1.一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是包括以下步驟:第一步,以N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮為原料與單質(zhì)鹵素在堿性條件下反應(yīng),得到3-羥基-4,4-二甲氧基-哌啶-1-甲酸叔丁酯;第二步,3-羥基-4,4-二甲氧基-哌啶-1-甲酸叔丁酯與活化基團(tuán)G反應(yīng),得到3-G-4,4-二甲氧基-哌啶-1-甲酸叔丁酯;第三步,3-G-4,4-二甲氧基-哌啶-1-甲酸叔丁酯在強(qiáng)堿的作用下,消除反應(yīng)得到4,4-二甲氧基-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯;第四步,4,4-二甲氧基-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯在酸性條件下脫保護(hù)基得到4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯,反應(yīng)式如下:
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2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是第一步所述堿性條件涉及化合物為氫氧化鉀或甲醇鈉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是所述活化基團(tuán)G為磺酰脂或鹵素。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是所述磺酰脂為三氟甲烷磺酸酐或甲烷磺酸酐。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是所述鹵素為碘、溴或氯。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是第三步所述強(qiáng)堿為有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是所述的有機(jī)堿為1,5-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一-5-烯、吡啶、三乙胺、N,N-2甲基吡啶、叔丁醇鉀、乙醇鈉或氨基鈉中的一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是所述的無(wú)機(jī)堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀或碳酸銫中的一種。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是第四步酸性條件涉及化合物為對(duì)甲苯磺酸、鹽酸或酸性硅膠中的一種。