一種依折麥布片的制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種依折麥布片的制備方法，由如下方法制備：（1）羥丙基纖維素和依折麥布溶解在乙醇中，載體材料甘露醇溶解在水溶液中；（2）設定超臨界二氧化碳流體壓力為10-50MPa，溫度為35-60℃，將超臨界二氧化碳流體和上述兩種溶液分別通入一同軸三通道噴嘴，利用超臨界二氧化碳流體的抗溶劑效果，得到含依折麥布、羥丙基纖維素和甘露醇的超細顆粒混粉；（3）將超細顆粒混粉和藥學上可接受的輔料直接壓片而成。應用本發明的方法可以將依折麥快速溶出，依折麥布片劑5min溶出度可以達到95%，且未添加表面活性劑。
【專利說明】一種依折麥布片的制備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬于醫藥制劑【技術領域】，具體而言，涉及一種依折麥布片的制備方法。
【背景技術】
[0002]依折麥布化學名為1-(4-氟苯基)-3(R)-[3_(4-氟苯基)_3(S)_羥丙
基]-4 (S) - (4-羥苯基)-2-氮雜環丁酮，具有以下化學結構:
[0003]
【權利要求】
1.一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，由如下方法制備: (1)羥丙基纖維素和依折麥布溶解在乙醇中，載體材料甘露醇溶解在水溶液中； (2)設定超臨界二氧化碳流體壓力為10-50MPa，溫度為35_60°C，將超臨界二氧化碳流體和上述兩種溶液分別通入一同軸三通道噴嘴，利用超臨界二氧化碳流體的抗溶劑效果，得到含依折麥布、羥丙基纖維素和甘露醇的超細顆粒混粉； (3)將超細顆粒混粉和藥學上可接受的輔料直接壓片而成。
2.如權利要求1所述的一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，依折麥布和羥丙基纖維素的重量比為1:3-7。
3.如權利要求1所述的一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，優選地依折麥布和羥丙基纖維素的重量比為1:5。
4.如權利要求1所述的一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，以重量比計，依折麥布和羥丙基纖維素:甘露醇=1:3-5。
5.如權利要求1所述的一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，以重量比計，優選地依折麥布和羥丙基纖維素:甘露醇=1:4。
6.如權利要求1所述的一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，藥學上可接受的輔料為崩解劑、填充劑、潤滑劑。
7.如權利要求6所述的一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，藥學上可接受的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。
8.如權利要求6所述的一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，藥學上可接受的填充劑為微晶纖維素、預膠化淀粉、淀粉、糊精中的一種或多種。
9.如權利要求6所述的一種依折麥布片的制備方法，其特征在于，藥學上可接受的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、硬脂酸富馬酸鈉中的一種或多種。
【文檔編號】A61K31/397GK103877051SQ201410158848
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年4月19日 優先權日:2014年4月19日
【發明者】胡德棟, 葉衛華, 王 琦, 張守忠, 段淑娜 申請人:青島科技大學