專利名稱：一種阿維菌素微乳劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種阿維菌素微乳劑及其制備方法，屬于抗生素類殺蟲劑領域。
背景技術：
阿維菌素是美國默沙東研究所研究開發的一種高效抗生素類殺蟲劑，1981 年伊維殺蟲素作為動物體內寄生蟲藥物生產使用，1986年阿維菌素作為農作物 害蟲、害螨的防治劑投入生產使用。阿維菌素對螨類和昆蟲具有觸殺和胃毒作用， 并具有橫向傳導滲透作用。它的作用機制與一般殺蟲劑不同，主要是干擾昆蟲的 神經生理活動，刺激釋放Y—氨基丁酸，抑制昆蟲的神經沖動的傳導。它在植 物組織葉片上有一定的滲透作用，易被生物降解，在環境中無積累。
目前已有多家工廠生產阿維菌素，其產品多為乳油制劑。乳油制劑在國內外 均主要采用芳香族有機溶劑配制。由于芳香族有機溶劑如苯、甲苯、二甲苯、混 甲苯等對環境的污染問題和施藥者的危害而受到限制，在一些國家芳香族有機溶
劑有被禁止使用的趨勢，特別是在蔬菜、果樹上應用芳香族有機溶劑配制的乳油， 被強烈地抵制。此外乳油類制劑加水制備成噴霧藥液后，即成為乳液，農藥有效 成分溶在有機溶劑中，被乳化分散成為很細的油珠，其直徑通常在O.l— 1.0 微米。乳液在植物葉面和昆蟲表面潤濕鋪展效果差，導致這種劑型藥效低，防治 效果差，有被以水為基質的農藥微乳劑和水乳劑逐步取代的趨勢。對于阿維菌素 這種高效殺蟲劑，采用微乳劑的制備方法可以提高油珠的細度來提高阿維菌素的 有效利用率，充分發揮其威力。

發明內容
本發明的目的是提供一種阿維菌素微乳劑及其制備方法，本發明在不使用芳 香族有機溶劑并減少其他有機溶劑用量的基礎上制備的阿維菌素微乳液能夠充 分發揮阿維菌素的藥效，增強其殺蟲效力，且能夠有效降低對環境污染。
實現本發明目的所采用的技術方案是 一種阿維菌素微乳劑，其特征在于-
微乳劑各組分及其重量百分比為阿維菌素l一8 %，溶劑1一20 %，助溶劑1一10 %，表面活性劑1一20 %，穩定劑3—15 %，其余為水，其中溶劑為乙醇、丙醇、 丁醇、異丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、異辛醇、環己酮、N-甲基吡咯垸酮、
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N-辛基吡咯烷酮、垸基鏈碳原子數為6—18的烷基甲酯中的一種或若干種，助溶 劑為戊垸、己垸、環己垸、庚垸、辛垸、異辛烷、石油醚中的一種或若干種，表 面活性劑為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯S0PA、苯 乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二烷基苯磺酸鈉、十 二烷基磺酸鈉、十二垸基硫酸鈉、月桂醇聚氧乙烯硫酸鈉、失水山梨醇脂肪酸酯、 木質素磺酸鈉、土溫60、 土溫80、司盤80、辛/壬基酚聚氧乙烯醚中的一種或 若干種，穩定劑為乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水楊酸鈉、膽酸 鈉中的一種或若干種。
所述的阿維菌素微乳劑通過以下步驟制取
(1) 將阿維菌素溶解在裝有溶劑和助溶劑的均化器中；
(2) 將表面活性劑以及穩定劑、水加入到裝有上述溶液的均化器中后予以強烈
混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的阿維菌素微乳劑。 所述的阿維菌素為阿維菌素原藥。
所述的溶劑為乙醇、丙醇、丁醇、異丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、異辛
醇、環己酮、N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、烷基鏈碳原子數為6—18的烷 基甲酯中的一種或若千種的混合物。
所述的助溶劑為戊垸、己垸、環己烷、庚垸、辛垸、異辛垸、石油醚中的一 種或若干種的混合物。
所述的表面活性劑為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索 伯S0PA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、垸基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二烷基 苯磺酸鈉、十二烷基磺酸鈉、十二垸基硫酸鈉、月桂醇聚氧乙烯硫酸鈉、失水山 梨醇脂肪酸酯、木質素磺酸鈉、土溫60、 土溫80、司盤80、辛基酚聚氧乙烯醚、 壬基酚聚氧乙烯醚中的一種或若干種的混合物。
所述的穩定劑為乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水楊酸鈉、膽 酸鈉中的一種或若干種的混合物。
與現有技術相比，本發明具有以下優點
(1) 常規乳油制劑中含有45 ~ 60%的芳香族有機溶劑，本發明制備的阿維菌 素微乳劑不含有芳香族有機溶劑，大幅度地降低了環境污染。
(2) 用常規乳油制劑配制成噴灑乳劑時，其油珠細度為O.l 1.0微米，而微
乳劑配制的噴灑乳劑其油珠細度為0.005 ~ 0.01微米，低于0.005微米己接近于 真溶液。因此提高了農藥有效成分阿維菌素及其復配輔助劑在乳劑中的分散度， 使乳劑接近于真溶液，從而增強了阿維菌素對昆蟲和植物的通透能力，提高了防 治效果，同時提高了利用率。
具體實施例方式
實施例1
取阿維菌素原藥1.5 kg，置于6.5 kg異辛醇和5 kgN-甲基吡咯烷酮以及1 kg 石油醚的混合溶劑中，溶解后加入8.5kg烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、2.3kg月桂 醇硫酸鈉和1 kg 土溫80以及3.5 kg乙二醇、2.2 kg尿素和68.5 kg分散介質水于 裝有上述溶液的均化器中予以強烈混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的1.5% 阿維菌素微乳劑。 實施例2
取阿維菌素原藥3kg,置于15kg異丁醇和4kg異辛烷的混合溶劑中，溶解 后加入13.3 kg辛基酚聚氧乙烯醚和1.7 kg十二烷基苯磺酸鈉以及10 kg水楊酸 鈉和53 kg分散介質水于裝有上述溶液的均化器中予以強烈混合并勻化，最后得 到外觀清澈透明的3 %阿維菌素微乳劑。 實施例3
取阿維菌素原藥5 kg，置于13 kg正辛醇和1.7 kgN-辛基吡咯烷酮以及3.3 kg 環己烷的混合溶劑中，溶解后加入10kg壬基酚聚氧乙烯醚、3.5kg烷基聚氧乙 烯甲醛縮合物、1.5kg十二烷基磺酸鈉以及lkg乙二醇、5kg水楊酸鈉和56kg 分散介質水于裝有上述溶液的均化器中予以強烈混合并勻化，最后得到外觀清澈 透明的5%阿維菌素微乳劑。 實施例4
取阿維菌素原藥8kg，置于13kg正辛醇和4.5kgN-甲基吡咯烷酮以及4kg 異辛垸的混合溶劑中，溶解后加入13kg垸基聚氧乙烯甲醛縮合物、3.5kg司盤 80和2.5kg木質素磺酸鈉以及1.5kg丙三醇、10kg尿素和40kg分散介質水于 裝有上述溶液的均化器中予以強烈混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的8%阿 維菌素微乳劑。
權利要求
1.一種阿維菌素微乳劑，其特征在于微乳劑各組分及其重量百分比為阿維菌素1-8％，溶劑1-20％，助溶劑1-10％，表面活性劑1-20％，穩定劑3-15％，其余為水，其中溶劑為乙醇、丙醇、丁醇、異丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、異辛醇、環己酮、N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、烷基鏈碳原子數為6-18的烷基甲酯中的一種或若干種的混合物，助溶劑為戊烷、己烷、環己烷、庚烷、辛烷、異辛烷、石油醚中的一種或若干種的混合物，表面活性劑為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯SOPA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉、月桂醇聚氧乙烯硫酸鈉、失水山梨醇脂肪酸酯、木質素磺酸鈉、土溫60、土溫80、司盤80、辛/壬基酚聚氧乙烯醚中的一種或若干種的混合物，穩定劑為乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水楊酸鈉、膽酸鈉中的一種或若干種的混合物。
2. 根據權利要求1所述的阿維菌素微乳劑，其特征在于阿維菌素為阿維菌素 原藥。
3. —種權利要求1所述阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于采用以下步驟(1) 將阿維菌素溶解在裝有溶劑和助溶劑的均化器中；(2) 將表面活性劑以及穩定劑、水加入到裝有上述溶液的均化器中后予以強烈 混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的阿維菌素微乳劑。
4. 根據權利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于阿維菌素 為阿維菌素原藥。
5. 根據權利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于溶劑為乙 醇、丙醇、丁醇、異丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、異辛醇、環己酮、N-甲基吡咯垸酮、N-辛基吡咯垸酮、烷基鏈碳原子數為6—18的烷基甲酯中的 一種或若干種的混合物。
6. 根據權利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于助溶劑為 戊垸、己烷、環己垸、庚垸、辛烷、異辛烷、石油醚中的一種或若干種的混 合物。
7. 根據權利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于表面活性 劑為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯S0PA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二垸基苯磺酸鈉、十 二烷基磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉、月桂醇聚氧乙烯硫酸鈉、失水山梨醇脂肪酸酯、木質素磺酸鈉、土溫60、 土溫80、司盤80、辛基酚聚氧乙烯醚、壬 基酚聚氧乙烯醚中的一種或若干種的混合物。 8.根據權利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于穩定劑為 乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水楊酸鈉、膽酸鈉中的一種或 若干種的混合物。
全文摘要
本發明提供了一種阿維菌素微乳劑及其制備方法，微乳劑各組分及其重量百分比為阿維菌素1-8％，溶劑1-20％，助溶劑1-10％，表面活性劑1-20％，穩定劑3-15％，其余為水。阿維菌素微乳劑通過以下步驟制取(1)將阿維菌素溶解在裝有溶劑和助溶劑的均化器中；(2)將表面活性劑以及穩定劑、水加入到裝有上述溶液的均化器中后予以強烈混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的阿維菌素微乳劑。制得的阿維菌素微乳劑具有高效的殺蟲能力，且能夠有效降低對環境污染。
文檔編號A01N25/02GK101112195SQ20071005301
公開日2008年1月30日 申請日期2007年8月22日 優先權日2007年8月22日
發明者張曉光, 李學豐, 董金鳳 申請人:武漢大學