用于治療跌打損傷的氣霧劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種用于治療跌打損傷的氣霧劑及其制備方法，由透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醡漿草、白龍須、冰片、樟腦和輔料制備而成；所述氣霧劑具有活血化瘀、消腫止痛的功效。本發(fā)明以純苗藥為原料制成成膜氣霧劑，具有作用時(shí)間長(zhǎng)，使用方便，療效好，易儲(chǔ)存的優(yōu)點(diǎn)。加入成膜材料，借助拋射劑噴于患處，形成一層藥膜，既能避免外界感染，又是一種緩釋制劑，特別適合廣大患者使用。
【專利說明】用于治療跌打損傷的氣霧劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種用于治療跌打損傷的氣霧劑及其制備方法，屬于藥品技術(shù)的領(lǐng)域。
技術(shù)背景
[0002]隨著高新技術(shù)的創(chuàng)新、引進(jìn)帶給社會(huì)的有效、快速的發(fā)展，人們的現(xiàn)代生活也逐漸向快節(jié)奏化、多樣化發(fā)展。在人們使用現(xiàn)代公共設(shè)施及現(xiàn)代交通工具，工農(nóng)業(yè)現(xiàn)代生產(chǎn)，各種體育活動(dòng)和日常生活中，常不慎踩空扭挫、跌撞等。此類以急慢性軟組織損傷為主的跌打損傷是現(xiàn)代人生活中常見疾病和高發(fā)病，傷處多有疼痛、腫痛、出血或骨折、脫白等，也包括一些內(nèi)臟損傷，對(duì)人們的正常生活產(chǎn)生了極其嚴(yán)重的影響。跌打損傷的誘因諸多，發(fā)病機(jī)理之核心都為氣滯血瘀，經(jīng)絡(luò)閉阻；又《圣濟(jì)總錄?傷折門》所言“若因傷折，內(nèi)動(dòng)經(jīng)絡(luò)，血行之道不得宣通，淤積不散，則為腫為痛，治宜除去惡淤，使氣血流通，則可以復(fù)安也”。苗醫(yī)理論認(rèn)為，氣(笨)、血(像)、水(沃)是構(gòu)成人體主要物質(zhì)的一部分，遭受傷害則為病；由于外傷致人體受到傷害，“傷氣必傷血,傷血也傷氣”,終成氣血兩傷,血脈不通,瘀血阻滯,受傷部位發(fā)腫脹疼痛或皮膚青紫，或肢體活動(dòng)受限等癥。因此，活血化瘀和痛經(jīng)止痛是以軟組織損傷為主的跌打損傷治療的基本法則；但就目前而言，市場(chǎng)上治療跌打損傷的外用藥物制劑或醫(yī)院制劑療效不甚理想，存在著起效慢，制劑工藝復(fù)雜，成本高，有一定的刺激性和副作用等問題。因此，一種制劑工藝簡(jiǎn)單、成本較低，療效快、安全性高、使用方便，用于以軟組織損傷為主的跌打損傷藥物是患者迫切需要的。
[0003]
【發(fā)明內(nèi)容】
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本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在 于提供一種用于治療跌打損傷的氣霧劑及其制備方法。本發(fā)明所述用于治療跌打損傷的氣霧劑，所述氣霧劑具有活血化瘀、消腫止痛的功效。
[0004]為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
一種用于治療跌打損傷的氣霧劑，按照重量組份計(jì)算，由透骨香20-80份、紅禾麻20-80份、飛龍掌血20-70份、吉祥草20-80份、醅漿草10-70份、白龍須10-50份、冰片10-50份、樟腦20-70份和輔料制備而成。
[0005]具體地說，上述用于治療跌打損傷的氣霧劑按照重量組份計(jì)算，由透骨香50份、紅禾麻50份、飛龍掌血40份、吉祥草50份、醅漿草40份、白龍須30份、冰片30份、樟腦40份和輔料制備而成。
[0006]上述用于治療跌打損傷的氣霧劑中，所述輔料為按照重量組份計(jì)算的聚乙烯醇15-20份，按照體積組份計(jì)算的氮酮8-12份、丙二醇2-6份、75%乙醇余量，再加上藥液量10-15%的液態(tài)二氧化碳。
[0007]具體地說，上述用于治療跌打損傷的氣霧劑中，所述輔料為按照重量組份計(jì)算的聚乙烯醇18份，以及按照體積組分計(jì)算的氮酮10份、丙二醇4份、75%乙醇余量，再加上藥液13%的液態(tài)二氧化碳。
[0008]上述用于治療跌打損傷的氣霧劑的制備方法為:將透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草和白龍須六味藥材分別粉碎為最粗粉后，用75%乙醇回流提取1-3次，過濾，提取液合并，減壓回收乙醇并濃縮成濃縮液，放冷，備用；上述濃縮液精密過濾，將樟腦、冰片加入過濾后的濃縮液中完全溶解，再加入聚乙烯醇、氮酮、丙二醇攪拌溶解，混合均勻，加入75%乙醇至全量，分裝，根據(jù)裝量壓入液態(tài)二氧化碳，封口，包裝，即得。
[0009]具體地說，上述用于治療跌打損傷的氣霧劑的制備方法為:將透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草、白龍須六味藥材分別粉碎為最粗粉后，分別用8倍量和7倍量75%乙醇回流提取2h、1.5h，過濾，提取液合并，減壓回收乙醇并濃縮成40°C時(shí)相對(duì)密度為1.20的濃縮液，放冷，備用；上述濃縮液精密過濾，將樟腦、冰片加入過濾后的濃縮液中完全溶解，再加入聚乙烯醇、氮酮、丙二醇攪拌溶解，混合均勻，加入75%乙醇至全量，分裝，根據(jù)裝量壓入液態(tài)二氧化碳，封口，包裝，即得。
[0010]本發(fā)明所述用于治療跌打損傷的氣霧劑在用于閉合性損傷時(shí)，為了防止淤血，可先噴保險(xiǎn)液收縮血管，防止毛細(xì)血管破裂急速蔓延，起到有止痛的效果。
[0011]所述保險(xiǎn)液由按照重量組份計(jì)算的冰片10-50份、薄荷腦10-30份、聚乙烯醇15-20份，75%乙醇余量，加上液體量10-15%的液態(tài)二氧化碳制備而成。
[0012]具體地說，所述保險(xiǎn)液由按照重量組份計(jì)算的冰片30份、薄荷腦20份、聚乙烯醇18份，75%乙醇余量，加上液體量13%的液態(tài)二氧化碳制備而成。
[0013]所述保險(xiǎn)液這樣制備:將冰片、薄荷腦共溶于4倍量75%乙醇中，再加入聚乙烯醇，加入75%乙醇至全量，分裝于耐壓容器中，根據(jù)裝量壓入液態(tài)二氧化碳，封口，包裝即得。
[0014]本發(fā)明所述藥液由透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草、白龍須、冰片、樟腦和輔料制備而成。其中:透骨香為杜鵑花科植物云南白珠樹的莖葉，分布于云南、四川、貴州、廣西等地，為傳統(tǒng)苗藥。主治風(fēng)濕關(guān)節(jié)疼痛，跌打損傷。其主要藥用化學(xué)成分為水楊酸甲酯、用于軟組織損傷的應(yīng)急治療，如扭傷、肌痛等。紅禾麻為蕁麻科植物珠芽艾麻的干燥全草，為貴州少數(shù)民族用藥，主要分布于貴州，具有祛風(fēng)除濕、活血化瘀的功效。其醇提物具有明顯的鎮(zhèn)痛活性。飛龍掌血為蕓香科植物飛龍掌血的根，主要分布于云南、四川、貴州、廣西等地，為貴州傳統(tǒng)民族藥。用于治療散瘀止血，祛風(fēng)除濕，消腫解毒。主要活性成分為香豆素類和生物堿類等醇溶性成分。吉祥草又名觀音草，是百合科吉祥草屬多年生長(zhǎng)綠草本植物，主要分布于我國(guó)西南地區(qū)，苗藥外用，搗爛酒炒敷，用于涼血止血、跌撲損傷。吉祥草主要含有留體皂苷類、皂苷元等化學(xué)成分，具有止咳化痰、抗炎癥等功效。醅漿草為醅漿草科醅漿草的新鮮或干燥全草，中國(guó)各地皆有分布，為貴州省少數(shù)民族用藥。用于清熱利濕、涼血消腫、解毒散淤。白龍須為八角楓科植物八角楓及瓜木的干燥細(xì)須根。主要分布于貴州，為貴州特色民族藥，可祛風(fēng)除濕、舒經(jīng)活絡(luò)、散瘀止痛。冰片化學(xué)成分主要為龍腦。具有抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛以及促進(jìn)藥物透皮吸收的作用。樟腦涂于皮膚有溫和的刺激及防腐作用。有清涼感，具有除濕殺蟲，溫散止痛，開竅辟穢的功效。主治疥癬瘙癢、跌打傷痛、牙痛。冰片、樟腦還有促進(jìn)透皮吸收的功能。
[0015]方中“豆真空(透骨香)”性熱、味辛，入冷經(jīng)，具舒筋活絡(luò)、活血止痛；“蛙豆(紅禾麻)”性冷，味辛，有小毒，入熱經(jīng)，祛風(fēng)除濕，共為主藥。“嘎龔布梭學(xué)嘎八(飛龍掌血)”性冷，味苦，入熱經(jīng)，散淤止血、消腫止痛酸咪咪(酢醬草)”性冷，味酸，入熱經(jīng)，涼血散淤消腫；“嘎龔倒丟勞讀(白龍須)”性熱，味辛，有毒，入冷經(jīng)，散淤通絡(luò)止痛；“銳油沙(吉祥草)”性微冷，味苦，入熱經(jīng)，散學(xué)消腫；4味藥共為輔藥。諸藥合用，共奏活血化瘀、消腫止痛功效。[0016]方中苗藥透骨香、紅禾麻、白龍須、以及飛龍掌血等藥材具有活血化瘀、消腫止痛之功的有效成分除了揮發(fā)油、黃酮類成分外，其所含的有機(jī)酸、留類、木脂類等也是該方療效的有效成分，故為了完全、全面提取本發(fā)明處方中有效成分，本發(fā)明將透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草、白龍須等藥材碎為最粗粉后，用乙醇回流提取，提取液經(jīng)精密濾過除去雜質(zhì)的同時(shí)也相應(yīng)地提高澄明度；由于續(xù)濾液為高濃度乙醇提取液，將樟腦、冰片直接加入續(xù)濾液中溶解是為了保證兩者的溶解完全并減少揮發(fā)損失，樟腦和冰片還起到輔助主藥等藥更好發(fā)揮藥效，提高促滲透的作用；本發(fā)明加入聚乙烯醇是為了將制劑制成成膜氣霧劑，噴于患處后形成一層薄膜，不僅能夠保濕、而且既能避免外界感染，又是一種緩釋制劑，以達(dá)到患者所需。加入氮酮、丙二醇攪拌溶解，混合均勻以進(jìn)一步提高藥物的透皮吸收能力及氣霧劑穩(wěn)定性，使溶解性好。壓入液態(tài)二氧化碳是為了保證能夠噴成氣霧狀，還可以起到降溫鎮(zhèn)痛消腫的功效。
[0017]另外，本發(fā)明除了氣霧劑主體藥物部分外，為了更進(jìn)一步提高療效，本
【發(fā)明者】發(fā)明了與氣霧劑對(duì)應(yīng)使用的保險(xiǎn)液。本發(fā)明所述保險(xiǎn)液中，冰片、乙醇可抑制或殺滅金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、綠色鏈球菌等臨床常見細(xì)菌，冰片中的主要成分龍腦與異龍腦均能抑制腫脹，冰片還有促進(jìn)藥物透過生理性屏障作用。薄荷腦為無色針狀或棱柱狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，有薄荷的特殊香氣，味初灼熱后清涼，溶于乙醇溶液中能選擇性地刺激皮膚或粘膜的冷覺艨受器產(chǎn)生冷覺反射，引起皮膚粘膜血管收縮，具有止癢、止痛、防腐清涼的效果。保險(xiǎn)液起到防止淤血，收縮血管，防止毛細(xì)血管破裂急速蔓延，止痛、消腫的效果O
[0018]本發(fā)明將冰片、薄荷腦共溶于乙醇中，冰片與薄荷腦一起混溶產(chǎn)生共融，耗時(shí)短，效率高；再加入聚乙烯醇制成成膜保險(xiǎn)液，壓入液態(tài)二氧化碳是為了保證能夠噴成氣霧狀，還可以起到降溫鎮(zhèn)痛消腫之功。
[0019]與現(xiàn)有技術(shù)比較，本發(fā)明具有活血化瘀、消腫止痛的功效。本發(fā)明以純苗藥為原料制成成膜氣霧劑，具有作用時(shí)間長(zhǎng)，使用方便，療效好，易儲(chǔ)存的優(yōu)點(diǎn)。加入成膜材料，借助拋射劑噴于患處，形成一層藥膜，既能避免外界感染，又是一種緩釋制劑，特別適合廣大患者使用。達(dá)到了發(fā)明目的。
[0020] 申請(qǐng)人:進(jìn)行了下列實(shí)驗(yàn)，可證明本發(fā)明具有有效的效果。
[0021]實(shí)驗(yàn)例1:工藝的研究 一、氣霧劑輔料處方篩選研究
本發(fā)明的最大創(chuàng)新點(diǎn)是將普通氣霧劑制備成為成膜氣霧劑，具有普通氣霧劑所不具的優(yōu)點(diǎn)。發(fā)明人在大量實(shí)驗(yàn)與文獻(xiàn)研究下，以制成IOOOml產(chǎn)品為考察量，以聚乙烯醇18g入料成膜性最好；將丙二醇與氮酮合用不僅使制劑透皮吸收能力得到增強(qiáng)，而且丙二醇作為潛溶劑可以保證制劑的穩(wěn)定性，
【發(fā)明者】經(jīng)大量實(shí)驗(yàn)后，以丙二醇(A)、氮酮(B)、液態(tài)二氧化碳(C)為輔料為考察因素篩選本發(fā)明輔料處方，以穩(wěn)定性和噴出量為考察指標(biāo)，采用綜合評(píng)分法進(jìn)行評(píng)分，穩(wěn)定性:差(放置Id內(nèi)有沉淀產(chǎn)生)得O分，較好(放置IOd內(nèi)有沉淀產(chǎn)生)得I分，好(放置20d內(nèi)沒有沉淀產(chǎn)生)得2分；噴出總量:85%-90%得O分，90%-95%得I分，95%以上得2分。因素水平表見表1，結(jié)果見表2。
[0022]表1因素水平表
【權(quán)利要求】
1.一種用于治療跌打損傷的氣霧劑，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，由透骨香20-80份、紅禾麻20-80份、飛龍掌血20-70份、吉祥草20-80份、醅漿草10-70份、白龍須10-50份、冰片10-50份、樟腦20-70份和輔料制備而成。
2.如權(quán)利要求1所述用于治療跌打損傷的氣霧劑，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，由透骨香50份、紅禾麻50份、飛龍掌血40份、吉祥草50份、醅漿草40份、白龍須30份、冰片30份、樟腦40份和輔料制備而成。
3.如權(quán)利要求1或2所述用于治療跌打損傷的氣霧劑，其特征在于:所述輔料為按照重量組份計(jì)算的聚乙烯醇15-20份，按照體積組份計(jì)算的氮酮8-12份、丙二醇2-6份、75%乙醇余量，再加上藥液量10-15%的液態(tài)二氧化碳。
4.如權(quán)利要求3所述用于治療跌打損傷的氣霧劑，其特征在于:所述輔料為按照重量組份計(jì)算的聚乙烯醇18份，以及按照體積組分計(jì)算的氮酮10份、丙二醇4份、75%乙醇余量，再加上藥液13%的液態(tài)二氧化碳。
5.如權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述用于治療跌打損傷的氣霧劑的制備方法，其特征在于:將透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草和白龍須六味藥材分別粉碎為最粗粉后，用75%乙醇回流提取1-3次，過濾，提取液合并，減壓回收乙醇并濃縮成濃縮液，放冷，備用；上述濃縮液精密過濾，將樟腦、冰片加入過濾后的濃縮液中完全溶解，再加入聚乙烯醇、氮酮、丙二醇攪拌溶解，混合均勻，加入75%乙醇至全量，分裝，根據(jù)裝量壓入液態(tài)二氧化碳，封口，包裝，即得。
6.如權(quán)利要求5所述用于治療跌打損傷的氣霧劑的制備方法，其特征在于:將透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草、白龍須六味藥材分別粉碎為最粗粉后，分別用8倍量和7倍量75%乙醇回流提取2h、1.5h，過濾，提取液合并，減壓回收乙醇并濃縮成40°C時(shí)相對(duì)密度為1.20的濃縮 液，放冷，備用；上述濃縮液精密過濾，將樟腦、冰片加入過濾后的濃縮液中完全溶解，再加入聚乙烯醇、氮酮、丙二醇攪拌溶解，混合均勻，加入75%乙醇至全量，分裝，根據(jù)裝量壓入液態(tài)二氧化碳，封口，包裝，即得。
7.一種用于治療跌打損傷的氣霧劑，其特征在于:所述用于治療跌打損傷的氣霧劑包含有藥液和保險(xiǎn)液，所述藥液為權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的氣霧劑；所述保險(xiǎn)液由按照重量組份計(jì)算的冰片10-50份、薄荷腦10-30份、聚乙烯醇15-20份，75%乙醇余量，加上液體量10-15%的液態(tài)二氧化碳制備而成。
8.如權(quán)利要求5所述用于治療跌打損傷的氣霧劑，其特征在于:所述保險(xiǎn)液由按照重量組份計(jì)算的冰片30份、薄荷腦20份、聚乙烯醇18份，75%乙醇余量，加上液體量13%的液態(tài)二氧化碳制備而成。
9.如權(quán)利要求7或8所述用于治療跌打損傷的氣霧劑，其特征在于:所述保險(xiǎn)液這樣制備: 將冰片、薄荷腦共溶于4倍量75%乙醇中，再加入聚乙烯醇，加入75%乙醇至全量，分裝于耐壓容器中，根據(jù)裝量壓入液態(tài)二氧化碳，封口，包裝即得。
【文檔編號(hào)】A61K36/896GK103463368SQ201310318192
【公開日】2013年12月25日 申請(qǐng)日期:2013年7月26日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月26日
【發(fā)明者】張芝庭, 何莉華 申請(qǐng)人:貴州金橋藥業(yè)有限公司