專利名稱：免疫受體調節劑偶聯體及其制備方法和應用、制備其的偶聯前體以及合成偶聯前體的化合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種免疫受體調節劑偶聯體、該偶聯體的制備以及該偶聯體在抗腫瘤、抗病毒、糖尿病、抗體誘導和免疫調節中的應用。本發明尤其涉及用于制備上述免疫受體調節劑偶聯體的9位胺甲基芐基嘌呤類生物偶聯前體。進一步地，本發明還涉及合成上述偶聯前體的化合物或其鹽。
背景技術：
免疫激動劑和免疫抗原(如多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷酸、細胞裂解物、滅活的細胞和滅活的微生物等)的聯合應用或者偶聯，往往產生提高的免疫效應(WorldChin J Digestol 2005September 15,13(17) :2078-2081 ；Vaccine,Volume 23,Issue 45，INovember 2005，Pages 5263-5270 ；TheJ.Clin.1nvest. 2011，121(5)，1782-1796)。本發明制備了一類小分子免疫激動劑偶聯前體及其和生物配體或免疫抗原合成的偶聯體，并公開了所制備的偶聯體在抗腫瘤、抗病毒、糖尿病、抗體誘導和免疫調節中的應用。

發明內容
本發明的目的在于，提供具有增強的免疫效應的免疫受體調節劑偶聯體及其制備方法。本發明的目的在于，提供用于制備上述偶聯體的偶聯前體及合成這些偶聯前體的化合物或它們的鹽。本發明的另一目的在于，提供所制備的免疫受體調節劑偶聯體在免疫調節、抗體制備、抗病毒、糖尿病、腫瘤免疫調節和腫瘤生物免疫治療中的應用。根據本發明的一個方面，提供一種免疫受體調節劑偶聯體，所述偶聯體由偶聯前體和生物配體反應得到，所述偶聯體為具有以下通式[I]的化合物
權利要求
1.一種免疫受體調節劑偶聯體，其特征在于，所述偶聯體由偶聯前體和生物配體反應得到，所述偶聯體為具有以下通式[I]的化合物
2.根據權利要求1所述的免疫受體調節劑偶聯體，其特征在于，所述生物配體選自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、滅活的細胞和滅活的微生物的一種或多種。
3.根據權利要求1或2所述的免疫受體調節劑偶聯體，其特征在于，所述偶聯體包含式1-1、式1-2、式1-3和式2-1所不的化合物
4.根據權利要求1或2所述的免疫受體調節劑偶聯體，其特征在于，所述偶聯體包含
5.根據權利要求1或2所述的免疫受體調節劑偶聯體，其特征在于，所述偶聯體包含
6.一種用于制備權利要求1的免疫受體調節劑偶聯體的偶聯前體，其特征在于，所述偶聯前體包括式1、式2、式3和式4所示的化合物
7.用于合成權利要求6的偶聯前體的化合物，其特征在于，所述化合物為式10、式12、式13、式15或式16所示的化合物
8.根據本發明說明書中的各化合物合成路線所述的合成方法，以及合成舉例的方法，可應用于通式[I]中各個化合物的合成；具體合成的條件并不局限于合成舉例中的條件。
9.權利要求1-5中任一權利要求的免疫受體調節劑偶聯體或它們的鹽在制備各種比例的治療藥物、與其它藥物制備各種比例的復方藥物、以及制備藥學上可接受的載體的復合物或結合物中的應用。
10.權利要求1-5中任一權利要求的免疫受體調節劑偶聯體在免疫調節、抗體制備、抗病毒、糖尿病、腫瘤免疫調節和腫瘤生物免疫治療中的應用。
全文摘要
一種免疫受體調節劑偶聯體，其由偶聯前體和生物配體反應得到，偶聯前體為9位胺甲基芐基嘌呤類生物偶聯前體，生物配體選自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、滅活的細胞和滅活的微生物的一種或多種。偶聯體為具有以下通式的化合物本發明中的免疫受體調節劑偶聯體可應用于免疫調節、抗體制備、抗病毒、糖尿病、腫瘤免疫調節和腫瘤生物免疫治療。上述偶聯體化合物或它們的鹽可制成各種治療藥物、可與其他藥物制成復方藥物、或制成藥學上可接受的載體的復合物或結合物。本發明還涉及用于合成上述偶聯前體的化合物或它們的鹽。
文檔編號C07K7/06GK102993265SQ20121038220
公開日2013年3月27日 申請日期2012年10月10日 優先權日2012年10月10日
發明者靳廣毅, 王竹林 申請人:靳廣毅