
11.用于治療高血壓、充血性心力衰竭或心絞痛的權利要求I的化合物。
12.用于治療高血壓、充血性心力衰竭或心絞痛的權利要求2-10的化合物。
13.權利要求I的化合物在制備用于治療高血壓、充血性心力衰竭或心絞痛的藥物中的用途。
14.權利要求2-10的化合物在制備用于治療高血壓、充血性心力衰竭或心絞痛的藥物中的用途。
15.權利要求1-10中任一項的化合物，其用作藥物。
16.藥物組合物，其包含根據權利要求1-2中任一項的化合物以及藥學上可接受的載體。
17.藥物組合物，其包含根據權利要求3-6中任一項的化合物以及藥學上可接受的載體。
18.藥物組合物，其包含根據權利要求7-8中任一項的化合物以及藥學上可接受的載體。
19.藥物組合物，其包含根據權利要求9-10中任一項的化合物以及藥學上可接受的載體。
全文摘要
本發明涉及卡維地洛磷酸鹽，其中包括卡維地洛磷酸二氫鹽(即1-(咔唑-4-基氧基-3-[[2-(鄰-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇)的磷酸二氫鹽和/或卡維地洛磷酸氫鹽等)的新晶形，和/或其溶劑合物，含有上述鹽和/或溶劑合物的組合物，使用上述鹽和/或溶劑合物治療高血壓、充血性心力衰竭和心絞痛等的方法。
文檔編號A61K31/403GK103254114SQ201310098429
公開日2013年8月21日 申請日期2003年6月27日 優先權日2002年6月27日
發明者克里斯托弗.S.布魯克, 陳偉, 菲利普.C.德爾奧科, 李.M.卡特林西克, 安.M.洛維特, 喬恩.K.奧, 保羅.G.斯波爾斯, 克里斯托弗.沃納 申請人:史密斯克萊.比奇曼(科克)有限公司