專利名稱：細葉萼距花提取物在化妝品和醫藥用品中的應用的制作方法
技術領域：
本發明屬于化妝品和醫藥品領域，具體地，涉及細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為有效成分組成的化妝品，以及其在制備化妝品中的應用，在制備預防或治療皮膚病的藥物中的應用，在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯合劑、著色齊IJ、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤劑、驅蟲劑、潤滑劑、增濕劑、藥劑、光穩定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬劑、穩定劑、表面活性劑、增稠劑、 粘度調節劑、維生素中的應用，
背景技術：
年齡老化、長期暴露在不利的環境中、營養不良、疲勞等都有會引起皮膚外觀、生理功能及肌理的變化。最明顯的改變包括細紋、皺紋的出現，皮膚失去彈性，皮膚下垂、松弛、失色，出現色斑等。隨著年齡老化和長期暴露于不利環境中將導致細胞和皮膚組織新陳代謝功能的降低，皮膚血液循環的減少，皮膚水分缺失，結構和功能缺陷的累積，內分泌失調，皮膚自身修復能力的降低。大多數這些皮膚外觀和功能的改變都會引起皮膚外表皮層的變化，有的還會引起真皮層的變化。源自植物的活性成分已廣泛應用于醫學、治療和化妝目的局部組合物中。這些活性成分來源于植物的各種部分，例如根、莖、葉、樹皮、種子、果實、愈傷組織、原生質體及分生組織。活性成分以各種形式摻入這些組合物中，這樣的形式包括純或半純組分，固體或液體提取物或衍生物。目前在化妝品工業發展中對可以局部施用于皮膚以提供抗老化、水合和/或皮膚肌理優點的產品有廣泛的興趣，對增強皮膚外觀的化妝品需求日益增長。消費者對減輕或延緩年齡、激素和/或光-老化皮膚的體征感興趣，例如細紋、皺紋、皮膚干燥和皮膚下垂等。老化過程中，皮膚的膚色，即皮膚的顏色和外觀，由于本身老化和/或暴露于陽光緩慢惡化。美容外科手術可用作皮膚老化的治療，但是這種治療成本昂貴，并具有一般與麻醉和手術有關的風險。對于制造者和消費者來說，選擇性地，能夠促進抗老化優點的化妝品是極度有希望的。涉及幫助消費者皮膚看上去更年輕和皺紋減少的化妝品的數量在穩定增加。通常，這種產品中的活性成分為有機酸。這種抗老化活性成分包括，例如α-羥基酸(如乳酸鹽、乙醇酸鹽、檸檬酸鹽)，β-羥基酸(如水楊酸鹽、5-正辛酰基水楊酸鹽)和類維生素 A(視黃醇，視黃酸)。已知這些抗老化活性成分具有顯著的缺點，它們常常與消費者施用后產生的燒傷、刺痛、發癢或緊縮感等不適有關。更具體地，考慮到先前化妝品工業內需要和限制的討論，需要具有抗老化和皮膚肌理優點的含天然成分為活性成分的適于局部施用的化妝品組合物。盡管市場上有各種皮膚治療作用的抗老化化妝品，仍然需要以天然成分作為活性成分的有效局部施用化妝品組合物來提供皮膚、頭發和/或指甲抗菌素老化或恢復青春。目前，現有技術中未見有從植物細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth中得到的提取物對皮膚具有保濕、美白及抗氧化的功效等的報道。

發明內容
本發明的目的在于提供細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為有效成分組成的化妝品，以及其在制備化妝品中的應用，在制備預防或治療皮膚病的藥物中的應用，在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、 乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤劑、驅蟲劑、潤滑劑、增濕劑、藥劑、光穩定劑、防腐齊U、 皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬劑、穩定劑、表面活性劑、增稠劑、粘度調節劑、維生素中的應用。本發明的上述目的是用下面的技術方案加以實現的細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備化妝品中的應用，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯萃取后留下的水組分。細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備化妝品中的應用，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過DlOl大孔樹脂柱， 該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到的浸膏。細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、 濕潤齊 、驅蟲劑、潤滑劑、增濕齊 、藥齊 、光穩定劑、防腐齊 、皮膚保護齊 、皮膚滲透增強齊 、防曬齊IJ、穩定劑、表面活性劑、增稠劑、粘度調節劑、維生素中的應用，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯萃取后留下的水組分。細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、 濕潤劑、驅蟲劑、潤滑劑、增濕劑、藥劑、光穩定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬齊IJ、穩定劑、表面活性劑、增稠劑、粘度調節劑、維生素中的應用，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、 25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到的浸膏。細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備預防或治療皮膚病的藥物中的應用，所述細葉萼距花CupheahossipifoliaKunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸
5膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯萃取后留下的水組分。細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備預防或治療皮膚病的藥物中的應用，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過 DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到的浸膏。化妝品，由細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物和化妝品常用載體組成，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯萃取后留下的水組分；所述的載體選自一種或多種含水體系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二醇、丙二醇、 植物油、礦物油、脂質體、層狀類脂材料、硅油、水，或者它們的組合。化妝品，由細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物和化妝品常用載體組成，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、 75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到的浸膏。預防或治療皮膚病的藥物組合物，由細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物和藥物常用載體組成，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯萃取后留下的水組分；所述的載體選自一種或多種含水體系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、 脂肪酯、乙二醇、丙二醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀類脂材料、硅油、7jC，或者它們的組
I=I O預防或治療皮膚病的藥物組合物，由細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物和化妝品常用載體組成，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇提取得到的浸膏。本發明提供具有天然植物成分或天然植物成分混合物的局部組合物，它在藥學上或化妝品上可接受的載體。這些組合物能抑制皮膚的酪氨酸酶活性，B16細胞黑色素生成抑制活性，彈性蛋白活性，TNF- α分泌抑制活性，促膠原蛋白分泌活性，抑制皮膚的氧化。 這些組合物能用于細紋和/皺紋，皮膚紅疹，干性、敏感肌膚，皮膚瘙癢，膚色不均或皮膚黑斑，皮膚發炎和其它與此相關的皮膚不適癥。這些組合物包含有從細葉萼距花中得到的提取物或從該植物中得到的活性成分。該提取物可以從植物的全草或植物的一部分(根、 莖、葉、花、種子等)獲得。這些組合物能進一步抑制皮膚的脂肪氧化酶，COX(環氧化酶) 活性，MMP-I和ΜΜΡ-3活性。這些組合物中細葉萼距花植物提取物的含量是組合物總重的 0. 001wt%至20. 0wt%。這些組合物可以是護膚液、護膚霜或乳劑等。細葉萼距花的提取物可以是水溶性提取物，該提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇，丁醇等)提取。本發明中含有細葉萼距化提取物的組合物可用于局部皮膚護理或護發產品。這些組合物可以做成乳化劑(例如水包油、油包水、硅油包水，水包硅油，水包油包水，油包水包油，油包水包硅油等)，霜劑，護膚液，液體(例如水劑或水-醇溶液)，無水基質(例如唇膏或粉劑等)，啫喱，油膏，奶液，軟膏，噴霧劑，固體劑，眼霜等。本發明中的局部護膚組合物包含有細葉萼距花的提取物或從細葉萼距花提取物中獲得的組分或是成分，該提取物可以從植物的全草或植物的一部分(根、莖、葉、花、種子等)得到。局部施用這些組合物可減輕皮膚紅斑的外觀(如皮膚紅斑、過敏性皮膚、皮膚紅腫、發炎等)，還可減輕由于紅斑引起的疼痛。紅斑一般可由皮膚日光灼傷、皮膚的電療、皮膚燒傷、接觸性過敏、全身過敏、皮膚毒性、鍛煉、蟲咬、細菌感染、病毒感染、真菌感染、寄生原蟲感染、按摩和吹風引起的皮炎等。本發明中的局部護膚組合物包含有細葉萼距花的提取物或從細葉萼距花提取物中獲得的組分或是成分，該提取物可以從植物的全草或植物的一部分(根、莖、葉、花、種子等)得到。局部施用這些組合物可治療干性皮膚、敏感皮膚或皮膚搔癢或減小膚色不均的外觀。本發明中的局部護膚組合物包含有細葉萼距花的提取物或從細葉萼距花提取物中獲得的組分或是成分，該提取物可以從植物的全草或植物的一部分(根、莖、葉、花、種子等)得到。局部施用這些組合物可減小細紋或皺紋的外觀。這些提取物可以是水溶性的或非水溶性的提取物，它們可用醇(甲醇、乙醇、丙醇或丁醇等)、甘醇、油、水等來提取。本發明中的局部護膚組合物包含有細葉萼距花的提取物或從細葉萼距花提取物中獲得的組分或是成分，該提取物可以從植物的全草或植物的一部分(根、莖、葉、花、種子等)得到。局部施用這些組合物可治療或預防皮膚病。皮膚病包括干性皮膚、皮膚搔癢、皮膚發炎、紅斑、皮膚過敏、瘙癢癥、蜘蛛血管、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化癥、黑斑病、疙瘩、細紋或皺紋、結節、皮膚太陽損傷、皮炎(脂溢性皮炎、錢幣狀皮炎、接觸性皮炎、異位性皮炎、剝脫性皮炎、口周皮炎和淤滯性皮炎等)、牛皮癬、毛囊炎、紅斑痤瘡、痤瘡、膿胞病、丹毒、紅癬、濕疹、日光灼傷、皮膚燒傷、開放性傷口、感染性皮膚病等。皮膚病還可由暴露在紫外光下、年齡、輻射、長期暴露在太陽下、環境污染、空氣污染、風、冷、熱、化學品、病理、吸煙或缺乏營養等引起。本方法通過局部施用本發明的組合物來增加皮膚角質層的轉化速度， 增加成纖維細胞中膠原蛋白的合成，增強細胞抗氧化防御機理(如外層抗氧化的增強能改善、補充或防止細胞抗氧化劑如皮膚細胞——角質形成細胞、黑色素細胞、朗格漢斯細胞中減小或防止皮膚、細胞、蛋白和脂質氧化性損傷的催化酶和谷胱甘肽的損失)，抑制黑色素細胞中黑色素的產生，減少或阻止皮膚氧化性損傷(包括減少脂質過氧化酶的數量和/或皮膚中蛋白的氧化)。本發明中的組合物能減小細胞中內部氧化和/或外部氧化性損傷的數量，增加細胞中膠原蛋白的合成，減小細胞中感染細胞因子的產生。這些細胞包括人表皮角質形成細胞，人真皮成纖維細胞，或人黑色素細胞，或它們的任意組合(如人角質形成細胞和人成纖維細胞的組合或人角質化細胞和人黑色素細胞的組合)。本發明中的組合物能治療色素沉著過度，本方法也可包含確定一個人是否需要治療皮膚色素過度沉著。通過施用本發明中的組合物還可用于減少皮膚外觀中的老年斑、皮膚色素減退、雀斑，減少或防止皮膚的細紋或皺紋，增加皮膚的緊固性。本發明中含細葉萼距花提取物的組合物具有抗氧化、抑制酪氨酸酶、抑制彈性酶、 抑制TNF- α酶、抑制脂氧化酶、抑制C0X-1和/或C0X-2酶和抑制MMP-I和/或ΜΜΡ-2的活性的能力。這些組合物可作為局部皮膚組合物，包括皮膚學上可接受的載體。這些組合物可治療或預防與皮膚氧化、皮膚細胞中酪氨酸酶、彈性酶、TNF-α酶、脂氧化酶、C0X-1和 /或C0X-2酶和MMP-I和/或ΜΜΡ-2的活性相關的皮膚病。


圖1是本發明中細葉萼距花的提取工藝流程圖。
具體實施例方式下面結合附圖，用本發明的實施例來進一步說明本發明的實質性內容，但并不以此來限定本發明。本發明詳述本發明中應用含有細葉萼距花提取物或從該提取物中獲得的有效成分的組合物來治療因皮膚老化、環境因素引起的皮膚損傷、膚色不均和其它皮膚病，通過局部施用這些組合物來改善皮膚視覺外觀、生理功能、臨床性質或生物物理性質等。細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth為千菜屈科植物，常綠小灌木，原產南美洲。發明者發現從細葉萼距花中得到的提取物對皮膚具有保濕、美白及抗氧化的功效。它們具有抗氧化、抑制酪氨酸酶、抑制彈性酶、抑制TNF-α酶、抑制脂氧化酶、抑制C0X-1和/ 或C0X-2酶和抑制MMP-I和/或ΜΜΡ-2的活性的能力。該提取物可以從植物的全草或植物的一部分(根、莖、葉、花、種子等)得到。本發明中的提取方法見圖I。該植物可以用各種不同濃度的醇類、酮類、酯類、醚類及水來提取，該提取物還可經過常用有機溶劑劃分或常規柱層析后得到不同極性的部分或組分。該提取物可以以液體，凍干或其它加工技術如加熱、冷卻等得到的形態來保存。粉碎后的植物樣品可用常規方法(如浸泡、滲透、蒸煮、煎煮、加熱抽提、水-醇提取、液滴逆流提取、微波提取、超聲波提取、超臨界液體提取、環保冷媒萃取法等)來提取。本發明提供含有細葉萼距花植物提取物或該植物活性成分的組合物，它在藥學上或化妝品上可接受的載體。通過局部應用這些組合物來改善皮膚、頭發和/或指甲的美學外觀。這些組合物具有單一天然植物成分或天然植物成分的混合物。這些組合物提供多種抗老化和皮膚肌理優點。
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采用本發明的植物活性成分通過多途徑增加了身體對應激反應的天然防衛機制。 通過天然再生的復原，將保護提供給皮膚、頭發和指甲免除應激反應誘導的損傷和真正的抗老化優點效果。具有本發明活性植物成分的組合物提供應激性防應激性反應或應激性平衡優點，從而防止皮膚、頭發和指甲應激性反應誘導的早熟老化，并且同時提供真正的抗老化皮膚、頭發、指甲護理優點。本發明的活性成分在處理皮膚、指甲、唇和/或頭發的醫學和/或化妝癥狀中進一步有效，所述的處理包括預防、停止、改善、減輕或減少。這種癥狀通常包括，但不限于，干性皮膚、皮膚搔癢、皮膚發炎、紅斑、皮膚過敏、瘙癢癥、蜘蛛血管、雀斑、老年斑、老年性紫癜、 角化癥、黑斑病、疙瘩、細紋或皺紋、結節、皮膚太陽損傷、皮炎(脂溢性皮炎、錢幣狀皮炎、 接觸性皮炎、異位性皮炎、剝脫性皮炎、口周皮炎和淤滯性皮炎等)、牛皮癬、毛囊炎、紅斑痤瘡、痤瘡、膿胞病、丹毒、紅癬、濕疹、日光灼傷、皮膚燒傷、開放性傷口、感染性皮膚病等。和它們的任意組合。本發明的活性成分還可用于增強公共健康，皮膚、指甲和頭發的活力和外觀。年齡老化、激素老化和/或光老化的皮膚病學癥減少；皮膚脆性減少；毛孔縮小； 膠原和/或彈性蛋白的損失的預防和/或逆轉；改善雌激素失調的效應；預防皮膚萎縮；預防和/或減少紋和/或皺紋的外觀；預防、減少和/或治療色素沉著過度；膚色、光澤、清晰和/或緊固度的改善；預防、減少和改善皮膚下垂；促進抗氧化活性；改善皮膚韌性、豐滿彈性、柔度和/或柔軟度；增加前膠原和/或膠原生成；改善皮膚肌理和/或促進恢復原來的肌理狀態；促進皮膚屏障修復和/或功能；皮膚輪廓外觀的改善；恢復皮膚光澤和/或亮度；最小化疲勞和/或應激性反應的皮膚病學癥狀；抗環境影響所引起的應激性反應；補充由于老化和/或絕經減少的皮膚內成分；增強皮膚細胞間的聯系；增加細胞增生和/或增殖；增強由于老化和/或絕經下降的皮膚細胞新陳代謝；延緩細胞老化；抑制皮膚內加速皮膚細胞老化的酶；最小化疲勞和/或應激性反應的皮膚病學癥狀；抗環境影響所引起的應激性反應；增加表皮剝脫；預防和逆轉葡糖胺聚糖、膠原和/或彈性蛋白損失；微循環改善； 減少和/或預防脂肪團形成；減少痤瘡形成；減少和/或預防皮膚紅斑的生成；和它們的任何組合。具有這些活性成分的局部組合物能夠改善皮膚的美學和/或化妝外觀。這些改善能夠以以下任何方式顯現減少皮膚病學老化癥狀，它歸因于，例如，年齡老化、激素老化和 /或光老化的皮膚病學癥狀減少；減少皮膚脆性；減少毛孔的尺寸；膠原和/或彈性蛋白損失的預防和/或逆轉；改善雌激素失調的效應；皮膚萎縮的預防；預防和/或減少包括細紋和/或皺紋的紋/或皺紋的外觀和/或深度；預防、減少和/或治療色素沉著過度；肝色、 膚色清晰和/或緊縮度的改善；預防、減少和改善皮膚下垂；促進抗氧化活性；改善皮膚韌性、豐滿彈性、柔度和/或柔軟度；增加前膠原和/或膠原生成；改善皮膚肌理和/或促進恢復原來的肌理狀態；促進皮膚屏障修復和/或功能；皮膚輪廓外觀的改善；恢復皮膚光澤和/或亮度；最小化疲勞和應激性反應的皮膚病學癥狀，例如皮膚發疹和/或對環境影響所引起的應激性反應(污染、溫度變化)的抵抗力；補充由于老化和/或絕經減少的皮膚內基本營養和/或成分；增強皮膚細胞間的聯系；增加細胞增生和/或增殖；增強由于老化和/或絕經下降的皮膚細胞新陳代謝；延緩細胞老化；抑制皮膚內加速皮膚細胞老化的酶； 最小化皮膚干燥和/或增加皮膚水分；最小化皮膚變色，包括黑眼圈；促進和/或加速細胞更新；增加皮膚厚度；增加皮膚彈性和/或彈力；借助于或不借助于α-羥基酸或其它剝離劑，增加表皮剝脫；預防和逆轉葡糖胺聚糖(GAG)、膠原和/或彈性蛋白損失；微循環改善； 減少和/或預防脂肪團形成；減少痤瘡形成。尤其是，具有本發明植物活性成分的局部組合物能夠改善皮膚的美學外觀、健康和活力。這樣一種改善能夠顯現在以下的至少一種中預防和/或逆轉膠原和/或彈性蛋白損失；皮膚肌理改善；膚色、透明度，和/或緊固度改善； 促進/加速細胞更新；和增加皮膚厚度。本組合物優選包括載體。有效的載體包括，但不限于，一種或多種含水體系，甘油、 C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二醇、丙二醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀類脂材料、硅油、水，或者它們的組合。本發明中的組合物可以形成各種各樣的載體，這些載體包括乳劑(例如油包水、 水包油、硅油包水，水包硅油，水包油包水，油包水包油，油包水包硅油等)，霜劑，護膚液，液體(例如水劑或水-醇溶液)，無水基質(例如唇膏或粉劑等)，啫喱，油膏，奶液，軟膏，噴霧劑，固體劑，眼霜等。本發明中的組合物可制成各種形式的化妝品，這些化妝品包括防曬霜、無日光美黑產品、護發產品(如洗發液、護發素、染發劑、漂白劑、直發劑和燙發劑)，指甲油、保濕霜、 護膚液和護膚霜、唇膏和潤唇膏、潔面乳、爽膚水、面膜、除臭劑、抑汗劑、角質剝脫劑、剃須品(霜、須后品)、濕面巾、美黑液、沐浴液、潤膚油、腳部護理產品(粉劑、噴霧劑)、粉底霜、 胭脂、眼影和眼線、唇彩、睫毛膏、，嬰幼兒產品(嬰幼兒護膚霜、潤膚油、洗發液、爽身粉、濕巾)。此外，這些化妝品還可作為駐留類化妝品或卸裝霜。任選地，本局部組合物包括一種或多種麻醉劑、抗變應原、抗真菌、抗微生物、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤劑、驅蟲劑、潤滑劑、增濕劑、藥劑、光穩定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬齊U、穩定劑、表面活性劑、增稠劑、粘度調節劑、維生素，或者它們的任意組合。本組合物用于產品，特別是化妝品，它能改善皮膚、指甲和/或頭發的狀況。借助于本發明，提供具有較高純度，以及多種治療特效的組合物和標準活性成分供應品是可行的。此外，可配制本組合物以釋放穩定濃度活性成分，或成分混合物，這樣以便于獲得希望的化妝效果，尤其是在商業產品的批量生成中。本發明的組合物可方便地用于任何適于皮膚護理、化妝、個人護理、頭發護理或指甲護理的化妝品。以下是本發明的非限制性實例。實施例1 植物材料和提取方法4. 4公斤細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏092.5克)。于20克浸膏中加入適量水后， 用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯(9. 23克)及水組分。水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25 %甲醇-水、50 %甲醇-水、75 %甲醇-水及甲醇洗脫得到不同的餾段，水(11. 68 克)、25%甲醇-水(0. 32克)、50%甲醇-水(0. 18克)、75%甲醇-水(0. ；34克)及甲醇 (0.09克)(見圖1)。乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到不同的餾段，石油醚(0. 03克)、25% 丙酮-石油醚(2. 46克)、50%丙酮-石油醚(0. 68克)、75%丙酮-石油醚(0. 91克)、丙酮(0.43克)和甲醇(1.53克)。此外，該植物還用不同濃度的乙醇來提取得到不同的浸膏，得率分別為水提取物0.5^),25%乙醇提取物(19. 2 ^),50%乙醇提取物(10. 1%), 75%乙醇提取物(8.8% )。對這些提取物、各個不同的組分及餾段進行活性篩選，來測定它們的護膚功效。表 1-6為活性測定結果。活性測試樣品E、浸膏(細葉萼距花95%乙醇提取物)；A(細葉萼距花乙醇浸膏用活性炭脫色后得到的組分)；B(細葉萼距花乙醇浸膏用硅膠脫色后得到的組分)；C(細葉萼距花乙醇浸膏用中性氧化鋁脫色后得到的組分)；P(細葉萼距花乙醇浸膏用石油醚萃取后得到的組分)；EA(細葉萼距花乙醇浸膏用乙酸乙酯萃取后得到的組分)；W(細葉萼距花乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯后留下的水組分)；CHW(細葉萼距花植物樣品用水浸提得到的浸膏)； 25E(細葉萼距花植物樣品25%乙醇浸提得到的浸膏)；50E(細葉萼距花植物樣品50%乙醇浸提得到的浸膏)；75E(細葉萼距花植物樣品75%乙醇浸提得到的浸膏)；細葉萼距花乙酸乙酯組分經硅膠柱層析依次用石油醚(EFl)、25%丙酮-石油醚(EF2)、50%丙酮-石油醚(EF3)、75%丙酮-石油醚(EF4)、丙酮(EF5)及甲醇(EF6)洗脫得到的餾段；水層過 DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水(WFl)、25%甲醇-水(WF2)、50%甲醇-水(WF3) ,75% 甲醇-水(WF4)及甲醇(WF5)洗脫得到不同的餾段。陽性對照藥物曲酸(5-hydroXy-2-hy droxymethyl-4-pyrone, Kojic Acid)禾口Lt生會(6_hydroxy_2，5，7，8_tetr￡imethyl chroman-2-carboxylic acid, Trolox) ￠1 自 Sigma 公司。試劑和溶液1.試劑DMEM(高糖)培養基、PBS、Hank 平衡鹽溶液(hank‘ s balanced salt solution, HBSS)、青鏈霉素和胎牛血清(FBQ購自Hyclone公司；EpiLife 培養基、人角質細胞生長補充物(HKGS)和0. 25%胰酶(含EDTA)購自Gibico公司；酪氨酸酶、佛波酯(phorbol 12-myristate 13-acetate，PMA)、1，1_ 二苯基-2-三硝基苯胼(DPPH)和左旋多巴 (L-Dopa)購自 Sigma 公司；轉移生長因子 β (transforming growth factor beta, TGF-β ) 購自P印rotech公司；TNF-α ELISA試劑盒購自R&D公司；膠原蛋白ELISA試劑盒購自 TaKaRa公司；MTS試劑購自Promega公司。2.培養基DMEM (高糖)完全培養基含有10% FBS、1%青鏈霉素；EpiLife 培養基含有1 % HKGS、1%青鏈霉素。3.細胞小鼠黑色素瘤細胞(B16)購自中國科學院上海生科院細胞資源中心；成人表皮角化細胞(human epidermal keratinocytes-adult, HEKa)禾口成人真皮纖維原細胞(human dermal fibroblasts-adult，HDFa)由玫琳凱公司惠贈。4.計算公式1).細胞存活率(％ )=實驗孔 OD490nm/ 空白孔 OD490nm X 100%2).抗氧化率(% ) = (1-實驗孔 OD515nm/ 空白孔 OD515J X 100%3).酪氨酸酶活性抑制率(％ ) = (1-實驗孔OD490nm/對照孔OD490nm X 100%
4)·Β16黑色素生成抑制率(％) = (1-實驗孔OD4tl5nm/細胞存活率/空白孔 OD405J X 100%5).膠原蛋白分泌增加率(％ )=(實驗孔OD45tlm/細胞存活率/空白孔 OD450J X 100%6). TNF- α分泌抑制率(％ ) = (1_實驗孔OD45tlnm/細胞存活率/空白孔 OD450J X 100%實施例2 對Β16細胞的毒性活性實驗96孔細胞培養板上，將Β16細胞與不同濃度的待測藥物溶液混合，設定8個重復孔，同時設置不含藥物的空白對照，37°C，5% CO2培養Mh，采用MTS比色法檢測細胞毒性， 酶標儀測定OD值，測定波長490nm。計算得到CC50值(50% cytotoxic concentration)， 即對50%的B16細胞產生毒性時的藥物濃度。表1樣品對B16細胞的毒性作用結果
權利要求
1.細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備化妝品中的應用，其特征在于，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚或乙酸乙酯萃取后留下的水組分。
2.細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備化妝品中的應用，其特征在于，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、 75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到的浸膏。
3.細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、 抗氧化劑、防腐劑、螯合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤齊U、驅蟲劑、潤滑劑、增濕劑、藥劑、光穩定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬劑、穩定劑、表面活性劑、增稠劑、粘度調節劑、維生素中的應用，其特征在于，所述細葉萼距花Cuphea hossipifoliaKunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚或乙酸乙酯萃取后留下的水組分。
4.細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、 抗氧化劑、防腐劑、螯合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤齊U、驅蟲劑、潤滑劑、增濕劑、藥劑、光穩定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬齊U、穩定劑、表面活性劑、增稠劑、粘度調節劑、維生素中的應用，其特征在于，所述細葉萼距花Cupheahossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75%丙酮-石油醚、 丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到的浸膏。
5.細葉萼距花Cuphea hossipfolia Kunth提取物在制備預防或治療皮膚病的藥物中的應用，其特征在于，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚或乙酸乙酯萃取后留下的水組分。
6.細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物在制備預防或治療皮膚病的藥物中的應用，其特征在于，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏， 于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分； 水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到的浸膏。
7.化妝品，由細葉萼距花Cupheahossipifolia Kunth提取物和化妝品常用載體組成， 所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯萃取后留下的水組分；所述的載體選自一種或多種含水體系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二醇、丙二醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀類脂材料、硅油、水，或者它們的組合。
8.化妝品，由細葉萼距花Cupheahossipifolia Kunth提取物和化妝品常用載體組成， 所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、 粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75% 丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到的浸膏。
9.預防或治療皮膚病的藥物組合物，由細葉萼距花Cupheahossipifolia Kunth提取物和藥物常用載體組成，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物為95%乙醇提取物即乙醇浸膏或乙醇浸膏再用活性炭脫色或用硅膠脫色或用中性氧化鋁脫色或用石油醚萃取或用乙酸乙酯萃取后得到的組分；或乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯萃取后留下的水組分；所述的載體選自一種或多種含水體系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二醇、丙二醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀類脂材料、硅油、7jC，或者它們的組合。
10.預防或治療皮膚病的藥物組合物，由細葉萼距花CupheahossipifoliaKunth提取物和化妝品常用載體組成，所述細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth提取物采用下述方法獲得細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏，于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分；水層過DlOl大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25%甲醇-水、50%甲醇-水、75%甲醇-水及甲醇洗脫得到的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25%丙酮-石油醚、50%丙酮-石油醚、75%丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到的餾段；或用不同濃度的乙醇提取得到的浸膏。
全文摘要
本發明公開了利用細葉萼距花Cuphea hossipifolia Kunth植物提取物作為皮膚美白、保濕及抗氧化活性的化妝品添加劑及其在化妝品中的組合應用。所述細葉萼距花提取物是將細葉萼距花曬干、粉碎后用乙醇于室溫下浸泡三至四次，過濾，乙醇液減壓濃縮成浸膏。于浸膏中加入適量水后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，分別得石油醚、乙酸乙酯及水組分。水層過D101大孔樹脂柱，該柱子分別用水、25％甲醇-水、50％甲醇-水、75％甲醇-水及甲醇洗脫得到不同的餾段；乙酸乙酯組分硅膠柱層析，依次用石油醚、25％丙酮-石油醚、50％丙酮-石油醚、75％丙酮-石油醚、丙酮和甲醇洗脫得到不同的餾段；或用不同濃度的乙醇來提取得到不同的浸膏。
文檔編號A61Q19/08GK102525860SQ201210026709
公開日2012年7月4日 申請日期2012年2月7日 優先權日2012年2月7日
發明者丁智慧, 劉吉開, 白雪, 瞿燕, 董澤軍, 賈銳銳 申請人:中國科學院昆明植物研究所