專利名稱：晶型i型利奈唑胺的制備方法
技術領域：
本發明屬于有機化合物合成エ藝技術領域，特別是涉及ー種晶型I型利奈唑胺的制備方法。
背景技術：
利奈唑胺(Iinezolid)是第一個由人工合成方法制成的用于臨床的抗菌藥,主要用于治療因各種細菌而造成的皮膚感染。其化學名為[(S)-N-[[3-(3-氟-4嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基こ酰胺]，分子式為C16H2tlFN3O4,結構如下
權利要求
1.一種晶型I型利奈唑胺的制備方法，其特征在于所述的晶型I型利奈唑胺的制備方法是將利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶加入到酯類或甲苯溶劑中，酯類溶劑選自乙酸乙酯、乙酸異丁酯、乙酸叔丁酯、乙酸異丙酯、甲酸異丙酯和甲酸乙酯中的任一種，酯類或甲苯溶劑與利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶的用量比為5-40mL lg，之后加熱以使利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶溶解在上述溶劑中，然后降溫冷卻以析出晶體，最后將混合液過濾，并將濾餅用有機溶劑洗滌、干燥而得到晶型I型利奈唑胺。
2.根據權利要求I所述的晶型I型利奈唑胺的制備方法，其特征在于所述的加熱溫度為 70-130°C。
3.根據權利要求I所述的晶型I型利奈唑胺的制備方法，其特征在于所述的洗滌用有機溶劑選自乙酸乙酯、乙酸異丁酯、乙酸叔丁酯、乙酸異丙酯、甲酸異丙酯、甲酸乙酯、正庚烷和環己烷中的任一種。
4.根據權利要求I所述的晶型I型利奈唑胺的制備方法，其特征在于所述的干燥溫 度為 40-50°C。
全文摘要
一種晶型I型利奈唑胺的制備方法。其是將利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶加入到酯類或甲苯溶劑中，酯類溶劑選自乙酸乙酯、乙酸異丁酯、乙酸叔丁酯、乙酸異丙酯、甲酸異丙酯和甲酸乙酯中的任一種，酯類或甲苯溶劑與利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶的用量比為5-40mL∶1g，加熱使利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶溶解在溶劑中，降溫冷卻以析出晶體，將混合液過濾，并將濾餅用有機溶劑洗滌、干燥而得到晶型I型利奈唑胺。本發明的晶型I型利奈唑胺的制備方法使用溶劑量少，不需要晶核誘導，僅需加熱溶解，然后冷卻過濾，操作簡便，條件溫和，適合工業化生產，同時收率也較高。
文檔編號C07D263/20GK102850290SQ20121038133
公開日2013年1月2日 申請日期2012年10月10日 優先權日2012年10月10日
發明者宋洪海, 于瑞林, 王良骍, 馬春磊 申請人:天津市煒杰科技有限公司