一種依折麥布藥物組合物的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種依折麥布藥物組合物的制備方法。所述制備方法包括以下步驟：1）將依折麥布混懸于適當?shù)娜軇┲校苽涑删坏囊勒埯湶嘉⒚准壔鞈胰芤海?）將混懸溶液采用噴霧的方式加入到藥物組合物的稀釋劑中，并干燥制備成依折麥布藥物組合物的顆粒和粉末；以及3）將顆粒和粉末制備成依折麥布藥用最小劑量單位首先將藥物制備成微米級混懸溶液，采用一步制粒的方式進行制粒，將藥物加入到稀釋劑中，最后制備成最小藥用劑量單位。本發(fā)明有益效果：本發(fā)明的效果優(yōu)于將難溶性藥物單獨進行微粉化處理后，進行微粉化處理，操作簡單，放大生產容易。
【專利說明】一種依折麥布藥物組合物的制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物【技術領域】，尤其涉及一種依折麥布藥物組合物的制備方法。
【背景技術】
[0002]依折麥布(Ezetimibe )，化學名為1- (4_氟苯基)_3 (R) - [3_ (4_氟苯基)_3⑶-羥丙基]-4 (S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮，其結構式為:
【權利要求】
1.一種依折麥布藥物組合物的制備方法，所述的藥用組合物包含依折麥布與一種或多種藥用賦形劑組成，其特征在于，所述藥用賦形劑包括:總量為基于藥用組合物總重的20%-80%的至少一種稀釋劑；總量為基于藥用組合物總重的3%-10%的至少一種崩解劑；總量為基于藥用組合物總重的0%-5%的至少一種表面活性劑；總量基于藥用組合物總重0%-20%的粘合劑；以及總量基于藥用組合物總重的1%_5%的潤滑劑；所述的制備方法包括以下步驟: O將依折麥布混懸于適當?shù)娜軇┲校苽涑删坏囊勒埯湶嘉⒚准壔鞈胰芤海? 2)將混懸溶液采用噴霧的方式加入到藥物組合物的稀釋劑中，并干燥制備成依折麥布藥物組合物的顆粒和粉末；以及 3)將顆粒和粉末制備成依折麥布藥用最小劑量單位。
2.根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:將活性物質微粉化后加入到溶液中制備得到混懸液。
3.根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:將未微粉化的活性物質加入到溶液中，采用高壓均質法、膠體磨或高速攪拌珠磨方式制備混懸液。
4.根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:依折麥布平均粒徑小于10 μ m。
5.根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
6.根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:表面活性劑為選自十二烷基硫酸鈉、二辛基琥珀酸磺酸鈉、磷脂、聚山梨酯、泊洛沙姆中的一種或幾種。
7.根據(jù)權利要`求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:粘合劑選自聚維酮，西黃芪膠、卡波姆、羥丙甲纖維素、羥乙甲纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、聚乙二醇6000中的一種或幾種。
8.根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:所述最小劑量單位為膠囊劑、片劑、顆粒劑或微丸劑，最小劑量單位中活性物質一般為10mg。
9.根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:稀釋劑選自乳糖、微晶纖維素、甘露醇、淀粉或蔗糖中的一種或幾種。
10.根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于:滑劑選自硬脂酸鎂、二氧化硅、滑石粉中的一種或幾種。
【文檔編號】A61K31/397GK103655453SQ201310731601
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年12月27日 優(yōu)先權日:2013年12月27日
【發(fā)明者】高妍, 蔣玲敏, 張蕾, 楊琰, 王文峰 申請人:華潤賽科藥業(yè)有限責任公司