專利名稱：一種鹽酸頭孢唑蘭中間體的制備方法
技術領域：
本發明涉及藥品，提供一種制備式(I)的一種方法。
權利要求
1. 一種鹽酸頭孢唑蘭中間體的制備方法，其特征在于所述的制備方法包括如下步驟①鹽酸頭孢唑蘭中間體化學名為-J-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環 [4. 2. 0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1，2-b]噠嗪鐺鹽，用下述通式(I )表示
2.根據權利要求1所述的一種鹽酸頭孢唑蘭中間體的制備方法，其特征在于所述步驟②中碘化鉀或碘化鈉為其水合物。
3.根據權利要求1所述的一種鹽酸頭孢唑蘭中間體的制備方法，其特征在于所述步驟②中，碘化鉀或碘化鈉水合物活化反應在6-10小時。
4.根據權利要求1所述的一種鹽酸頭孢唑蘭中間體的制備方法，其特征在于所述步驟③中水解除去C-7位保護基團為五氯化磷。
5.根據權利要求1所述的一種鹽酸頭孢唑蘭中間體的制備方法，其特征在于所述步驟③中所加入的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、1，3-丙二醇中的至少一種。
全文摘要
本發明公開了一種鹽酸頭孢唑蘭中間體的制備方法，包括如下步驟①鹽酸頭孢唑蘭中間體化學名為7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]噠嗪鎓鹽；②以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基頭孢烷酸酯(GCLE)為起始原料，先用碘、碘化鉀或碘化鈉水合物活化C-3位后與式(Ⅲ)咪唑并[1,2-b]噠嗪發生反應，再經過后處理即得化合物；③上步驟所得到的化合物，先在五氯化磷作用下水解去除C-7位保護基團，后繼續在苯酚的作用下，水解脫除C-4位苯乙?；Ｗo基，經后處理后得到鹽酸頭孢唑蘭中間體。本發明采用易于獲得的廉價原料制備，反應條件溫和易控，生產安全性好，生產成本低廉。
文檔編號C07D519/06GK102336772SQ201110348049
公開日2012年2月1日 申請日期2011年11月7日 優先權日2011年11月7日
發明者王延斌, 謝鴻霞, 趙殿東 申請人:山東誠創醫藥技術開發有限公司