一種氫化可的松乳膏及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及藥物制劑【技術領域】，具體公開了一種氫化可的松乳膏及其制備方法。本發明的氫化可的松乳膏含有氫化可的松藥物、油相基質、乳化劑、助溶劑、酸堿緩沖體系、保濕劑和水，其中油相基質為由液體石蠟、鯨蠟硬脂醇和白凡士林組成的混合物，助溶劑為泊洛沙姆188，酸堿緩沖體系為枸櫞酸-氫氧化鈉體系，通過組方的改良，再結合制備工藝的改進，氫化可的松能溶解于乳膏基質中，使其具有更好的抗炎效果，而且安全性高，穩定性好，具有廣泛的應用前景。
【專利說明】一種氫化可的松乳膏及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物制劑【技術領域】，具體涉及一種氫化可的松乳膏及其制備方法。
【背景技術】
[0002]氫化可的松是一種腎上腺皮質激素類藥物。外用具有:(I)抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出作用；(2)可以減輕和防止組織對炎癥的反應，能消除局部非感染性炎癥引起的發熱、發紅及腫脹，從而減輕炎癥的表現；(3)免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，并減輕原發免疫反應的擴展。
[0003]國內外已有氫化可的松乳膏等制劑上市，但由于氫化可的松既不溶于水，又不溶于一般的有機溶劑，因此在制備氫化可的松乳膏時，很難將氫化可的松分散于乳膏基質中達到有效的局部滲透以保證療效。
[0004]現有技術制備氫化可的松乳膏一般采用固體加入乳膏基質的方法進行，楊錦等采用甘油作為溶劑，將氫化可的松碾磨混懸于甘油中，再制成混懸型乳膏(楊錦.氫化可的松乳膏的制備及質量控制[J]，臨床合理用藥，2012.5 (IOA):107)。
[0005]現有的方法制備的氫化可的松乳膏存在很大的局限性，主要是因為氫化可的松以固體形式混懸于乳膏基質中，不利于活性成分透過皮膚角質層，影響了藥物的療效。

【發明內容】

[0006]針對現有技術中存在的不足，本發明的目的在于:1、提供一種氫化可的松乳膏；
2、提供一種所述氫化可的松乳膏的制備方法。
[0007]本發明所得的氫化可的松乳膏既能滿足氫化可的松皮膚滲透性的要求，又對皮膚無刺激性和過敏性，增加了臨床局部使用氫化可的松的有效性和安全性。
[0008]本發明的上述目的是通過以下技術方案實現的:
[0009]一種氫化可的松乳膏，含有氫化可的松藥物、油相基質、乳化劑、助溶劑、酸堿緩沖體系、保濕劑和水，其特征在于:
[0010]所述油相基質為由液體石蠟、鯨蠟硬脂醇和白凡士林組成的混合物；
[0011]所述乳化劑為十二烷基硫酸鈉；
[0012]優選的，所述液體石蠟、鯨蠟硬脂醇、白凡士林、十二烷基硫酸鈉在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為:
[0013]
【權利要求】
1.一種氫化可的松乳膏，含有氫化可的松藥物、油相基質、乳化劑、助溶劑、酸堿緩沖體系、保濕劑和水，其特征在于:所述油相基質為由液體石蠟、鯨蠟硬脂醇和白凡士林組成的混合物，所述液體石蠟、鯨蠟硬脂醇、白凡士林在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為: 液體石臘5-10wt%, 鯨臘硬脂醇8-16wt%, 白凡士林5_10wt% ; 所述助溶劑為泊洛沙姆188，含量為0.5-2wt% ； 所述酸堿緩沖體系為枸櫞酸-氫氧化鈉體系，由枸櫞酸和氫氧化鈉按照重量比3:1組成，二者在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為: 枸櫞酸0.3-3wt%, 氫氧化鈉0.l_lwt%。
2.根據權利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述泊洛沙姆188的含量為lwt%。
3.根據權利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述乳化劑為十二烷基硫酸鈉，含量為0.5-2wt%。
4.根據權利要求3所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述乳化劑十二烷基硫酸鈉的含量為lwt%。
5.根據權利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于，所述鯨蠟硬脂醇、液體石蠟、白凡士林的質量比為8: 5:5。
6.根據權利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于，所述液體石蠟、鯨蠟硬脂醇、白凡士林在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為: 液體石臘7.5wt%, 鯨臘硬脂醇 12wt%, 白凡士林7.5wt%。
7.根據權利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述氫化可的松藥物為氫化可的松或其羧酸酯，所述氫化可的松藥物在乳膏中的含量為0.25 - 1.5wt%。
8.根據權利要求7所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述氫化可的松藥物為丁酸氫化可的松或醋酸氫化可的松。
9.根據權利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述保濕劑為丙二醇，含量為20wt%o
10.一種如權利要求1-9中任一所述的氫化可的松乳膏的制備方法，其特征在于包括以下步驟: (O根據原料配方分別稱取油相成分鯨蠟硬脂醇、白凡士林和液體石蠟，加熱至70-80°C混勻，得油相； (2 )純化水中加入氫氧化鈉和枸櫞酸，攪拌使溶解，再向其中加入泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉，攪拌溶解，加熱至70-80°C，得水相； (3)將水相加入油相中，攪拌均質10-20min;均質結束，在攪拌下降溫至40_45°C，得乳骨基質; (4)將氫化可的松藥物溶解于丙二醇中，再將所得溶液在攪拌下加入到乳膏基質中，攪拌均勻；(5)繼續攪拌 至冷卻，灌裝即得。
【文檔編號】A61K47/44GK103989627SQ201410185210
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2014年5月5日 優先權日:2014年5月5日
【發明者】余修祥, 史自東, 郭小杰, 李旻, 肖琴, 洪華云, 熊景輝 申請人:湖北麗益醫藥科技有限公司