本發明屬于功能食品或醫藥領域，涉及一種從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑及其制備方法與應用。

背景技術：

糖尿病是一種世界普發性疾病，發病原因為人體血液中胰島素含量絕對或相對不足，從而出現血糖過高的現象，并引發一系列代謝紊亂的疾病。通過抑制體內一些促進碳水化合物消化的酶如α-葡萄糖苷酶的活性來降低餐后血糖是一種有效的治療方法。

α-葡萄糖苷酶主要存在于人體的腸道中，能分解碳水化合物為葡萄糖進而被小腸吸收，這是餐后血糖升高的主要原因。α-葡萄糖苷酶抑制劑能夠可逆性地與α-葡萄糖苷酶上的某些位點結合，使酶的活性下降，從而使分解葡萄糖的速率下降，進而使餐后血糖濃度降低。與其他口服降糖藥及胰島素治療相比，α-葡萄糖苷酶抑制劑的特征是延緩碳水化合物的吸收，而不抑制蛋白質和脂肪的吸收，從而能有效避免人體對其他營養成分的吸收利用。

阿卡波糖和伏格列波糖是比較成熟的具有良好的效果α-葡萄糖苷酶抑制劑，現已廣泛應用于臨床。然而其帶來的不可避免的副作用，如消化道的不良反應：腸鳴，腹脹，惡心，嘔吐，食欲減退，使人們開始把目光轉向尋找天然的及副作用小的α-葡萄糖苷酶抑制劑。

金線蓮為蘭科植物花葉開唇蘭AnoeCtoChiluSroxburghii(Wall)Lindl，別名金線蘭、金絲草。金線蓮為閩臺特色中草藥，民間素有“藥王”之稱。《福建省中藥飲片炮制規范》(2012年版)記載，金線蓮有清熱涼血，祛風利濕，解毒的作用。其味甘微苦，性平微寒，具有清熱涼血、祛風利濕、強心、固腎、利尿、平肝、降血壓等功效，主要用于治療高血壓、糖尿病、心臟病、肺炎、急慢性肝炎、腎炎等癥狀。現代用于肝炎，腎炎，糖尿病，風濕性關節炎等病。

現還沒有相關文獻報道金線蓮提取物能抑制α-葡萄糖苷酶活性及金線蓮提取物的相關提取工藝。

技術實現要素：

本發明的目的在于針對上述現有技術的不足，提供一種從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑。所述的α-葡萄糖苷酶抑制劑是從金線蓮中提取得到的。該抑制劑的抑制率高，效果良好。

本發明的另一目的在于提供上述從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑的制備方法。本發明的制備方法簡單，容易實現。

本發明的再一目的在于提供上述從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑的的應用。所述從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑用于制備抑制α-葡萄糖苷酶活性的藥物和保健品。所述藥物優選為降血糖的藥物。

本發明的目的通過以下技術方案實現：

一種從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑，為金線蓮水提取物。

所述從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑為金線蓮水提取物，并通過超聲提取、萃取得到。

所述萃取的萃取液為氯仿和正丁醇的混合溶液。

所述氯仿和正丁醇的體積比為1：1～5：1。

所述從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑的制備方法，包括以下步驟：采用水將金線蓮浸泡，超聲提取，分離純化，得到從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑。

所述提取的溫度為40～110℃；提取時間為0.5～3小時。

所述超聲功率為300～500W，超聲頻率為35～45KHz。

所述浸泡的條件為于27～50℃下浸泡0.5～2小時。

所述分離純化是指將超聲提取后的溶液進行過濾，萃取，將水層進行干燥。

所述萃取前需進行真空濃縮，所述干燥前需進行真空濃縮。

所述干燥為冷凍干燥。所述冷凍干燥的溫度為0～-40℃。

所述冷凍干燥的時間為1～8小時。

所述金線蓮與水的質量比為1：5～1：30。

所述金線蓮在浸泡前需進行清洗、干燥、粉碎、過篩處理。所述干燥條件為90～110℃干燥24～48小時。所述過篩的目數為40～80目篩。

所述從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑用于制備抑制α-葡萄糖苷酶活性的藥物和/或保健品。

一種組合物，含有上述從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑。

與現有技術相比，本發明具有如下優點及有益結果:

本發明的金線蓮提取物制備方法簡單、成本低，所制備的金線蓮提取物用作α-葡萄糖苷酶抑制劑，抑制率高，效果良好，具有很高的實用價值。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步詳細的描述，但本發明的實施方式不限于此。

實施例1

一種從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑的制備方法，包括以下步驟：將新鮮采摘的金線蓮全草洗凈后，于100℃鼓風干燥機中烘48小時，用萬能粉碎機粉碎后過60目篩，取100g金線蓮粉末加入料液比(質量比)1：30的蒸餾水，30℃保溫2小時后，于100℃中超聲回流1小時(超聲頻率為40KHz，超聲功率為200W)，冷卻過濾，于-0.1MPa真空濃縮后，加入氯仿-正丁醇(體積比為1：1)混合溶劑搖勻震蕩，靜置分層，取水層于-0.1MPa下進行真空濃縮后，于-40℃中冷凍干燥6小時，得到從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑。在金線蓮葡萄糖苷酶抑制劑用量為10mg時酶抑制率為45％以上。

實施例2

一種從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑的制備方法，包括以下步驟：將新鮮采摘的金線蓮全草洗凈后，于110℃鼓風干燥機中烘48小時，用萬能粉碎機粉碎后過50目篩，取100g金線蓮粉末加入料液比(質量比)1.：10的蒸餾水，于40℃保溫1小時后，于90℃中超聲回流1小時(超聲頻率為40KHz，超聲功率為300W)，冷卻過濾，于-0.1MPa真空濃縮后，加入氯仿-正丁醇(1：3)混合溶劑搖勻震蕩，靜置分層，取水層于-0.1MPa進行真空濃縮后，于-40℃ 中冷凍干燥8小時，得到從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑。在金線蓮葡萄糖苷酶抑制劑用量為10mg時酶抑制率為50％以上。

實施例3

一種從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑的制備方法，包括以下步驟：將新鮮采摘的金線蓮全草洗凈后，于105℃鼓風干燥機中烘48小時，用萬能粉碎機粉碎后過40目篩，取100g金線蓮粉末加入料液比(質量比)1：5的蒸餾水，27℃保溫2小時后，于60℃中超聲回流1小時(超聲頻率為40KHz，超聲功率為250W)，冷卻過濾后，于-0.1MPa真空濃縮后，加入氯仿-正丁醇(1：1)混合溶劑搖勻震蕩，靜置分層，取水層進行于-0.1MPa真空濃縮后，于-20℃中冷凍干燥6小時，得到從金線蓮中提取的α-葡萄糖苷酶抑制劑。在金線蓮葡萄糖苷酶抑制劑用量為10mg時酶抑制率為50％以上。

對所得的金線蓮α-葡萄糖苷酶抑制劑進行酶抑制活性測定：

使用α-葡萄糖苷酶(西格瑪公司生產)和對硝基苯基-α-D-葡萄糖苷(麥考林公司生產)為原料，所用反應體系為酶用量1ml(酶活為0.1U/ml)，對硝基苯基-α-D-葡萄糖苷用量0.1ml(2umol/ml)。實施例2在金線蓮葡萄糖苷酶抑制劑用量為10mg時抑制率達到50％以上，說明該抑制劑的效果良好。

上述實施例為本發明較佳的實施方式，但本發明的實施方式并不受上述實施例的限制，其他的任何未背離本發明的精神實質與原理下所作的改變、修飾、替代、組合、簡化，均應為等效的置換方式，都包含在本發明的保護范圍之內。