麻豆精品无码国产在线播放,国产亚洲精品成人AA片新蒲金,国模无码大尺度一区二区三区,神马免费午夜福利剧场

作為二酰基甘油酰基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的化合物的制作方法與工藝

文檔序號:12557611閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:
1.式(I)化合物或其可藥用鹽:其中:X為CH、CR2或N;R1為(C1-C4)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、4-6元雜環(huán)烷基、苯基,或5或6元雜芳基,其中所述(C1-C4)烷基任選被羥基、(C1-C4)烷氧基、-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代,以及其中所述苯基或5或6元雜芳基任選被-O(C1-C2)烷基O-取代或任選取代有一至三個獨立選自以下的取代基:鹵素、氰基、氧代、羥基、(C1-C4)烷氧基、鹵代(C1-C4)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷氧基、苯基(C1-C2)烷氧基、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基、羥基(C1-C4)烷基、-CO2H,和-CO2(C1-C4)烷基;以及R2為鹵素、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、4-6元雜環(huán)烷基、-NHC(O)(C1-C4)烷基或-NHC(O)(C3-C7)環(huán)烷基;條件是所述化合物不是4-氨基-6-(1-丙基-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-環(huán)丙基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,3-(5-(4-氨基-5-氧代-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-6(5H)-基)-1H-吲哚-1-基)丙酸,4-氨基-6-(1-(3-甲氧基丙基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-異丙基-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-丙基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-環(huán)己基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-異丙基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(2-羥基乙基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-環(huán)丙基-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(4-氟苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(3-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(3-氯苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,6-氨基-4-(7-(2-甲氧基苯基)-7H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)-3,4-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(2H)-酮,4-氨基-6-(1-(2-甲氧基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(2-氟苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(3,4-二氟苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(3,4-二氟苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(2-氟苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(3-(三氟甲基)苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(3-(三氟甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(噻唑-2-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(吡啶-2-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(吡啶-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(吡嗪-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(吡嗪-2-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(4-(二氟甲基)苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,4-氨基-6-(1-(4-(二氟甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮,或4-氨基-6-(1-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮。2.權(quán)利要求1的化合物或可藥用鹽,其中X為CH或CR2。3.權(quán)利要求1的化合物或可藥用鹽,其中X為CH。4.權(quán)利要求1的化合物或可藥用鹽,其中X為N。5.權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的化合物或可藥用鹽,其中R2為(C3-C7)環(huán)烷基、4-6元雜環(huán)烷基或-NHC(O)(C3-C7)環(huán)烷基。6.權(quán)利要求5的化合物或可藥用鹽,其中R2為環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、氮雜環(huán)丁烷基、氧雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫嗎啉基、四氫吡喃基、-NHC(O)環(huán)丙基、-NHC(O)環(huán)丁基、-NHC(O)環(huán)戊基或-NHC(O)環(huán)己基。7.權(quán)利要求中1-6任一項的化合物或可藥用鹽,其中R1為任選被羥基、(C1-C4)烷氧基、-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的(C1-C4)烷基。8.權(quán)利要求中1-6任一項的化合物或可藥用鹽,其中R1為(C3-C7)環(huán)烷基或4-6元雜環(huán)烷基。9.權(quán)利要求8的化合物或可藥用鹽,其中R1為環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、氮雜環(huán)丁烷基、氧雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫嗎啉基或四氫吡喃基。10.權(quán)利要求中1-6任一項的化合物或可藥用鹽,其中R1為苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、異噻唑基、吡啶基、噠嗪基、吡嗪基、嘧啶基,或三嗪基,所述基團各自任選被-O(C1-C2)烷基O-取代或任選取代有一至三個獨立選自以下的取代基:鹵素、氰基、氧代、羥基、(C1-C4)烷氧基、鹵代(C1-C4)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷氧基、苯基(C1-C2)烷氧基、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基、羥基(C1-C4)烷基、-CO2H,和-CO2(C1-C4)烷基。11.權(quán)利要求10的化合物或可藥用鹽,其中R1為苯基,所述苯基任選被-O(C1-C2)烷基O-取代或任選取代有獨立選自以下的一或兩個取代基:氟、氯、羥基、(C1-C4)烷氧基、鹵代(C1-C4)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷氧基、(C1-C4)烷基,和鹵代(C1-C4)烷基。12.權(quán)利要求10的化合物或可藥用鹽,其中R1為呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、噻二唑基或異噻唑基,所述基團各自任選取代有獨立選自以下的一或兩個取代基:羥基、(C1-C4)烷氧基、鹵代(C1-C4)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷氧基、(C1-C4)烷基,和鹵代(C1-C4)烷基。13.權(quán)利要求10的化合物或可藥用鹽,其中R1為吡啶基、噠嗪基、吡嗪基,或嘧啶基,所述基團各自任選取代有獨立選自以下的一或兩個取代基:氧代、羥基、(C1-C4)烷氧基、鹵代(C1-C4)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷氧基、(C1-C4)烷基,和鹵代(C1-C4)烷基。14.權(quán)利要求1的化合物,其為:4-氨基-6-(1-(氧雜環(huán)丁烷-3-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(3-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-環(huán)丁基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-羥基-2-甲基丙基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-甲氧基-4-(三氟甲基)苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(3-(二氟甲氧基)苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(3-異丁氧基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-異丙氧基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(3,5-二氯苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(3,5-二氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2,3-二氯苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氫吡啶-3-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-羥基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-(環(huán)戊基氧基)苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-羥基苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-(環(huán)戊基氧基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-乙氧基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(7-環(huán)丙基-1-丙基-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;N-(5-(4-氨基-5-氧代-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-6(5H)-基)-1-(2-甲氧基苯基)-1H-吲哚-7-基)環(huán)丙烷甲酰胺;4-氨基-6-(1-異丙基-7-嗎啉代-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;或N-(5-(4-氨基-5-氧代-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-6(5H)-基)-1-異丙基-1H-吲哚-7-基)環(huán)丙烷甲酰胺;或其可藥用鹽。15.權(quán)利要求1的化合物,其為:4-氨基-6-(7-環(huán)丙基-1-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-乙基嘧啶-5-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(3-氯-2-甲氧基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-甲氧基-4-甲基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(四氫-2H-吡喃-4-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-甲氧基-6-甲基吡啶-3-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-甲氧基嘧啶-5-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-乙基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(5-甲基吡嗪-2-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(5-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-溴-3-甲氧基苯基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(7-環(huán)丙基-1-(5-甲基嘧啶-2-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(6-(2-羥基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(1-(2-甲氧基-2-甲基丙基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;4-氨基-6-(7-環(huán)丙基-1-(2-羥基-2-甲基丙基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;或4-氨基-6-(7-環(huán)丙基-1-(2-羥基-2-甲基丙基)-1H-吲哚-5-基)-7,8-二氫嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮雜-5(6H)-酮;或其可藥用鹽。16.權(quán)利要求1的化合物或可藥用鹽,其中所述化合物為:17.權(quán)利要求1的化合物或可藥用鹽,其中所述化合物為:18.權(quán)利要求1的化合物或可藥用鹽,其中所述化合物為:19.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1-18中任一項的化合物或可藥用鹽以及可藥用賦形劑。20.權(quán)利要求1-18中任一項的化合物在制備用于治療肥胖癥的藥物中的用途。21.權(quán)利要求1-18中任一項的化合物在制備用于治療痤瘡的藥物中的用途。
當(dāng)前第2頁1 2 3 
網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
  • 還沒有人留言評論。精彩留言會獲得點贊!
1
主站蜘蛛池模板: 扶风县| 辽阳市| 高碑店市| 石林| 托克逊县| 崇礼县| 大渡口区| 五台县| 元江| 昔阳县| 松滋市| 汨罗市| 恭城| 铜鼓县| 金沙县| 湘潭市| 高尔夫| 青田县| 永清县| 永兴县| 天全县| 香港| 读书| 涡阳县| 高邮市| 祁东县| 金溪县| 萝北县| 岳池县| 剑阁县| 罗甸县| 岳普湖县| 盐津县| 绥宁县| 林甸县| 南涧| 大足县| 龙岩市| 双鸭山市| 怀远县| 双城市|