活力升根制劑(片)及其制備方法,為防治更年期綜合征、增進中老年男性及女性的青春活力和體能,提供一種男女皆宜、安全可靠的藥食同源的天然新制劑。屬于醫藥生物學技術領域。
技術背景
隨著人口老齡化和普遍長壽,人的一生約有1/3以上是在更年期渡過的。其中女性50%以上在絕經期及以后會因雌激素水平的不斷下降而出現癥狀,且在年齡上有提前進入更年期的趨勢。我國更年期(45~65歲)女性人口已超過1.2億,這是當前更年期保健的一個必須重視的領域。
女性的青春活力靠雌激素維系。女性體內有400多個部位的組織和器官受雌激素的作用而保持其功能。當更年期的到來,因卵巢功能的衰退、雌激素的下降,這些組織和器官便發生一系列變化。若發生在神經系統,便會出現情緒波動、易動、焦慮、消沉抑郁、失眠等;若發生在心血管系統,會出現潮熱、心悸、血壓升高不穩等;若發生在泌尿生殖系統,則出現經期紊亂、陰道干澀、萎縮或發生尿路感染、性欲減退等;若發生在皮膚骨骼系統,則皮膚松弛干癟、頭發稀細,骨質疏松等。男性中老年也會因為內分泌環境的改變而發生活力下降、力不從心、焦慮、注意力不集中、性欲減退、心腦血管疾病多發等等。
為了治療更年期綜合征,臨床使用雌激素替代療法,有較好療效,但是用此種類固醇雌激素不僅有副作用和禁忌癥,而且有誘發乳腺癌、子宮內膜癌的危險。因此,從天然的中藥中尋找安全的也具有雌激素作用的天然制劑替代化學合成品,具有廣闊的應用前景和社會經濟效益。
目前市場上缺乏一種中老年男女皆宜的既能預防又能治療女性更年期綜合征也可增進中老年男性青春活力的安全可靠的天然制劑(天然藥品、天然保健品)。
技術實現要素:
我們用實驗篩選出了一組具有雌激素樣作用的中藥,這就是活力升根制劑(片)中的火筒桿、葛根、茨三味組成的復配中藥。實驗采用剛斷奶的幼鼠(NIH品系)。把這組復配中藥的醇提液,給幼鼠涂膚給藥,每次0.15ml,每日兩次,連續6天后檢查幼鼠陰道脫落細胞。結果顯示:中藥組9只幼鼠中有8只陰道出現大量均一的角化細胞,與雌二醇組4只幼鼠相同。表明中藥組及雌二醇組的幼鼠均提前進入動情期。但給生理鹽水的對照組7只幼鼠陰道均未見角化細胞。與此同時,幼鼠子宮的平均重量從生理鹽水對照組的8.47±1.96ml,增加至中藥組的19.66±2.28mg(p<0.05),從而證明中藥組具有明確的雌激素樣作用。另外,皮下注射中藥醇提物的8只幼鼠與對照組的比較也得到了同樣結果。
火筒桿、葛根、茨這些中藥材中所含有的活性成分,如三萜甙類、大豆甙元、刺芒柄花素、金雀異黃酮等,這些成分雖不是雌激素但是具有雌激素樣作用,還具有雙向調節作用。Lisk E 研究用火筒桿醇提液制劑試制629例更年期綜合征患者,連服四周后80%患者的癥狀明顯改善,6~8周后大部分患者的癥狀完全消失。茨,是國外用于調整男女性功能失調的一種食用草藥。Milanov等研究用茨制劑給8男8女服用(3次/日×5天),在8例男性中測得血清睪酮及黃體生成素增高,而促卵泡激素(FSH)無變化;在8例女性中測得雌二醇及FSH升高,而睪酮無變化。并給212例男性不育及精子發育不良、性功能障礙者服用30~60天后,發現對性欲減退、少精和精子活動不良的患者有很好的治療作用,且無不良反應。
活力升根制劑是由上述三味經試驗證明具有雌激素樣作用的中藥,再輔以雪蛤所組成。雪蛤,即中國林蛙、哈士蟆,為中國特有的名貴中藥,素有養陰滋腎功用。雪蛤富含人體生命活動所必需的各種營養物質,有助于改善體質、增強體能。這些全營養物質包括必需脂肪酸(ω-3)、必需氨基酸、必需微量元素和維生素,以及核酸、磷脂等。據華特.皮爾鮑利博士研究發現,服用ω-3(DHA、EPA)的老齡鼠,其性行為再度活躍,其壽命也延長。現代醫學研究證明ω-3有助于保護心腦血管、降脂、降壓、改善神經免疫系統的功能,亦能改善更年期各種不適。另外,雪蛤還富含精氨酸,它在體內一氧化氮(NO)合成酶作用下,可生成NO,此亦有助于擴張冠脈及海綿體血管。
保健者應“治未病”。火筒桿、葛根等還兼有改善心腦血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝聚、降脂、降糖、降壓、改善中老年骨質疏松、預防前列腺疾病、抗炎、抗氧化、鎮靜等作用。這些均有助于“治未病”保護中老年的健康。
活力升根制劑(片)的配方組分及重量配比如下:
火筒桿8~60% 葛根10~70% 茨8~55% 雪蛤8~60%。
活力升根制劑(片)的制備方法如下:
制稠膏:
按配方重量配比稱取上述經凈化干燥的中藥材粗粉碎之;加六倍量70%乙醇浸漬過夜后加熱回流,濾取提取液。重復一次,合并兩次濾液;回收乙醇,濃縮至稠膏狀(四克藥材/克稠膏)
制粒、整粒:
取稠膏,加適量賦形劑、濕潤劑,混合之,制成軟材;進制粒機擠壓,使之成濕顆粒;減壓干燥,過篩整粒,即得干燥顆粒
壓片:
取干顆粒,加潤滑劑和崩解劑,混勻;用壓片機壓片(0.5克/片),包糖衣,質量檢查合格,分裝。
實施例:
活力升根制劑(片)的制備,以10000片為例
取提取制成的活力升根制劑干顆粒5000克加潤滑劑、崩解劑→混勻→壓片→包衣,拋光→質量檢查→分裝。
活力升根制劑(片)主要用于因雌激素水平下降而引起的多器官多組織系統功能性失調的病癥治療,特別適用于中老年及更年期綜合征的防治;鑒于活力升根片組方的一些中藥兼具有保護心腦血管、增強骨骼、美容養顏等多種功效,且均為藥食同源之中藥,安全性好,因此可供30歲以上亞健康者“治未病”,以改善體質、增強體能、保持機體青春活力和回春抗老。升根片不是化學“偉哥”,但有否溫良的女性偉哥樣作用值得期待。