技術總結
本發明提供了一種雷迪帕韋關鍵中間體的制備方法，以具有式Ⅰ所示結構的化合物和2?溴?7?氯?9H?芴為起始物，分別制得具有式II所示結構的化合物和2?溴?7?氯?9,9?二氟?9H?芴，再經過碳?氫活化偶聯反應、Suzuki偶聯反應和脫保護基反應，即可得到合成雷迪帕韋的關鍵中間體—具有式Ⅷ所示結構的化合物，關鍵中間體再與Moc?L?纈氨酸進行縮合反應，即可得到雷迪帕韋。本發明提供的雷迪帕韋關鍵中間體的制備方法簡單、步驟少，關鍵化合物2?溴?7?氯?9,9?二氟?9H?芴(式Ⅳ)僅需三步反應即可得到制備雷迪帕韋的關鍵中間體VIII，提高了氟化合物的利用率，降低了制備成本。

技術研發人員：葉方國
受保護的技術使用者：上海同昌生物醫藥科技有限公司
文檔號碼：201611186648
技術研發日：2016.12.20
技術公布日：2017.05.10