一種鹽酸度洛西汀藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，包含(a)含有鹽酸度洛西汀的載藥微丸、(b)隔離層、(c)腸溶層、(d)修飾層，其中隔離層包括坍塌層和分離層。本發(fā)明還公開該藥物組合物的制備方法。
【專利說明】一種鹽酸度洛西汀藥物組合物及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體的涉及到一種鹽酸度洛西汀藥物組合物及其制備 方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 鹽酸度洛西汀膠囊（Duloxetine HC1)是由美國禮來公司（Eli Lilly and Company)發(fā)明的5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI)雙重抑制劑，用于治療嚴(yán) 重抑郁癥、壓迫性尿失禁和糖尿病周圍神經(jīng)性疼痛，規(guī)格為20mg、30mg和60mg。其商品名為 "欣百達"（Cymbalta? )。鹽酸度洛西汀分子式為C18H19N0S ·Η(：1，分子量為333. 88,其分子 結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于包含（a)含有鹽酸度洛西汀的載藥 微丸；(b)隔離層；（c)腸溶層；（d)修飾層，其中隔離層包括坍塌層和分離層。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于所述的坍塌層主 要由水溶性成膜劑、高水溶性固體微粉賦形劑和抗粘劑組成。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于所述的坍塌層中 的水溶性成膜劑是低濃度的，其濃度最高不超過25% (w/w)。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于所述的坍塌層的 用量是鹽酸度洛西汀含藥微丸用量的25% -45% (w/w)。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于包圍坍塌層的分 離層中的水溶性成膜劑是高濃度的，其濃度最低不低于50 %。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于分離層相對于坍 塌層的重量比為〇. 1 : 1到0.4 : 1。
7. 根據(jù)權(quán)利要求2和5所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于水溶性成膜 劑選自羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚維酮、聚乙烯醇中的一種或多種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于高水溶性固體微 粉賦形劑選自甘露醇、半乳糖、麥芽糖、乳糖及蔗糖中的一種或多種。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物，其特征在于所述的腸溶層選 自甲基丙烯酸樹脂、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、羥丙甲纖維素酞酸酯中的一種。
10. -種制備如權(quán)利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶藥物組合物的方法，包含如下過 程： a. 在空白丸芯上使用含有鹽酸度洛西汀和粘合劑的包衣液進行包衣，得到含有鹽酸度 洛西汀丸芯； b. 在含有鹽酸度洛西汀的載藥微丸上使用含有水溶性成膜劑、賦形劑和抗粘劑的包衣 液進行包衣，得到包有藥物層和坍塌層的載藥微丸； c. 在包有藥物層和坍塌層的載藥微丸上使用含有水溶性成膜劑的包衣液，得到包有藥 物層、坍塌層和分離層的載藥微丸； d. 在包有藥物層、坍塌層和分離層的丸芯上使用含有腸溶材料的包衣液進行包衣，得 到鹽酸度洛西汀腸溶丸芯； e. 在鹽酸度洛西汀腸溶丸芯上使用具有防潮性能的胃溶型包衣液進行包衣。
【文檔編號】A61K31/381GK104107169SQ201410337195
【公開日】2014年10月22日 申請日期:2014年7月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月12日
【發(fā)明者】杜江永, 王海珍, 代孔恩, 陳浩, 李巧霞, 胡功允 申請人:浙江華海藥業(yè)股份有限公司