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治療動脈粥樣硬化的藥物的制作方法

文檔序號:1256714閱讀:235來源:國知局
治療動脈粥樣硬化的藥物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療動脈粥樣硬化的藥物,其包含治療有效量的葡糖激酶抑制劑,和治療有效量的戊糖醇。所述藥物組合物能有效治療動脈粥樣硬化。
【專利說明】治療動脈粥樣硬化的藥物

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物,具體涉及一種治療動脈粥樣硬化的藥物。

【背景技術】
[0002] 動脈粥樣硬化(atherosclerosis)是動脈硬化的血管病中常見的最重要的一種, 其特點是受累動脈病變從內膜開始。一般先有脂質和復合糖類積聚、出血及血栓形成,纖維 組織增生及鈣質沉著,并有動脈中層的逐漸蛻變和鈣化,病變常累及彈性及大中等肌性動 脈,一旦發(fā)展到足以阻塞動脈腔,則該動脈所供應的組織或器官將缺血或壞死。由于在動脈 內膜積聚的脂質外觀呈黃色粥樣,因此稱為動脈粥樣硬化。
[0003] 動脈粥樣硬化是累及體循環(huán)系統從大型彈力型(如主動脈)到中型彈力型(如心外 膜冠狀動脈)動脈內膜的疾病。其特征是動脈內膜斑塊形成(盡管有嚴重情況下斑塊可以 融合)。每個斑塊的組成成分不同。脂質是粥樣硬化斑的基本成分。內膜增厚嚴格來說不 屬于粥樣硬化斑塊,而是血管內膜對機械損傷的一種適應性反應。
[0004] 導致動脈粥樣硬化的機理:
[0005] ULDL透過內皮細胞深入內皮細胞間隙,單核細胞遷入內膜,此即最早期。
[0006] 2、Ox-LDL與巨噬細胞的清道夫受體結合而被攝取,形成巨噬源性泡沫細胞,對應 病理變化中的脂紋。
[0007] 3、動脈中膜的血管平滑肌細胞(SMC)遷入內膜,吞噬脂質形成肌源性泡沫細胞,增 生遷移形成纖維帽,對應病理變化中的纖維斑塊。
[0008] 4、Ox-LDL使上述兩種泡沫細胞壞死崩解,形成糜粥樣壞死物,粥樣斑塊形成。對 應病理變化中的粥樣斑塊。
[0009] 從上述動脈粥樣硬化形成的機理可以得知:關鍵環(huán)節(jié)在于Ox-LDL,如何防止LDL 被氧化成Ox-LDL就成了治療和防止動脈粥樣硬化的核心。
[0010] 目前的藥物治療,主要采取以下藥物:
[0011] 1、降血脂藥物:(1)他汀類;(2)貝特類;(3 )煙酸;(4 )消膽胺;(5 )安妥明;(6 ) 不飽和脂肪酸如益壽寧、血脂平及心脈樂等;(7)藻酸雙酯鈉。
[0012] 2、抗血小板藥物:(1)阿斯匹林;(2)潘生丁;(3)氯吡格雷;(4)西洛他唑。
[0013] 另有水蛭素具有抗血小板作用:血小板聚集,在動脈粥樣硬化的發(fā)生發(fā)展中發(fā)揮 重要作用,血管內皮細胞損傷(包括動脈粥樣硬化斑塊破裂)和血管內皮功能減退是引起血 小板激活的第一步。以上情況使內皮下膠原組織暴露,血小板通過其細胞膜糖蛋白上I b 和I a/ II a受體和膠原組織結合,即血小板黏附。此后,在一些刺激因素如膠原、血檢索A2 (TXA2)、二磷酸腺苷(ADP)、凝血酶等作用下可進一步使血小板激活。凝血酶是作用最強的 促進血小板激活的物質,天然水蛭素與凝血酶結合后可使凝血酶的激活血小板作用減弱。 天然水蛭素通過抑制凝血酶誘導的血小板激活,具有明確的抑制血小板聚集作用。
[0014] 目前使用的降脂類藥物及抗血小板類藥物主要存在兩個問題:(1)阻斷正常生理 運行所需物質的功能,例如HMG-CoA還原酶在氧化修飾的低密度脂蛋白導致粥樣硬化人體 中具有重要的生理功能,而HMG-CoA還原酶抑制劑這種藥物的使用,將抑制人體這種酶執(zhí) 行正常的生理功能。這種藥物的使用當然在一定程度上可以減少脂類的聚積,但是,同樣也 會使人自身的HMG-CoA酶喪失其他生理功能,長期使用將影響機體正常運行。(2)這類藥物 對于肝臟、腎臟功能造成巨大的傷害,長期使用必然會引發(fā)肝臟、腎臟方面的疾病。這點不 需要過多的說明,這些藥物的說明書中都會有指出。但是,大部分人只習慣了看療效,而不 愿意關注藥物的副作用。建議每一個人,在決定使用一種藥物時,必須非常認真讀懂藥物的 副作用說明。單純?yōu)榱睡熜Ф艞墝ι眢w其他部位的保護是顧此失彼的做法。


【發(fā)明內容】

[0015] 本發(fā)明的目的在于提供治療動脈粥樣硬化的藥物。
[0016] 本發(fā)明的目的之一在于提供一種治療動脈粥樣硬化的藥物,其包含治療有效量的 葡糖激酶抑制劑,和治療有效量的戊糖醇,其特征在于,所述葡糖激酶抑制劑為:
[0017]

【權利要求】
1. 一種治療動脈粥樣硬化的藥物,其包含治療有效量的葡糖激酶抑制劑,和治療有效 量的戊糖醇,其特征在于,所述葡糖激酶抑制劑為:
【文檔編號】A61P9/10GK104274463SQ201310291264
【公開日】2015年1月14日 申請日期:2013年7月11日 優(yōu)先權日:2013年7月11日
【發(fā)明者】王岳榮 申請人:無錫信達醫(yī)療器械有限公司
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