專利名稱：一種頭孢呋辛鈉的合成方法
技術領域：
本發明屬于醫藥領域,具體涉及一種頭孢呋辛鈉(Cefuroxime sodium)的合成方法。
背景技術：
頭孢呋辛鈉又名(6R，7R)-7_[2- (2_呋喃基)乙醛酰胺-1]_3_ (羥甲基)_8_氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸，7-(Z)-(0-甲基肟)氨基甲酸酯-鈉鹽，CAS 號:55268-75-2，分子量 424.39 密度 1.76，熔點 171.5-173 °C，分子式=C16H16N4O8S,分子結構式如下式:
權利要求
1.一種頭孢呋辛鈉的合成方法，其特征在于，包括如下步驟: 第一步， 在乙醇水溶液中邊攪拌邊加入頭孢呋辛酸至溶解完全，將頭孢呋辛酸溶解液降溫至T1至18°C以下； 第二步， 將三水乙酸鈉溶液緩慢滴加至頭孢呋辛酸乙醇溶解液中，期間維持溶液結晶溫度T2在15 18°C ;待三水乙酸鈉溶液滴加體積V1為1/2后，停止滴加，緩慢攪拌30min，完畢，繼續進行滴加體積為V2為1/2的鈉離子溶液，全部滴加完畢后，繼續緩慢攪拌30min再靜置30min ； 第三步， 抽濾得到頭孢呋辛鈉濕品，再用乙醇水溶液洗滌濕品兩次，將殘留在產品中的三水乙酸鈉洗滌完全、抽濾、干燥得到頭孢呋辛鈉產品。
2.如權利要求1所述的頭孢呋辛鈉的合成方法，其特征在于，所用的作為頭孢呋辛酸的溶解介質的乙醇水溶液的質量分數為95%。
3.如權利要求1所述的頭孢呋辛鈉的合成方法，其特征在于，頭孢呋辛酸的質量與乙醇水溶液的體積之比為l/3(g/ml)。
4.如權利要求1所述的頭孢呋辛鈉的合成方法，其特征在于，采用將三水乙酸鈉溶解于純化水配置得到鈉離子溶液；以三水乙酸鈉溶液作為反應物質緩慢滴加至頭孢呋辛酸乙醇溶解液中，頭孢呋辛酸與三乙酸鈉的質量之比為3:1。
5.如權利要求1所述的頭孢呋辛鈉的合成方法，其特征在于，所述的T1為12 18°C，所述的T2為15 18。。。
6.如權利要求5所述的頭孢呋辛鈉的合成方法，其特征在于，所述T1為15°C，所述T2為 16℃。
全文摘要
本發明涉及頭孢呋辛鈉的合成方法。該方法是將三水乙酸鈉溶液滴加到頭孢呋辛酸乙醇水溶液中，攪拌、靜置、抽濾得到頭孢呋辛鈉濕品，在通過乙醇水溶液洗滌、抽濾、干燥，得到頭孢呋辛鈉產品。該方法采用乙醇水溶液代替乙腈作為溶解反應介質，便于生產操作，縮短生產周期，同時以三乙酸鈉水溶液代替異辛酸鈉丙酮溶液用于產品合成，降低了成本，提高了轉換率，而洗滌操作使產品純度、顏色穩定性均提高。
文檔編號C07D501/04GK103102357SQ201310055279
公開日2013年5月15日 申請日期2013年2月21日 優先權日2013年2月21日
發明者許偉龍 申請人:廣東立國制藥有限公司