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一種鹽酸溴己新的制備方法與流程

文檔序號:11104009閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:包括如下步驟:

a:2-氨基-3,5-二溴苯甲醛、N-甲基環己胺與鈦酸酯在溶劑中反應生成過渡態;

b:還原劑原位還原所述過渡態,生成溴己新游離堿;

c:所述溴己新游離堿成鹽制備鹽酸溴己新;

反應式為:

2.根據權利要求1所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述R為C1-C6的直鏈烷基或支鏈烷基。

3.根據權利要求2所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述直鏈烷基為甲基、乙基、正丙基、正丁基,所述支鏈烷基為異丙基、異丁基。

4.根據權利要求1-3任意一項所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述步驟a中,所述2-氨基-3,5-二溴苯甲醛與所述N-甲基環己胺的摩爾比為1:0.8~1:4,所述2-氨基-3,5-二溴苯甲醛與所述鈦酸酯的摩爾比為1:1~1:3。

5.根據權利要求4所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述2-氨基-3,5-二溴苯甲醛與所述N-甲基環己胺的摩爾比為1:2~1:3。

6.根據權利要求1-3任意一項所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述步驟a中,所述溶劑選自醇類溶劑、醚類溶劑、鹵代烴類溶劑、腈類溶劑和亞砜類溶劑中的一種或幾種。

7.根據權利要求6所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述溶劑選自為甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇、四氫呋喃、1,4-二氧六環、二氯甲烷中的一種或多種。

8.根據權利要求1-3任意一項所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述步驟b中,所述還原劑選自硼氫化鈉、硼氫化鉀、硼氫化鋰中的一種或幾種,所述2-氨基-3,5-二溴苯甲醛與所述還原劑的摩爾比為1:0.3~1:3。

9.根據權利要求1-3任意一項所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述步驟a、所述步驟b、所述步驟c的反應溫度為-10~50℃。

10.根據權利要求9所述的一種鹽酸溴己新的制備方法,其特征在于:所述步驟a、所述步驟b、所述步驟c的反應溫度為20~30℃。

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