本申請要求2014年7月23日提交的美國臨時專利申請序列號62/028,090的權益和優先權,其全部公開內容明確通過引用的方式并入本文作為參考。
技術領域:
:本申請涉及具有對抗節肢動物門、軟體動物門、和/或線蟲門害蟲的殺蟲效用的化合物、制備這樣的分子的方法、用于這樣的方法的中間體、包含這樣的分子的組合物、以及使用這樣的分子對抗這樣的害蟲的方法的領域。這些分子和組合物可以用作,例如,殺螨劑,殺昆蟲劑,殺螨劑,殺軟體動物劑,和/或殺線蟲劑。
背景技術:
::“很多最危險的人類疾病是由昆蟲媒介傳播的”(Rivero,A.,Vezilier,J.,Weill,M.,Read,A.,Gandon,S.,InsectControlofVector-BorneDiseases:WhenisInsectResistanceaProblem?PublicLibraryofSciencePathogens,Vol.6,No.8,p.1-9,2010)。“歷史上,瘧疾、登革熱、黃熱病、瘟疫、絲蟲病、虱傳播的斑疹傷寒、錐蟲病、利什曼病以及其它蟲媒病是主要的人類疾病,在十七世紀至二十世紀早期比所有其它原因的總和導致的死亡率還要高”(Gubler,D.,ResurgentVector-BorneDiseasesasaGlobalHealthProblem,EmergingInfectiousDiseases,Vol.4,No.3,p.442-450,1998)。蟲媒病是造成全球約17%的寄生性和傳染性疾病的原因。單獨的瘧疾每年就可導致超過800,000例死亡,其中85%為低于五歲的兒童。每年有約5千萬至約1億例登革熱。此外,每年發生250,000至500,000例登革熱出血熱(Matthews,G.,IntegratedVectorManagement:ControllingVectorsofMalariaandOtherInsectVectorBorneDiseases,Ch.1,p.1-2011)。媒介控制在傳染病的預防和控制上起著關鍵作用。但是,在為人類疾病主要媒介的所有昆蟲種類中已經出現了殺蟲劑抗性,包括對多種殺蟲劑的抗性(Rivero等人)。最近,多于550種節肢動物種類害蟲已經形成了對至少一種殺蟲劑的抗性(Whalon,M.,Mota-Sanchez,D.,Hollingworth,R.,AnalysisofGlobalPesticideResistanceinArthropods,GlobalPesticideResistanceinArthropods,Ch.1,p.5-33,2008)。每年,昆蟲、植物病原體、和雜草破壞超過40%的全部潛在的食物產量。盡管施用殺蟲劑以及使用一系列廣泛的非化學控制例如輪作和生物控制,但是仍會出現這一損失。即使僅能解救一些這樣的食物,其也可用于養活超過三十億饑民(Pimental,D.,PestControlinWorldAgriculture,AgriculturalSciences-Vol.II(2009))。植物寄生線蟲是分布最廣泛的害蟲之一,也常常是最狡猾和消滅代價最高的害蟲之一。已經估算,可歸于線蟲的損失為約9%(在發達國家)至約15%(在不發達國家)。但是,在美國,35個州對各種作物的調查表明源自線蟲的損失多達25%(Nicol,J.,TurnerS.;Coyne,L.;denNijs,L.,Hocksland,L.,Tahna-Maafi,Z.,CurrentNematodeThreatstoWorldAgriculture,GenomicandMolecularGeneticsofPlant–NematodeInteractions,p.21-43,2011)。注意到,腹足類(蛞蝓和蝸牛)是經濟重要性小于其它節肢動物或線蟲的害蟲,但是在某些地區,它們可導致產量大幅下降,嚴重影響收獲產品的質量,以及傳播人類、動物、和植物疾病。盡管只有幾十種腹足類是嚴重的區域性害蟲,但是少數種類在世界范圍是重要的害蟲。特別是,腹足類影響多種農業和園藝作物,例如耕種作物、田園作物、和纖維作物;蔬菜;灌木和喬木果實;草本植物;和觀賞植物(Speiser,B.,Molluscicides,EncyclopediaofPestManagement,Ch.219,p.506-508,2002)。白蟻對于所有類型的私有和公共建筑、以及對農業和森林資源造成損害。在2005年,估算白蟻每年在全世界造成的損失超過5百億美元(Korb,J.,Termites,CurrentBiology,Vol.17,No.23,2007)。因此,出于多種原因,包括上述原因,仍然需要對新型殺蟲劑展開昂貴的(估算在2010年每種殺蟲劑耗費約25億6百萬美元)、耗時的(平均每種殺蟲劑耗時約10年)、和艱難的發掘和開發(TheCostofNewAgrochemicalProductDiscovery,Development&Registration,andResearch&DevelopmentpredictionsfortheFuture,CropLifeAmerica,2010)。定義在定義中給出的實例通常是非窮舉性的且不能被解釋為對本申請公開的分子進行限制。應該理解的是,取代基應該符合化學鍵合規則及就與其連接的特定分子而言符合立體化學相容性限制?!跋┗北硎居商己蜌浣M成的非環狀的不飽和的(至少一個碳-碳雙鍵)支鏈或非支鏈的取代基,例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基?!跋┗趸北硎具€包含碳-氧單鍵的烯基,例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基?!巴檠趸北硎具€包含碳-氧單鍵的烷基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基,和叔丁氧基?!巴榛北硎居商己蜌浣M成的非環狀的飽和的支鏈或非支鏈的取代基,例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、和叔丁基?!叭不北硎居商己蜌浣M成的非環狀的不飽和的(至少一個碳-碳叁鍵)支鏈或非支鏈的取代基,例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基。“炔基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的炔基,例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基和辛炔基氧基?!胺蓟北硎居商己蜌浣M成的環狀的芳族的取代基,例如苯基、萘基,和聯苯基?!碍h烯基”表示由碳和氫組成的單環或多環的不飽和的(至少一個碳-碳雙鍵)取代基,例如環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、降冰片烯基、二環[2.2.2]辛烯基、四氫萘基、六氫萘基和八氫萘基?!碍h烯基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環烯基,例如環丁烯基氧基、環戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二環[2.2.2]辛烯基氧基?!碍h烷基”表示由碳和氫組成的單環或多環的飽和的取代基,例如環丙基、環丁基、環戊基、降冰片基、二環[2.2.2]辛基和十氫萘基?!碍h烷氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環烷基,例如環丙基氧基、環丁基氧基、環戊基氧基、降冰片基氧基和二環[2.2.2]辛基氧基?!胞u素”表示氟、氯、溴和碘?!胞u代烷氧基”表示還包含一個至最大可能數目的相同或不同的鹵素的烷氧基,例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基,和五氟乙氧基。“鹵代烷基”表示還包含一個至最大可能數目的相同或不同的鹵素的烷基,例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基?!半s環基”表示環狀取代基,其可為完全飽和、部分不飽和或完全不飽和的,其中所述環狀結構含有至少一個碳和至少一個雜原子,其中所述雜原子為氮、硫或氧。芳族雜環基取代基的實例包括但不限于苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并異噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基,和三唑基。完全飽和雜環基取代基的實例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基、四氫呋喃基、和四氫吡喃基。部分不飽和雜環基取代基的實例包括但不限于1,2,3,4-四氫喹啉基、4,5-二氫-噁唑基、4,5-二氫-1H-吡唑基、4,5-二氫-異噁唑基,和2,3-二氫-[1,3,4]-噁二唑基。另外的實例包括下面的:具體實施方式本申請披露具有下式(“式I”)的分子:其中:(A)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、和R10各自獨立地選自H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,(C1-C4)烷基,(C2-C4)烯基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷氧基,和(C3-C6)環烷基,其中烷基、烯基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、環烷基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,(C1-C4)烷基,(C2-C4)烯基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷氧基,和(C3-C6)環烷基;(B)R8是H;(C)L選自(1)將氮連接于環中碳原子的鍵,和(2)(C1)烷基或(C3-C4)烷基,其中所述烷基任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:F,Cl,CN,OH,和氧代;(D)R11和R12各自獨立地選自H,(C1-C4)烷基,(C2-C4)烯基,(C2-C4)烯基氧基,(C2-C4)炔基,(C2-C4)炔基氧基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷氧基,(C3-C6)環烷基,(C3-C6)環烷氧基,(C3-C6)環烯基,(C3-C6)環烯基氧基,((C1-C4)烷基)((C3-C6)環烷基),C(O)((C1-C4)烷基),((C1-C4)烷基)C(O)((C1-C4)烷基),((C1-C4)烷基)C(O)O((C1-C4)烷基),和C(S)NH2,其中烷基、烯基、烯基氧基、炔基、炔基氧基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、環烷基、環烷氧基、環烯基、和環烯基氧基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,和氧代;(E)X1選自N和CR13,其中R13選自H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,(C1-C4)烷基,(C2-C4)烯基,(C2-C4)烯基氧基,(C2-C4)炔基,(C2-C4)炔基氧基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷氧基,(C3-C6)環烷基,(C3-C6)環烷氧基,(C3-C6)環烯基,和(C3-C6)環烯基氧基,其中烷基、烯基、烯基氧基、炔基、炔基氧基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、環烷基、環烷氧基、環烯基、或環烯基氧基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,和氧代;(F)X2選自N和CR16,其中R16選自(H),H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,(C1-C4)烷基,(C2-C4)烯基,(C2-C4)烯基氧基,(C2-C4)炔基,(C2-C4)炔基氧基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷氧基,(C3-C6)環烷基,(C3-C6)環烷氧基,(C3-C6)環烯基,苯基,和(C3-C6)環烯基氧基,其中烷基、烯基、烯基氧基、炔基、炔基氧基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、環烷基、環烷氧基、環烯基、苯基、和環烯基氧基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,和氧代;(G)R14和R15各自獨立地選自(H),H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,(C1-C4)烷基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷氧基,C(O)O((C1-C4)烷基),S((C1-C4)烷基),N((C1-C4)烷基)2,和苯基,其中烷基、烯基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、和苯基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,和氧代;(H)R15和R16可以一起是4元飽和或不飽和的烴基連接基,其中所述烴基連接基可以任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,CNNO2,OH,(C1-C4)烷基,(C1-C4)鹵代烷基,和(C1-C4)烷氧基;(I)R17選自H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基,(C2-C4)炔基,(C3-C6)環烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)鹵代烷氧基,(C1-C8)烷基苯基,苯基,和雜環基,其中烷基、烯基、炔基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、苯基、和雜環基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,(C1-C8)烷基,(C3-C6)環烷基,和S((C1-C4)烷基);和(J)Q選自O和S。在另一種實施方式中,R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、和R10是H。該實施方式可以與R5、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R5是CF3,OCF3,或OCF2CF3。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,L是鍵。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、X1、X2、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,L是-CH2-,-CH2CH2CH2-,或-CH2CH2CH2CH2-。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、X1、X2、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R11是H或C(O)CH3。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、R16、R17、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R12是H或C(S)NH2。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R16、R17、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,X1是N。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,X1是CR13,其中R13是H,Cl,CH3,CH(CH3)2,OCH3,或CF3。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R15、R16、R17、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R14是H,Cl,CH3,OCH2CH3,或苯基。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R15、R16、R17、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R15是H,F,Cl,CN,CH3,OCH3,OCH2CH3,SCH3,N(CH3)2,或C(O)OCH2CH3。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R16、R17、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R16是H,Cl,CH3,CH(CH3)2,或OCH3。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R17、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R16是取代有CH3的苯基。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R16、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R15和R16一起是-CH=CH-CH=CH-。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R17、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R17是H,Cl,CH3,CH2CH3,CH2CH2CH3,CH(CH3)2,C(CH3)3,CH(CH3)CH2CH(CH3)2,CF3,-C≡CH,-C(CH3)=CH2,OCH3,OCH2CH3,OCF3,或CH2苯基。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R16、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R17是取代有環丙基的環丙基。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R16、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R17是取代有一個或多個選自以下的取代基的苯基:F,CH3,CH2CH3,CH(CH3)2,環丙基,和SCH3。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R16、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,R17是1-吡唑基、2-呋喃基、3-吡啶基、1-嗎啉基、2-(1,3,4-二唑基)、3-(1,2,4-二唑基)、或2-(1,3,4-三唑基),這些基團取代有一個或多個選自CH(CH3)2和環丙基的取代基。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R16、X1、X2、L、和Q的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,Q是O。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、X1、X2、和L的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中,Q是S。該實施方式可以與R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、X1、X2、和L的其它實施方式組合使用。在另一種實施方式中:(A)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、和R10各自獨立地選自H,(C1-C4)鹵代烷基,和(C1-C4)鹵代烷氧基;(B)R8是H;(C)L是鍵,(C1)烷基,或(C3-C4)烷基;(D)R11和R12各自獨立地選自H,C(O)((C1-C4)烷基),和C(S)NH2;(E)X1選自N和CR13,其中R13選自H,F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷基,(C1-C4)鹵代烷基,和(C1-C4)烷氧基;(F)X2選自N和CR16,其中R16選自(H),H,F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,和苯基;(G)R14和R15各自獨立地選自(H),H,F,Cl,Br,I,CN,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,C(O)O((C1-C4)烷基),S((C1-C4)烷基),和N((C1-C4)烷基)2;(H)R15和R16可以一起是4元飽和或不飽和的烴基連接基;(I)R17選自H,F,Cl,Br,I,(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基,(C2-C4)炔基,(C3-C6)環烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)鹵代烷氧基,(C1-C8)烷基苯基,苯基,和雜環基,其中烷基、烯基、炔基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、苯基和雜環基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,(C1-C8)烷基,(C3-C6)環烷基,和S((C1-C4)烷基);和(J)Q選自O和S。在另一種實施方式中:(A)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、和R10各自獨立地選自H,(C1-C4)鹵代烷基,和(C1-C4)鹵代烷氧基;(B)R8是H;(C)L是鍵,(C1)烷基,或(C3-C4)烷基;(D)R11和R12各自獨立地選自H,C(O)((C1-C4)烷基),和C(S)NH2;(E)X1選自N和CR13,其中R13選自H和(C1-C4)烷基;(F)X2選自N和CR16,其中R16選自(H),H,F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷基,和(C1-C4)烷氧基;(G)R14和R15各自獨立地選自(H),H,F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,和N((C1-C4)烷基)2;(H)R15和R16可以一起是4元飽和或不飽和的烴基連接基;(I)R17選自H,F,Cl,Br,I,(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基,(C2-C4)炔基,(C3-C6)環烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)鹵代烷氧基,(C1-C8)烷基苯基,苯基,和雜環基,其中烷基、烯基、炔基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、苯基和雜環基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,(C1-C8)烷基,(C3-C6)環烷基,和S((C1-C4)烷基);和(J)Q選自O和S。在另一種實施方式中:(A)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、和R10各自獨立地選自H,(C1-C4)鹵代烷基,或(C1-C4)鹵代烷氧基;(B)R8是H;(C)L是鍵,(C1)烷基,或(C3-C4)烷基;(D)R11和R12各自獨立地選自H和C(S)NH2;(E)X1選自N和CR13,其中R13選自H和(C1-C4)烷基;(F)X2選自N和CR16,其中R16選自(H),H,F,Cl,Br,I,和(C1-C4)烷氧基;(G)R14和R15各自獨立地選自(H),H,F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷基,和(C1-C4)烷氧基;(H)R15和R16可以一起是4元飽和或不飽和的烴基連接基;(I)R17選自H,F,Cl,Br,I,(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基,(C2-C4)炔基,(C3-C6)環烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)鹵代烷基,(C1-C4)鹵代烷氧基,(C1-C8)烷基苯基,苯基,和雜環基,其中烷基、烯基、炔基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、苯基和雜環基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,F,Cl,Br,I,(C1-C8)烷基,(C3-C6)環烷基,和S((C1-C4)烷基);和(J)Q選自O和S。在另一種實施方式中:(A)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、和R10各自獨立地選自H和(C1-C4)鹵代烷氧基;(B)R8是H;(C)L是鍵,(C1)烷基,或(C3-C4)烷基;(D)R11和R12各自獨立地選自H和C(S)NH2;(E)X1選自N和CR13,其中R13是H;(F)X2是CR16,其中R16選自(H),H,F,Cl,Br,I,和(C1-C4)烷氧基;(G)R14和R15各自獨立地選自(H),H,F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷基,和(C1-C4)烷氧基;(H)R15和R16可以一起是4元飽和或不飽和的烴基連接基;(I)R17選自H,(C1-C8)烷基,(C3-C6)環烷基,苯基,和雜環基;其中烷基、烯基、炔基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、苯基和雜環基各自任選取代有一個或多個獨立選自以下的取代基:H,(C1-C8)烷基,和(C3-C6)環烷基;和(J)Q選自O和S。制備脲和硫脲本申請公開的脲可以由相應的異氰酸酯1-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、和L如之前公開)制備。通常,不分離異氰酸酯1-2,而是其可以由適當的前體原位生成并直接用于制備脲。適當的前體是胺1-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、和L如之前公開),可以如下將其轉化為異氰酸酯:使用幾種常用試劑之一例如光氣、二光氣、三光氣、或羰基二咪唑,在混合溶劑體系例如二氯甲烷和水或乙醚和水中在堿例如碳酸氫鈉或三乙胺存在下在約-10℃至約50℃的溫度進行處理(方案1,步驟1a)。方案1或者,異氰酸酯1-2可以通過?;B氮1-4(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、和L如之前公開)的Curtius重排生成,所述?;B氮1-4可以由相應羧酸1-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、和L如之前公開)制備。?;B氮1-4的形成(步驟1b)可以如下進行:在胺堿例如三乙胺存在下用氯甲酸乙酯和疊氮化鈉處理羧酸,或在胺堿例如三乙胺存在下用二苯基磷?;B氮處理羧酸。酰基疊氮1-4然后可以經歷Curtius重排,得到相應的異氰酸酯1-2。根據具體酰基疊氮的性質,該重排反應可以在約室溫(約22℃)自發地進行,或者該重排可以需要約40℃至約100℃的加熱在適當溶劑例如甲苯或乙腈、或醚類溶劑例如二氧雜環己烷或四氫呋喃中進行。芳基乙酸疊氮是已知的。但是由于它們的反應性,其通常不能分離為純物質。因此,?;B氮不是總能完全表征,但是可以在未表征的情況下直接受熱來生成異氰酸酯1-2。方案2異氰酸酯1-2可以在不存在堿的情況下或在約0.1當量至約2當量無機堿例如碳酸銫或氫化鈉存在下、或在胺堿例如三乙胺或二異丙基乙胺存在下、或在有機金屬堿例如正丁基鋰存在下直接用芳基胺2-1(其中X1、X2、R12、R13、R14、R15、R16、和R17如之前公開)進行處理,從而形成脲2-2(其中R11是H,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、R16、R17、L、X1、和X2如之前公開)(方案2,步驟2a)。該反應可以在約0℃至約100℃、優選約20℃至約80℃的溫度在非質子溶劑或溶劑混合物(所述溶劑選自乙腈,丙酮,甲苯,四氫呋喃,1,2-二氯乙烷,或二氯甲烷)中進行。或者,胺2-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和L如之前公開)可以用異氰酸酯2-4(其中X1、X2、R13、R14、R15、R16、和R17如之前公開)在類似的條件下處理,從而得到脲2-2(其中R12是H,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R16、R17、L、X1、和X2如之前公開)(步驟2b)。或者,脲2-2可以如下制備:首先使用氯甲酸苯基酯或氯甲酸對硝基苯基酯制備胺2-3的O-芳基氨基甲酸酯,然后使用上述條件用芳基胺2-1進行處理。硫脲3-2(其中R11是H,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、R16、R17、L、X1、和X2如之前公開)可以由相應的芳基胺2-1通過用異硫氰酸芳基酯3-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、和L如之前公開)(方案3)(WO2011/017513)在多種條件下進行處理來制備。例如,在四氫呋喃或異丙醇或二氯甲烷或其它適當的溶劑中在不使用堿下或在無機堿例如碳酸銫或碳酸鉀存在下、或在胺堿例如三乙胺存在下在約20℃至約65℃的溫度將兩種中間體加熱約1小時至約24小時可形成硫脲3-2(其中R12是H,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R15、R16、R17、L、X1、和X2如之前公開)(步驟3a)?;蛘?,胺2-3可以與異硫氰酸芳基酯3-3(其中X1、X2、R13、R14、R15、R16、和R17如之前公開)在類似于上述那些的條件下結合,從而制備硫脲(步驟3b)。或者,硫脲3-2可以如下制備:首先使用硫代氯甲酸苯基酯制備胺2-3的O-芳基硫代氨基甲酸酯,然后使用上述條件用芳基胺2-1進行處理。方案3制備三芳基中間體式I的分子可以如下制備:制備三芳基中間體,然后將它們連接于適當的中間體,從而形成所需化合物。多種三芳基中間體可以用于制備式I的分子,條件是這樣的三芳基中間體包含適當的官能團,所述適當的官能團可以連接于所需的官能團例如氨基、異氰酸酯基團、羧基、或鹵素(優選為溴或碘)。這些三芳基中間體可以通過化學文獻中的之前描述過的方法制備,包括WO2009/102736,其全部公開內容通過引用的方式并入本文作為參考。用作制備式I的分子的前體的三芳基酸1-3(其中L是鍵)可以根據US2012/0202688中所述的過程制備。上述過程中的一些需要使用鹵代-三芳基中間體4-4(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)。三唑4-2(其中R1、R2、R8、R9、和R10如之前公開)(方案4,步驟4a)可以在兩步中由苯甲酰胺4-1(其中R1、R2、R8、R9、和R10如之前公開)在報告的條件下(WO2009/102736)制備。然后在碳酸銫或磷酸鉀存在下在極性非質子溶劑例如N,N-二甲基甲酰胺中,可以將三唑4-2偶聯于芳基鹵化物4-3(其中R3、R4、R5、R6、和R7如之前公開)例如4-三氟甲氧基苯基碘苯。該反應可以通過都以約0.05至約0.25當量存在的銅鹽例如碘化亞銅(I)和螯合劑例如8-羥基喹啉在約80℃至約140℃的溫度催化,從而形成鹵代-三芳基中間體4-4(步驟4b)。方案4制備1-碳連接的中間體硼酸酯5-2(其中R1、R2、R9、和R10如之前公開)可以由鹵代苯基酯5-1(其中R1、R2、R9、和R10如之前公開)使用Miyaura條件制備(方案5,步驟5a)。硼酸酯5-2與溴代雜環5-3(其中R3、R4、R5、R6、R7、和R8如之前公開)的偶聯可以在堿例如碳酸氫鈉、磷酸鉀、或氟化銫存在下在適當的溶劑體系例如二氧雜環己烷和水中在約50℃至約120℃的溫度使用鈀催化劑和膦配體完成,從而形成三芳基酯5-4(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟5b)。在眾多鈀催化劑中,優選四(三苯基膦)鈀(0),但是也可以使用其它熟知的鈀催化劑。三芳基酯5-4的皂化可以通過在甲醇或乙醇中在使用或不使用四氫呋喃和水的情況下使用強堿例如氫氧化鈉或氫氧化鋰實現,得到三芳基酸5-5(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟5c)。方案5鹵代芐基胺6-1(其中R1、R2、R9、和R10如之前公開)可以在堿例如三乙胺存在下在非質子溶劑例如二氯甲烷中在約-10℃至約10℃用氯甲酸芐基酯進行保護,從而得到N-羧基芐基(Cbz)保護的芐基胺6-2(其中R1、R2、R9、和R10如之前公開)(方案6,步驟6a)?;蛘?,可以使用其它N-保護基團例如叔丁氧基羰基(BOC)或9-芴基甲基羰基(Fmoc)。N-Cbz保護的硼酸酯6-3(其中R1、R2、R9、和R10如之前公開)可以使用Miyaura條件制備(步驟6b)。方案6硼酸酯6-3與溴代雜環5-3的偶聯可以使用鈀催化劑和膦配體,在堿例如碳酸氫鈉、磷酸鉀、或氟化銫存在下在適當的溶劑體系例如二氧雜環己烷和水中在約50℃至約120℃的溫度完成,從而形成N-保護的氨基烷基苯基中間體7-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(方案7,步驟7a)。Cbz基團的脫保護可以如下完成:在酸性條件下用強酸例如溴化氫處理,然后用堿例如碳酸氫鈉或氫氧化鈉進行游離堿化,從而得到三芳基胺7-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟7b)。方案7或者,三芳基胺7-2也可以按照方案8中所述制備。按照WO2012/027521和PCTUS2011/049037中所示過程將三芳基醛8-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(WO2009/102736)還原可以得到三芳基醇8-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟8a)。向相應的三芳基疊氮8-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)的轉化可以通過用二苯基磷酰基疊氮和堿例如1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯處理三芳基醇8-2完成(步驟8b)。疊氮基團的還原可以如下完成:在氫氣存在下用金屬還原劑例如鈀碳進行處理,從而得到三芳基胺7-2(步驟8c)。方案8此外,三芳基胺7-2也可以按方案9中所述制備。由氰化物源例如氰化鋅將氰基引入到鹵代-三芳基中間體4-4上可以在適當的溶劑體系例如二甲基甲酰胺中在約50℃至約120℃的溫度使用鈀催化劑例如四(三苯基膦)鈀(0)完成,從而形成三芳基氰基中間體9-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟9a)。氰基的還原可以如下完成:用金屬還原劑例如鈀碳在氫氣和強酸例如氯化氫存在下進行處理,然后用堿例如碳酸氫鈉或氫氧化鈉將所得鹽酸鹽游離堿化,從而得到三芳基胺7-2(步驟9b)。方案9制備3-碳連接的中間體鹵代苯基甲醇10-1(其中R1、R2、R9、和R10如之前公開)可以由相應的乙酸鹵代苯基酯如下制備:在醚類溶劑例如四氫呋喃中在等于或低于約0℃的溫度用金屬氫化物例如氫化鋁鋰進行還原(方案10)。鹵代苯基甲醇10-1可以用鄰苯二甲酰亞胺在Mitsunobu條件下處理,從而生成N-鄰苯二甲酰亞氨基中間體10-2(其中R1、R2、R9、和R10如之前公開)(步驟10a)。然后可以使用Miyaura條件將鹵化物轉化為硼酸酯,從而形成硼酸酯10-3(其中R1、R2、R9、和R10如之前公開)(步驟10b)。方案10硼酸酯10-3與溴代雜環5-3的偶聯可以使用鈀催化劑例如四(三苯基膦)鈀(0)在堿例如碳酸氫鈉存在下在適當的溶劑體系例如二氧雜環己烷和水中在約50℃至約120℃的溫度完成,從而得到N-鄰苯二甲酰亞氨基中間體11-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(方案11,步驟11a)。使用肼和甲醇將鄰苯二甲酰亞胺脫保護可以得到三芳基胺11-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟11b)。方案11或者,鹵代-三芳基中間體4-4可以在鈀催化劑例如雙(三苯基膦)二氯鈀、碘化亞銅(I)、和堿例如三乙胺存在下在約50℃至約120℃的溫度與末端炔基醇12-1偶聯,從而生成相應的三芳基-炔基甲醇12-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(方案12,步驟12a)。三芳基-炔基甲醇12-2可以使用過渡金屬催化劑例如鈀在氫氣氣氛下還原成三芳基-烷基甲醇12-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟12b)。然后在Mitsunobu條件下可以將所得三芳基-烷基甲醇12-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)用鄰苯二甲酰亞胺處理,從而生成N-鄰苯二甲酰亞氨基中間體9-1(步驟12c),可以使用肼和甲醇將所述N-鄰苯二甲酰亞氨基中間體9-1轉化為三芳基胺9-2(步驟12d)。方案12制備4-碳連接的中間體或者,鹵代-三芳基中間體4-4可以在鈀催化劑例如雙(三苯基膦)二氯鈀、碘化亞銅(I)、和堿例如三乙胺存在下在約50℃至約120℃的溫度與末端炔基醇13-1偶聯,從而生成相應的三芳基-炔基甲醇13-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(方案13,步驟13a)。三芳基-炔基甲醇13-2可以使用過渡金屬催化劑例如鈀在氫氣氣氛下還原成三芳基-烷基甲醇13-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟13b)。然后在Mitsunobu條件下可以將所得三芳基-烷基甲醇13-3用鄰苯二甲酰亞胺處理,從而生成N-鄰苯二甲酰亞氨基中間體13-4(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟13c),可以使用肼和甲醇將所述N-鄰苯二甲酰亞氨基中間體13-4轉化為三芳基胺13-5(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和R10如之前公開)(步驟13d)。方案13實施例這些實施例出于示例說明的目的而不應該被解釋為將公開內容限制為僅是在這些實施例中公開的實施方案。商購的起始物質、試劑和溶劑無需進一步純化即使用。無水溶劑由Aldrich以Sure/SealTM購得且按原樣使用。熔點在ThomasHooverUnimelt毛細管熔點設備或StanfordResearchSystems中的OptiMeltAutomatedMeltingPointSystem上得到且為未校正的。使用“室溫”的實施例在溫度為約20℃至約24℃的氣候控制實驗室中進行。分子以它們的已知名稱來給出,所述名稱根據ISISDraw、ChemDraw或ACDNamePro中的命名程序來命名。若所述程序不能命名分子,則所述分子使用常規命名規則來命名。除非另有說明,1HNMR波譜數據以ppm(δ)給出并在300MHz、400MHz或600MHz記錄;13CNMR波譜數據以ppm(δ)給出并在75MHz、100MHz或150MHz記錄,19FNMR波譜數據以ppm(δ)給出并在376MHz記錄。實施例1:制備3-溴-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(C1)將3-溴-1-(4-異丙氧基苯基)-1H-1,2,4-三唑(7.15g,48.3mmol)、碘化亞銅(I)(1.25g,6.56mmol)、碳酸銫(18.9g,58.0mmol)、和1-碘-4-(三氟甲基)苯(8.29g,30.5mmol)添加到二甲基亞砜(50mL)中,將溶液用氮氣脫氣10分鐘。將溶液在100℃加熱20小時。在冷卻至室溫之后,將反應混合物用乙酸乙酯稀釋,使其過濾通過將所得濾餅用另外的乙酸乙酯(100mL)沖洗。將氯化銨飽和水溶液添加到濾液中,然后將其攪拌30分鐘。將各層分離,將水層用乙酸乙酯(2x50mL)萃取。將合并的有機萃取物用無水硫酸鎂干燥并濃縮到上。通過硅膠色譜使用0-100%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進行純化得到作為白色固體的標題化合物(5.64g,64%):mp87-89℃;1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.53(s,1H),7.85-7.77(m,4H);ESIMSm/z292.0([M+H]+)。實施例2:制備4-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(C2)向3-溴-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(5.64g,18.35mmol)中添加4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼戊烷-2-基)苯胺(7.42g,33.9mmol)、四(三苯基膦)鈀(0)(3.30g,2.86mmol)、和碳酸鉀(7.82g,56.6mmol)在1,2-二甲氧基乙烷(75mL)和水(18mL)中的混合物。將混合物用氮氣脫氣10分鐘。將反應混合物在120℃加熱20h。將反應冷卻至室溫并用乙酸乙酯(100mL)稀釋。將所得鹽過濾,分離過濾的層。將水層與乙酸乙酯(2x25mL)分離。將合并的有機層用無水硫酸鎂干燥并濃縮到上。通過硅膠色譜使用0-100%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進行純化得到作為黃色固體的標題化合物(4.16g,68%):1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.60(s,1H),8.03-7.97(m,2H),7.88(d,J=8.4Hz,2H),7.77(d,J=8.5Hz,2H),6.79-6.74(m,2H),3.88(s,2H);13CNMR(101MHz,CDCl3)δ163.94,148.07,139.68,129.67,129.34,128.04,127.07,127.04,127.00,126.96,125.05,120.50,119.35,114.87;19FNMR(376MHz,CDCl3)δ-62.43;ESIMSm/z305.1([M+H]+)。實施例3:制備1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F53)向裝備有攪拌棒、韋氏分餾柱、和氮氣入口的25mL小瓶內的4-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(0.496g,1.63mmol)中添加四氫呋喃(4.08mL),然后添加1-異丙基-2-異硫氰酸基苯(0.826ml,4.89mmol)。將反應加熱至65℃并過夜。將反應冷卻至室溫。將反應混合物用二氯甲烷稀釋并用水洗滌。將水層用二氯甲烷萃取(2x)。將有機層倒入相分離器并使其通過相分離器,將其濃縮。通過快速柱色譜使用0-20%乙酸乙酯/B(其中B=1:1二氯甲烷/己烷)作為洗脫液進行純化得到白色固體。將固體在55℃在約25英寸Hg真空度干燥,得到作為白色固體的標題化合物(0.361g,46%)。實施例4:制備1-(2-丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F37)向裝備有攪拌棒和韋氏分餾柱的25mL小瓶內的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(Crouse,G.D等人,PCT國際申請,2013,WO2013009791A120130117)(0.150g,0.401mmol)中添加1,2-二氯乙烷(2.67mL)。將反應加熱至回流,直到通過液相色譜/質譜(LC/MS)觀察到疊氮化物消失。將反應冷卻,添加2-丙基苯胺(0.0560mL,0.401mmol)。將反應加熱至回流過夜。將反應冷卻。收集固體,將其用己烷洗滌,并在50℃在約25英寸Hg真空度干燥,得到作為白色固體的標題化合物(0.148g,77%)。以下化合物根據實施例4中公開的過程制備:1-(2-乙炔基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F5)分離為白色固體(0.122g,66%)。1-(2-(叔丁基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F38)分離為白色固體(0.116g,58%)。實施例5:制備1-(2-(4-甲基戊-2-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F18)向裝備有攪拌棒和韋氏分餾柱的25mL小瓶內的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(0.150g,0.401mmol)中添加1,2-二氯乙烷(2.7mL)。將反應加熱至回流,直到通過LC/MS觀察到疊氮化物消失。將反應冷卻,并添加2-(4-甲基戊-2-基)苯胺(DE10229595)(0.071g,0.401mmol)。將反應加熱至回流過夜。將反應冷卻并吸附到上。通過快速柱色譜進行純化得到作為白色固體的標題化合物(0.151g,72%)。以下化合物根據實施例5中公開的過程制備:1-(2-乙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F46)分離為白色固體(0.155g,83%)。1-(2-([1,1'-聯(環丙烷)]-2-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F49)使用2-([1,1'-聯(環丙烷)]-2-基)苯胺分離為白色固體(0.101g,49%)(WO2006/061226)。實施例6:制備1-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(2-(三氟甲基)苯基)脲(F64)向裝備有攪拌棒和韋氏分餾柱的25mL小瓶內的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(0.150g,0.401mmol)中添加1,2-二氯乙烷(2.7mL)。將反應加熱至回流,直到通過LC/MS觀察到疊氮化物消失。將反應冷卻,添加2-(三氟甲基)苯胺·HCl(0.062ml,0.401mmol)。將反應加熱回流過夜。將反應冷卻。將固體過濾,用二氯甲烷和己烷洗滌,并干燥,得到作為白色固體的標題化合物(0.158g,78%)。以下化合物根據實施例6中公開的過程制備:1-(2-(丙-1-烯-2-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F61)分離為白色固體(0.055g,29%)。1-(2-(三氟甲氧基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F26)分離為白色固體(0.055g,29%)。1-(2-嗎啉代苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F69)分離為白色固體(0.136g,65%)。1-(3',4',5'-三氟-[1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F9)分離為白色固體(0.149g,65%)。實施例7:制備1-([1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F68)向裝備有攪拌棒和韋氏分餾柱的25mL小瓶內的4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(WO2009/102736)(0.150g,0.354mmol)添加1,2-二氯乙烷(2.4mL)。將反應加熱至85℃,直到通過LC/MS觀察到疊氮化物消失。將反應冷卻,添加[1,1'-聯苯]-2-胺(0.060g,0.354mmol)。將反應加熱至70℃過夜。將反應冷卻并濃縮。通過快速柱色譜進行純化得到作為白色固體的標題化合物(0.178g,89%)。以下化合物根據實施例7中公開的過程制備:1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F54)分離為白色固體(0.067g,36%)。1-(2-環丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F15)分離為白色固體(0.065g,35%)。1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F33)分離為白色固體(0.166g,86%)。1-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)脲(F1)分離為白色固體(0.163g,80%)。1-(2-異丙基-5-甲基苯基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F57)分離為白色固體(0.099g,51%)。實施例8:制備1-(3-乙氧基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F39)向裝備有攪拌棒和韋氏分餾柱的25mL小瓶內的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(0.150g,0.401mmol)中添加1,2-二氯乙烷(2.7ml)。將反應加熱至回流,直到通過LC/MS觀察到疊氮化物消失。將反應冷卻,添加三乙胺(0.061mL,0.441mmol)和3-乙氧基苯胺·HCl(0.070g,0.401mmol)。將反應加熱回流過夜。將反應冷卻。將固體過濾,用二氯甲烷和己烷洗滌,并干燥,得到作為白色固體的標題化合物(0.118g,61%)。實施例9:制備2-(3-(4-溴苯基)丙基)異吲哚啉-1,3-二酮(C3)向在冰水浴中冷卻的裝備有攪拌棒、氮氣和添加漏斗的500mL圓底燒瓶內的3-(4-溴苯基)丙-1-醇(4.70g,21.9mmol)、異吲哚啉-1,3-二酮(3.54g,24.04mmol)和三苯基膦(6.88g,26.2mmol)中添加偶氮二甲酸二異丙酯(5.10mL,26.2mmol)。歷經周末將反應升溫至室溫。將反應混合物吸附到上。通過快速柱色譜使用5-20%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進行純化得到固體,將其在50℃在約25英寸Hg真空度下干燥過夜,得到作為白色固體的標題化合物(6.51g,87%):mp88-90℃;1HNMR(400MHz,CDCl3)δ7.86-7.79(m,2H),7.71(dd,J=5.5,3.0Hz,2H),7.38-7.32(m,2H),7.11-7.04(m,2H),3.73(t,J=7.1Hz,2H),2.68-2.59(m,2H),2.07-1.96(m,2H);ESIMSm/z346([M+2]+)。實施例10:制備2-(3-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼戊烷-2-基)苯基)丙基)異吲哚啉-1,3-二酮(C4)向裝備有攪拌棒和氮氣的200mL圓底燒瓶內的2-(3-(4-溴苯基)丙基)異吲哚啉-1,3-二酮(6.46g,18.8mmol)、4,4,4',4',5,5,5',5'-八甲基-2,2'-二(1,3,2-二氧雜硼戊烷)(7.15g,28.2mmol)、[1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)(0.831g,1.13mmol)、和1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵(0.624g,1.13mmol)中添加醋酸鉀(5.53g,56.3mmol),然后添加二氧雜環己烷(56.9mL)。將反應混合物抽氣并用氮氣吹洗。將反應加熱至80℃并過夜。通過LC/MS確定反應完全。將反應冷卻。將反應用乙酸乙酯稀釋并用水洗滌。將水層用乙酸乙酯萃取。將合并的有機層用鹽水洗滌,用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜使用5-20%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進行純化得到作為黃色油狀物的標題化合物(7.41g,101%收率):1HNMR(400MHz,CDCl3)δ7.82(dd,J=5.4,3.0Hz,2H),7.72-7.67(m,4H),7.23-7.17(m,2H),3.74(t,J=7.2Hz,2H),2.75-2.65(m,2H),2.08-1.97(m,2H),1.33(s,12H);13CNMR(101MHz,CDCl3)δ168.38,144.40,134.93,133.84,132.09,127.73,123.17,83.62,60.40,37.81,33.42,29.71,24.85;ESIMSm/z392([M+H]+)。實施例11:制備2-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)異吲哚啉-1,3-二酮(C5)將3-溴-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(0.50g,1.6mmol)、2-(3-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼戊烷-2-基)苯基)丙基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.64g,1.6mmol)、碳酸氫鈉(0.27g,3.3mmol)、和四(三苯基膦)鈀(0)(0.19g,0.16mmol)在二氧雜環己烷(12mL)和水(4.1mL)中的混合物放進10-20mL小瓶并封上蓋子,將其在Biotage微波反應器上在140℃加熱30分鐘,所述微波反應器具有從容器側面進行監測的外部IR-傳感器溫度。將混合物用乙酸乙酯稀釋,用水洗滌。將水層用乙酸乙酯萃取。將合并的有機層用鹽水洗滌,用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜使用0-30%乙酸乙酯/B(其中B=1:1二氯甲烷/己烷)進行純化得到固體,將該固體在常壓(housevacuum)下干燥過夜,得到作為白色固體的標題化合物(0.42g,53%收率):mp145-148℃;1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.54(d,J=0.8Hz,1H),8.08(d,J=8.1Hz,2H),7.84(ddd,J=5.5,3.0,0.8Hz,2H),7.82-7.77(m,2H),7.69(ddd,J=5.5,3.0,0.8Hz,2H),7.38(dt,J=9.0,1.0Hz,2H),7.31(d,J=8.0Hz,2H),3.78(t,J=7.2Hz,2H),2.79-2.71(m,2H),2.08(p,J=7.5Hz,2H);19FNMR(376MHz,CDCl3)δ-58.03;ESIMSm/z493([M+H]+)。實施例12:制備3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-胺(C6)向在裝備有攪拌棒、韋氏分餾柱、和氮氣的25mL小瓶內的2-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.373g,0.758mmol)中添加甲醇(7.6mL),然后添加單水合肼(0.110mL,2.27mmol)。將反應加熱至50℃。將反應混合物冷卻至室溫并用二氯甲烷稀釋。將各層分離,將水層用二氯甲烷萃取(2x)。將有機層用氫氧化鈉(1N,4x)洗滌,傾倒使其通過相分離器,并將其濃縮。歷經周末,將灰白色固體在50℃在約25英寸Hg真空度下干燥,得到作為灰白色固體的標題化合物(0.262g,95%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.38(s,1H),8.10-8.04(m,2H),8.04-7.98(m,2H),7.66-7.59(m,2H),7.35(d,J=8.1Hz,2H),2.69-2.63(m,2H),2.56(t,J=6.9Hz,2H),1.74-1.59(m,2H),未觀察到NH2;19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-56.96;ESIMSm/z363([M+H]+)。實施例13:制備4-甲基-2-硝基-1-(丙-1-烯-2-基)苯(C7)將1-氯-4-甲基-2-硝基苯(0.771mL,5.83mmol)、4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧雜硼戊烷(1.32mL,6.99mmol)、雙(三苯基膦)鈀(II)氯化物(0.327g,0.466mmol)、碳酸鈉(0.741g,6.99mmol)在水(2.9mL)和二氧雜環己烷(11.4mL)中的混合物放進兩個單獨的10-20mL小瓶并封上蓋子,將其在Biotage微波反應器上在140℃加熱30分鐘,所述微波反應器具有從容器側面進行監測的外部IR-傳感器溫度。將兩個小瓶中的內容物合并,將其用乙酸乙酯稀釋并用水洗滌。將水層用乙酸乙酯萃取(2x)。將合并的有機層用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。通過快速柱色譜使用1-5%乙酸乙酯/己烷進行純化得到作為黃色油狀物的標題化合物(0.986g,95%):IR(薄膜)3084(w),2976(m),2919(w),1641(w),1560(w),1526(vs),1349(s)cm-1;1HNMR(400MHz,CDCl3)δ7.68-7.65(m,1H),7.37-7.32(m,1H),7.21(d,J=7.9Hz,1H),5.15(p,J=1.5Hz,1H),4.91(p,J=1.0Hz,1H),2.42(s,3H),2.06(t,J=1.2Hz,3H);13CNMR(101MHz,CDCl3)δ148.06,142.71,138.30,136.15,133.38,130.32,124.29,115.17,23.32,20.81。實施例14:制備2-異丙基-5-甲基苯胺(C8)向裝備有攪拌棒的100mL圓底燒瓶內的4-甲基-2-硝基-1-(丙-1-烯-2-基)苯(0.986g,5.56mmol)中添加乙酸乙酯(55.6mL)和鈀碳(1.18g,0.556mmol)。將反應抽氣并回充氫氣(氣球)。將反應在氫氣氣氛下攪拌過夜。將反應混合物過濾通過層并濃縮,得到作為透明無色油狀物的標題化合物(0.788g,95%):IR(薄膜)3464(m),3372(m),3011(m),2959(s),2869(m),1621(m),1575(m),1509(m)cm-1;1HNMR(400MHz,CDCl3)δ7.03(d,J=7.8Hz,1H),6.61(dd,J=7.8,1.7Hz,1H),6.54-6.50(m,1H),3.59(bs,2H),2.87(hept,J=6.8Hz,1H),2.24(s,3H),1.24(d,J=6.8Hz,6H);13CNMR(101MHz,CDCl3)δ143.14,136.16,129.82,125.33,119.79,116.55,99.97,27.36,22.41,20.96。實施例15:制備1-異丙基-2-異硫氰酸基-4-甲基苯(C9)向在裝備有攪拌棒、韋氏分餾柱、和氮氣的25mL小瓶內的2-異丙基-5-甲基苯胺(1.0g,6.7mmol)中添加二硫化碳(3.0mL,50mmol)。將反應加熱至40℃并立即冷卻。向該溶液中添加三乙胺(0.93mL,6.7mmol)。將反應加熱至50℃并保持90分鐘,將其冷卻至室溫并放置過夜。將反應混合物轉移至100mL圓底燒瓶中并濃縮。使殘余物吸收進乙腈(33.5mL)并用N,N'-二異丙基碳二亞胺(1.04mL,6.70mmol)進行處理。幾小時后停止反應,將其濃縮。通過快速柱色譜使用2.5-5%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進行純化得到產物的混合物。通過反相柱色譜使用5-100%乙腈/水作為洗脫液進行再純化得到標題化合物(65%在二氯甲烷中,0.62g,31%),其無需進一步純化即可使用:IR(薄膜)2963(m),2924(m),2869(w),2089(vs),1611(w),1501(m)cm-1;1HNMR(300MHz,CDCl3)δ7.16(d,J=8.6Hz,1H),7.09-7.03(m,2H),3.19(h,J=6.8Hz,1H),2.30(s,3H),1.24(d,J=6.9Hz,6H);13CNMR(101MHz,CDCl3)δ141.50,136.70,134.59,128.84,128.58,127.12,126.05,29.20,22.83,20.62。實施例16:制備1-(2-異丙基-5-甲基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)硫脲(F29)向處于裝備有攪拌棒的25mL小瓶內的3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-胺(0.160g,0.442mmol)中添加處于二氯甲烷(6.31ml)內的1-異丙基-2-異硫氰酸基-4-甲基苯(65%在二氯甲烷中,0.156g,0.530mmol),然后添加三乙胺(0.062ml,0.442mmol)。將反應在室溫攪拌過夜。將反應混合物用乙酸乙酯稀釋并吸附到上。通過快速柱色譜使用2.5-40%乙酸乙酯/B(其中B=1:1二氯甲烷/己烷)作為洗脫液進行純化得到白色固體。將固體在50℃在約25英寸Hg的真空度下干燥過夜,得到作為白色固體的標題化合物(0.172g,70%)。實施例17:制備N-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酰胺(C10)向0℃的包含4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(WO2009/102736)(0.272g,0.849mmol)和吡啶(0.137mL,1.90mmol)溶解于二氯甲烷(2.1mL)的攪拌溶液中逐滴添加乙酰氯(0.079mL,1.10mmol)。將反應升溫至室溫并攪拌1小時。將溶液用二氯甲烷(20mL)稀釋,先后用鹽酸(1N,1x15mL)、碳酸氫鈉飽和水溶液(1x15mL)和氯化鈉飽和溶液(15mL)洗滌。將有機層用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮,得到標題化合物(0.291g,95%):mp169-171℃;1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.55(s,1H),8.15(d,J=8.7Hz,2H),7.80(d,J=9.1Hz,2H),7.63(d,J=8.6Hz,2H),7.39(d,J=9.0Hz,2H),7.28(s,1H),2.22(s,3H)。ESIMSm/z362([M+H]+)。實施例18:制備N-(鄰-甲苯基硫代氨基甲?;?-N-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酰胺(F67)向冷卻至-78℃的處于四氫呋喃(1.1mL)內的N-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酰胺中添加正丁基鋰(2.5M,0.13mL)。將反應攪拌1小時。添加1-異硫氰酸基-3-甲基苯,將溶液歷經1小時緩慢升溫至0℃。將混合物用氯化銨水溶液淬滅,用乙酸乙酯萃取。將有機層用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將殘余物通過徑向色譜使用97:3氯仿/甲醇混合物作為洗脫液純化,得到作為褐色固體的標題化合物(0.062g,55%)。實施例19:制備N-(2-甲基苯基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基}苯基)單硫代縮二脲(F19)將4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(0.255g,0.680mmol)溶解于無水甲苯(4mL)并在110℃加熱2小時。將反應冷卻至室溫,添加1-(鄰甲苯基)硫脲(0.113g,0.680mmol)。將反應在室溫攪拌2小時,然后用水稀釋,用乙酸乙酯萃取(2x)。將合并的有機層用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。用甲醇將殘余物裝載到濾芯上,將濾芯在真空烘箱中干燥過夜。通過快速柱色譜使用2.5-40%乙酸乙酯/B(其中B=1:1二氯甲烷/己烷)作為洗脫液進行純化得到白色固體。通過反相快速色譜使用0-100%乙腈/水作為洗脫液然后通過正相快速色譜使用0-30%乙酸乙酯/二氯甲烷作為洗脫液進行純化得到作為白色固體的標題化合物(0.0265g,8%)。以下化合物根據實施例19中公開的過程制備:N-[2-(丙-2-基)苯基]-N-(4-{1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基}苯基)單硫代縮二脲(F6)分離為白色固體(0.161g,52%)。N-(2-乙基苯基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基}苯基)單硫代縮二脲(F52)分離為白色固體(0.050g,20%)。實施例20:制備1-(2-(1H-吡咯-1-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F13)將在異丙醇(1.1mL)中的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(0.086g,0.23mmol)在80℃加熱2小時。將反應冷卻至室溫,添加2-(1H-吡咯-1-基)苯胺(0.040g,0.25mmol)和碳酸銫(0.12g,0.36mmol)。將反應在室溫攪拌過夜。將反應用水稀釋,用乙酸乙酯萃取。將有機層用硫酸鈉干燥,過濾并濃縮。將殘余物裝載到濾芯上,并通過快速色譜使用0-100%乙酸乙酯/B(其中B=1:1二氯甲烷/己烷)作為洗脫液純化,得到作為白色固體的標題化合物(0.010g,9%)。以下化合物根據實施例20中公開的過程制備:1-(2-芐基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F51)分離為白色固體(0.042mg,35%)。1-(2-(呋喃-2-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F21)分離為橙色固體(0.0475g,28%)。1-(2-(4-異丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F55)分離為白色固體(0.0515g,31%)。實施例21:制備1-(2-(4-異丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F48)將在異丙醇(1.2mL)中的3-(4-異硫氰酸基苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(WO2011/017513)(0.088g,0.24mmol)、2-(4-異丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(0.080g,0.40mmol)、和碳酸銫(0.16g,0.50mmol)在室溫攪拌過夜。將反應用水稀釋,用乙酸乙酯萃取。將有機層用硫酸鈉干燥,過濾并濃縮。將殘余物裝載到濾芯上,并通過快速色譜使用0-100%乙酸乙酯/B(其中B=1:1二氯甲烷/己烷)作為洗脫液純化,得到作為黃色固體的標題化合物(0.028g,20%)。以下化合物根據實施例21中公開的過程制備:1-(2-芐基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F58)分離為白色固體(0.172mg,46%)。1-(2-(呋喃-2-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F30)分離為灰白色固體(0.175g,81%)。1-(2-(1,3,4-二唑-2-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F44)分離為白色固體(0.225g,32%)。1-(2-(5-環丙基-1,2,4-二唑-3-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F23)分離為淺黃色固體(0.055g,14%)。1-(2-(1H-吡咯-1-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F74)分離為白色固體(0.012g,3%)。1-(2-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F75)分離為灰白色固體(0.120g,32%)。實施例22:制備(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫代氨基甲酸鄰-苯基酯(C11)在裝備有磁力攪拌器的250mL三頸圓底燒瓶中,向處于甲苯(50mL)內的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(Brown,A等人,PCT國際申請,2011,WO2011017504A1,5.00g,14.4mmol)(5.00g,15.6mmol)中添加吡啶(1.47mL,15.6mmol)和氯代硫代甲酸鄰苯基酯(O-phenylchlorothionoformate)(2.60g,15.6mmol),在氮氣下攪拌2小時。將所得反應混合物冷卻至室溫。將沉淀的固體過濾并用鹽酸(0.5M)洗滌,得到作為灰白色固體的標題化合物(6.00g,84%):mp177-182℃;1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ11.89(d,J=99.6Hz,1H),9.41(s,1H),8.12(s,4H),7.97(s,1H),7.63(d,J=5.8Hz,3H),7.46(t,J=7.4Hz,2H),7.32(s,1H),7.21(d,J=8.0Hz,2H);ESIMSm/z458([M+H]+)。實施例23:制備1-(2-環丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F40)向圓底燒瓶中添加4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(0.200g,0.534mmol)。將燒瓶抽氣并回充氮氣,然后添加甲苯(5.3mL)。將反應混合物加熱至100℃并保持1小時。然后將反應冷卻至室溫,添加2-環丙基苯胺(0.0712g,0.534mmol)。將反應混合物攪拌另外1小時。添加水和乙酸乙酯。分離有機物,將其濃縮到硅膠上。通過快速色譜使用乙酸乙酯/己烷作為洗脫液進行純化得到作為白色固體的標題化合物(0.113g,44%)。實施例24:制備1-(2'-異丙基-[1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F28)向裝備有冷凝器和氮氣入口的50mL三頸圓底燒瓶中裝入2'-異丙基-[1,1'-聯苯]-2-胺(0.090g,0.55mmol)、碳酸鉀(0.090g,0.65mmol)和(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫代氨基甲酸鄰苯基酯(中間體C11;0.25mg,0.55mmol)在干燥二氯甲烷(10mL)中的混合物。將反應混合物在50℃攪拌2小時。將反應混合物冷卻至室溫,過濾通過將濾液減壓濃縮。將殘余物用二氯甲烷(50mL)稀釋并用水(50mL)和鹽水(50mL)洗滌。將有機層用硫酸鈉干燥并過濾。將濾液減壓濃縮,得到作為棕色固體的粗產物。通過快速柱色譜使用己烷作為洗脫液進行純化得到作為灰白色固體的標題化合物(0.070g,22%)。以下化合物根據實施例24中公開的過程制備:1-(2'-乙基-[1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F4)分離為灰白色固體(0.075g,25%)。1-(2'-(甲硫基)-[1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F42)分離為灰白色固體(0.080g,25%)。1-([1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F47)分離為灰白色固體(0.095g,32%)。1-(3-苯基吡啶-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F50)分離為淺黃色固體(0.035g,12%)。1-(3-(鄰-甲苯基)吡啶-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F11)分離為棕色固體(0.025g,9%)。1-(3-(2-乙基苯基)吡啶-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F20)分離為棕色固體(0.090g,30%)。1-(3-(2-(甲硫基)苯基)吡啶-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F22)分離為灰白色固體(0.040g,13%)。1-([3,3'-聯吡啶]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F56)分離為灰白色固體(0.086g,30%)。實施例25:制備1-([1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F31)向裝備有冷凝器和氮氣入口的三頸圓底燒瓶中裝入草酰氯(0.378g,2.98mmol)。添加四氫呋喃(25mL),將反應冷卻至0℃。在0℃添加4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(0.800g,2.50mmol)和三乙胺(1.74mL,12.5mmol)。在30分鐘后,將溶解于四氫呋喃(25mL)內的[1,1'-聯苯]-2-胺(0.508g,3.00mmol)添加到反應混合物中。將所得反應混合物緩慢升溫至室溫。完成之后,將反應混合物用水(50mL)淬滅并用乙酸乙酯(150mLx2)萃取。將有機相用鹽水(50mL)洗滌。將合并的有機層用硫酸鈉干燥,然后減壓濃縮。通過快速柱色譜使用0-30%乙酸乙酯/己烷進行純化得到作為灰白色固體的標題化合物(0.560g,87%)。以下化合物根據實施例25中公開的過程制備:1-(3-(2-(甲硫基)苯基)吡啶-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F59)分離為灰白色固體(0.009g,1%)。1-([3,3'-聯吡啶]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F66)分離為灰白色固體(0.100g,16%)。1-(2'-異丙基-[1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F63)分離為黃色固體(0.470g,68%)。1-(2'-乙基-[1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F35)分離為灰白色固體(0.050g,7%)。1-(2'-(甲硫基)-[1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F60)分離為灰白色固體(0.300g,42%)。1-(2-(吡啶-3-基)苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F62)分離為黃色固體(0.153g,23%)。1-(3-苯基吡啶-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F32)分離為灰白色固體(0.010g,1%)。1-(3-(鄰-甲苯基)吡啶-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F24)分離為灰白色固體(0.010g,1%)。1-(3-(2-乙基苯基)吡啶-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F16)分離為灰白色固體(0.050g,7%)。實施例26:制備1-(4-乙氧基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F2)使4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰疊氮(0.124g,0.332mmol)懸浮于干燥甲苯(1mL)。將灰白色漿料加熱至100℃并保持1小時,然后冷卻至室溫。逐滴添加4-乙氧基苯胺(0.0680g,0.496mmol),繼續在室溫攪拌18h。通過真空過濾收集所得沉淀物,將其用乙酸乙酯洗滌,并真空干燥,得到作為灰白色固體的標題化合物(0.107g,69%):mp243-245℃;1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.36(s,1H),8.84(s,1H),8.54(s,1H),8.06(d,J=9.1Hz,2H),8.01(d,J=8.8Hz,2H),7.65–7.55(m,4H),7.36(d,J=9.0Hz,2H),6.86(d,J=9.0Hz,2H),3.98(q,J=7.0Hz,2H),1.31(t,J=7.0Hz,3H);ESIMSm/z484([M+H]+)。以下化合物根據實施例26中公開的過程制備:1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F10)分離為薰衣草色固體(0.090g,58%)。1-(6-氯-2-甲基吡啶-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F36)分離為褐色固體(0.225g,57%)。1-(6-乙氧基吡啶-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F8)分離為灰白色固體(0.0298g,23%)。6-甲基-5-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲基)吡啶甲酸乙酯(F41)分離為淡粉色固體(0.0666g,57%)。實施例27:制備1-(4-氟苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲(F17)向處于25mL圓底燒瓶內的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(0.200g,0.624mmol)和1-氟-4-異氰酸基苯(0.257g,1.87mmol)中添加四氫呋喃(10mL)。將溶液加熱至65℃并保持2小時,然后將溶劑減壓移除。通過快速柱色譜進行純化得到標題化合物(0.140g,49%)。實施例28:制備4-溴芐基氨基甲酸芐基酯(C12)在500mL燒瓶中,將(4-溴苯基)甲銨氯化物(10.0g,44.9mmol)和氫氧化鈉(4.00g,100mmol)溶解于四氫呋喃(80mL)和水(80mL)。將燒瓶放進冰水浴中,逐滴添加氯甲酸芐基酯(7.06mL,49.4mmol)。將反應攪拌3h。然后將反應倒入鹽水溶液并用乙酸乙酯萃取(3x150mL)。將合并的有機層用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮,得到作為白色固體的標題化合物(14.1g,97%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.88(t,J=6.1Hz,1H),7.58-7.46(m,2H),7.46-7.27(m,5H),7.23(d,J=8.2Hz,2H),5.06(s,2H),4.19(d,J=6.2Hz,2H);13CNMR(101MHz,DMSO-d6)δ156.34,139.19,137.05,131.10,129.22,128.32,127.78,127.73,119.79,65.44,43.22;ESIMSm/z320([M+H]+)。實施例29:制備4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼戊烷-2-基)芐基氨基甲酸芐基酯(C13)在500mL燒瓶中裝入作為固體的4-溴芐基氨基甲酸芐基酯(14.1g,44.0mmol)、4,4,4',4',5,5,5',5'-八甲基-2,2'-二(1,3,2-二氧雜硼戊烷)(12.3g,48.4mmol)、和醋酸鉀(8.64g,88.0mmol),使其懸浮于二氧雜環己烷(200mL)。將懸浮液用氮氣噴射10分鐘,然后添加[1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)(1.61g,2.20mmol)。將反應抽真空并用氮氣吹洗(2x)。然后將反應升溫至70℃的內部溫度并攪拌18小時。將反應冷卻至室溫,倒入鹽水中,并用乙酸乙酯(3x250mL)萃取。將合并的有機物用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將所得殘余物通過快速色譜使用0-25%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化,得到作為白色固體的標題化合物(13.8g,81%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.87(t,J=6.2Hz,1H),7.70-7.60(m,2H),7.46-7.22(m,7H),5.06(s,2H),4.24(d,J=6.2Hz,2H),1.29(s,12H);13CNMR(101MHz,DMSO-d6)δ156.35,143.18,137.12,134.45,128.31,127.69,126.38,83.51,66.32,65.37,64.89,43.83,24.62;ESIMSm/z368([M+H]+)。以下化合物根據實施例29中公開的過程制備:2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼戊烷-2-基)苯基)乙酸甲酯(C14)標題化合物按照實施例29所述用2-(4-溴苯基)乙酸甲酯制備,分離為透明液體(12.6g,95%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.73-7.58(m,2H),7.33-7.26(m,2H),3.71(s,2H),3.61(s,3H),1.29(s,12H)。實施例30:制備4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基氨基甲酸芐基酯(C15)向5.0mL小瓶中裝入作為固體的[1,1'-雙(二叔丁基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)(0.011mg,0.017mmol)和磷酸鉀(0.14g,0.65mmol)。用隔膜密封小瓶,將其放置在氮氣下。添加3-溴-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(WO2013/009791)(0.10g,0.33mmol)和4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼戊烷-2-基)芐基氨基甲酸芐基酯(0.13g,0.36mmol)在二氧雜環己烷(1.8mL)中的溶液,然后添加水(0.45mL)。將反應混合物抽真空并用氮氣吹洗,將其放進75℃的預加熱的加熱板中放置18小時。然后將反應混合物倒入鹽水溶液中并用乙酸乙酯(3x50mL)萃取。將合并的有機層用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將所得殘余物通過快速色譜使用15-80%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化,得到作為白色固體的標題化合物(0.13g,87%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.40(s,1H),8.16-8.01(m,4H),7.91(t,J=6.2Hz,1H),7.67-7.58(m,2H),7.48-7.15(m,7H),5.07(s,2H),4.28(d,J=6.2Hz,2H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-56.96;ESIMSm/z469([M+H]+)。實施例31:制備(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲胺(C16)在200mL燒瓶中,使4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基氨基甲酸芐基酯(0.599g,1.28mmol)懸浮于乙酸中的溴化氫(33wt%,8.00mL,45.7mmol)。將懸浮液在室溫劇烈攪拌1小時。向所得懸浮液中添加乙醚(100mL),將反應混合物在室溫攪拌30分鐘。經過濾收集所得沉淀物,將其用氫氧化鈉(1N)處理并用乙酸乙酯(3x75mL)萃取。將合并的有機層用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮,得到作為白色固體的標題化合物(0.395g,92%收率):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.45(s,1H),8.25-8.03(m,4H),7.74-7.62(m,2H),7.60-7.48(m,2H),3.85(s,2H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-56.97;ESMISm/z318([M+H]+)(-NH2)。實施例32:制備1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)硫脲(F45)向(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲胺(0.066g,0.20mmol)在四氫呋喃(4.0mL)的溶液中添加1-異丙基-2-異硫氰酸基苯(0.048g,0.27mmol)。將反應混合物在預加熱的加熱板中在80℃攪拌4小時。將反應混合物吸附到上并通過反相色譜使用5-100%乙腈/水作為洗脫液純化,得到作為白色固體的標題化合物(0.070g,68%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.40(s,1H),9.30(s,1H),8.07(dd,J=9.4,7.3Hz,4H),7.81(s,1H),7.68-7.58(m,2H),7.44(d,J=8.0Hz,2H),7.36(d,J=7.7Hz,1H),7.29(t,J=7.5Hz,1H),7.21(dd,J=13.2,6.1Hz,2H),4.78(s,2H),3.11(s,1H),1.15(d,J=6.9Hz,6H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-56.96;ESIMSm/z512([M+H]+)。實施例33:制備2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酸甲酯(C17)在200mL燒瓶中,將3-溴-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(3.45g,11.2mmol)和2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼戊烷-2-基)苯基)乙酸甲酯(3.71g,13.4mmol)用二氧雜環己烷(45mL)和水(11mL)稀釋。將該溶液用氮氣噴射10分鐘。然后添加作為固體的三叔丁基四氟硼酸鹽(0.325g,1.12mmol)、二乙酰氧基鈀(0.126g,0.560mmol)和氟化銫(3.40g,22.4mmol)。將燒瓶密封,抽真空,用氮氣吹洗。將反應升溫至60℃的內部溫度并攪拌18小時。將反應倒入鹽水溶液中并用乙酸乙酯(3x50mL)萃取。將合并的有機物用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將所得殘余物通過快速色譜使用0-10%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化,得到作為灰白色固體的標題化合物(3.45g,82%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.41(s,1H),8.11-8.04(m,4H),7.63(ddt,J=7.9,2.1,1.1Hz,2H),7.48-7.36(m,2H),3.77(s,2H),3.64(s,3H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-57.02;ESIMSm/z378([M+H]+)。以下化合物根據實施例33中公開的過程制備:2-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酸甲酯(C18)分離為白色固體(3.57g,59%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.42(s,1H),8.18-8.04(m,4H),7.68-7.58(m,2H),7.48-7.38(m,2H),3.78(s,2H),3.65(s,3H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-85.20(d,J=2.9Hz),-86.93;ESIMSm/z428([M+H]+)。實施例34:制備2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酸(C19)在100mL燒瓶中,將2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酸甲酯(3.45g,9.14mmol)和氫氧化鋰水合物(1.15g,27.4mmol)用四氫呋喃(24.4mL)、甲醇(24.4mL)、水(12.2mL)稀釋。將反應在室溫攪拌2小時。將溶劑蒸發,將所得固體用水稀釋,并用鹽酸(1N)將pH調節至3。將所得沉淀物用乙酸乙酯(5x100mL)萃取。將合并的有機物用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮,得到作為白色固體的標題化合物(3.27g,96%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ12.41(s,1H),9.40(s,1H),8.15-8.03(m,4H),7.63(dq,J=7.9,1.0Hz,2H),7.49-7.36(m,2H),3.66(s,2H),3.35(s,3H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-56.98;ESIMSm/z364([M+H]+)。以下化合物根據實施例34中公開的過程制備:2-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酸(C20)分離為白色固體(3.40g,94%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ12.41(s,1H),9.41(s,1H),8.15-8.02(m,4H),7.67-7.58(m,2H),7.47-7.37(m,2H),3.66(s,2H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-85.20,-86.92;ESIMSm/z414([M+H]+)。實施例35:制備(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙?;B氮和2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲基異氰酸酯(C21)在裝備有磁力攪拌棒的100-mL圓底燒瓶中,將2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙酸(2.00g,5.51mmol)用甲苯(37mL)稀釋。然后添加三乙胺(0.767mL,5.51mmol)和疊氮磷酸二苯酯(1.19mL,5.51mmol)。將反應在室溫攪拌2.5小時。然后將反應倒入水中并用乙酸乙酯(3x50mL)萃取。將合并的有機層用無水硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將所得殘余物通過快速柱色譜使用0-10%乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化,得到作為灰白色固體的產物(0.800g,37%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.41(d,J=5.9Hz,1H),8.21-7.99(m,4H),7.69-7.57(m,2H),7.57-7.38(m,2H),4.70(s,2H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-56.99(d,J=4.1Hz);ESIMSm/z361([M+H]+)(氨基甲酸甲酯)。以下化合物根據實施例35中公開的過程制備:物理性質表明分離的產物通常是?;B氮和重排的異氰酸酯的混合物。2-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙?;B氮和2-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲基異氰酸酯(C22)分離為白色固體(1.45g,46%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.46-9.32(m,1H),8.19-7.97(m,4H),7.68-7.36(m,4H),4.70(s,1H),4.34(d,J=6.1Hz,1H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-85.23(d,J=9.8Hz),-86.95(d,J=8.0Hz);ESIMSm/z442([M+H]+)(氨基甲酸甲酯)。實施例36:制備1-([1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F70)將2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙?;B氮(0.100g,0.258mmol)在乙腈(1.25mL)中的溶液加熱至80℃并保持2.5小時。將所得溶液冷卻至室溫,并添加作為固體的[1,1'-聯苯]-2-胺(0.0479g,0.283mmol)和碳酸銫(0.0920g,0.283mmol)。添加另外量的乙腈(1.0mL),將反應在室溫攪拌18小時。將反應混合物倒入水(20mL)中并用乙酸乙酯(3x25mL)萃取。將合并的有機層用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將所得殘余物通過快速色譜使用0-80%乙酸乙酯/B(其中B=1:1二氯甲烷/己烷)純化,得到作為白色固體的標題化合物(0.039g,28%):1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.40(s,1H),8.12-8.04(m,4H),7.90(dd,J=8.2,1.2Hz,1H),7.63(dq,J=9.0,0.9Hz,2H),7.55-7.46(m,3H),7.45-7.36(m,5H),7.33-7.26(m,1H),7.18(dd,J=7.6,1.7Hz,1H),7.14-7.06(m,2H),4.32(d,J=5.8Hz,2H);19FNMR(376MHz,DMSO-d6)δ-56.96;ESIMSm/z530([M+H]+)。以下化合物根據實施例36中公開的過程制備:1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F65)分離為白色固體(0.019g,15%)。實施例37:制備1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F34)向20mL小瓶中,使2-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙?;B氮(0.100g,0.228mmol)懸浮在乙腈(1.5mL)中。將懸浮液在預加熱的加熱板中在70℃攪拌2小時。將懸浮液冷卻至室溫,然后添加2-異丙基苯胺(0.0339g,0.251mmol)和碳酸銫(0.0890g,0.274mmol)。將反應在室溫攪拌過夜。將反應過濾通過玻璃漏斗。將濾液濃縮到上并通過反相色譜使用5-100%乙腈/水作為洗脫液純化,得到作為白色固體的標題化合物(0.028g,22%)。以下化合物根據實施例37中公開的過程制備:1-([1,1'-聯苯]-2-基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F73)分離為白色固體(0.020g,15%)。實施例38:制備1-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)硫脲(F12)向處于四氫呋喃中且在氮氣氣氛下的4-(三氟甲基)吡啶-3-胺(0.091g,0.56mmol)中添加氫化鈉(60%在礦物油中,0.022g,0.56mmol)。添加3-(4-異硫氰酸基苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(WO2011/017513)(0.10g,0.28mmol),將反應攪拌48小時。將反應混合物濃縮。通過硅膠色譜進行純化得到標題化合物(0.024g,16%)。實施例39:制備1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F3)向4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺(0.10g,0.31mmol)在四氫呋喃(5mL)的攪拌溶液中添加1-異丙基-2-異硫氰酸基苯(0.10g,0.56mmol)。將溶液加熱回流24小時。減壓移除溶劑,然后用甲醇磨碎,產生白色固體,將其過濾并風干,得到標題化合物(0.070g,45%)。以下化合物根據實施例39中公開的過程制備:1-(4-氰基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F7)分離為白色固體(0.050g,47%)。1-(4-氟苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F72)分離為固體(0.200g,68%)。1-(萘-2-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F25)分離為固體(0.050g,45%)。1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F71)通過硅膠色譜進行純化得到標題化合物(0.070g,47%)。1-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F43)通過硅膠色譜進行純化得到標題化合物(0.090g,58%)。1-(6-(甲硫基)吡啶-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F27)產物分離為固體(0.030g,30%)。1-(6-乙氧基吡啶-3-基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)硫脲(F14)產物分離為固體(0.017g,17%)。實施例40:制備1-(2-異丙基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)硫脲(F76)在25mL燒瓶中,向3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-胺(0.160g,0.442mmol)在二氯甲烷(2mL)的溶液中添加1-異丙基-2-異硫氰酸基苯(0.156g,0.530mmol)在二氯甲烷(5mL)的混合物,然后添加三乙胺(0.062mL,0.442mmol)。將反應混合物在室溫攪拌過夜。將反應混合物用乙酸乙酯稀釋并吸附到上。通過快速柱色譜進行純化得到作為白色固體的標題化合物(110mg,49%)。以下化合物根據實施例40中公開的過程制備:1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)硫脲(F88)分離為白色固體(0.110g,50%)。實施例41:制備1-(鄰-甲苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F77)在25mL燒瓶中,向3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-胺(0.160g,0.442mmol)在二氯甲烷(2mL)的溶液中添加苯基異氰酸2-甲酯(0.06g,0.497mmol)在二氯甲烷(5mL)中的混合物,然后添加三乙胺(0.044g,0.414mmol)。將反應混合物在室溫攪拌過夜。將反應混合物用乙酸乙酯稀釋并吸附到上。通過快速柱色譜(反相)5%乙腈/水進行純化得到作為白色固體的標題化合物(0.11g,53%)。以下化合物根據實施例41中公開的過程制備:1-(2-異丙基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F78)分離為灰白色固體(0.135g,64%)。1-(4-氯苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F79)分離為白色固體(0.103g,47%)。1-(3-甲氧基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F80)分離為白色固體(0.101g,48%)。1-(2-甲氧基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F81)分離為白色固體(0.139g,61%)。1-(4-甲氧基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F82)分離為白色固體(0.13g,61%)。1-(對-甲苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F83)分離為白色固體(0.108g,49%)。1-(2-氯苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F84)分離為白色固體(0.14g,61%)。1-(3-氯苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F85)分離為白色固體(0.14g,61%)。1-(2-乙基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F86)分離為白色固體(0.110g,50%)。1-(間-甲苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F87)分離為白色固體(0.119g,55%)。1-(鄰-甲苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F89)分離為白色固體(0.11g,50%)。1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F90)分離為白色固體(0.11g,54%)。1-(間-甲苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F91)分離為白色固體(0.115g,51%)。1-(2-氯苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F92)分離為白色固體(0.111g,51%)。1-(3-氯苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F93)分離為白色固體(0.115g,54%)。1-(4-氯苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F94)分離為白色固體(0.120g,56%)。1-(2-甲氧基苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F95)分離為白色固體(0.115g,55%)。1-(3-甲氧基苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F96)分離為白色固體(0.090g,43%)。1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F97)分離為白色固體(0.110g,53%)。1-(2-乙基苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F98)分離為白色固體(0.140g,67%)。1-(對-甲苯基)-3-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)脲(F99)分離為白色固體(0.122g,60%)。實施例42:制備1-(2-異丙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)硫脲(F45)在100mL燒瓶中,向(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲胺鹽酸鹽(0.200g,0.598mmol)在二氯甲烷(5mL)的溶液中添加三乙胺(0.0720g,0.718mmol)和1-異丙基-2-異硫氰酸基苯(0.106g,0.598mmol)在二氯甲烷(5mL)中的混合物,將反應混合物在室溫攪拌過夜。將反應混合物濃縮,將殘余物通過快速柱色譜用作為洗脫液的10-100%乙酸乙酯/B(其中B=1:1二氯甲烷/己烷)洗脫進行純化,得到作為白色固體的標題化合物(0.145g,48%)。以下化合物根據實施例42中公開的過程制備:1-(鄰-甲苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F100)分離為白色固體(0.095g,34%)。1-(2-乙基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F101)分離為白色固體(0.080g,28%)。1-(對-甲苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F102)分離為白色固體(0.060g,21%)。1-(3-氯苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F103)分離為白色固體(0.058g,20%)。1-(2-氯苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F104)分離為白色固體(0.074g,25%)。1-(4-氯苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F105)分離為白色固體(0.100g,34%)。1-(2-甲氧基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F106)分離為白色固體(0.106g,37%)。1-(3-甲氧基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F107)分離為白色固體(0.065g,23%)。1-(間-甲苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F108)分離為白色固體(0.090g,31%)。1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)脲(F109)分離為白色固體(0.075g,26%)。1-([1,1'-聯苯]-2-基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(P9)分離為灰白色固體(0.044g,19%)。1-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(P3)分離為灰白色固體(0.094g,43%)。實施例43:制備3-(4-溴苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(C23)在500mL燒瓶中,將3-(4-溴苯基)-1H-1,2,4-三唑(20.0g,89.6mmol)、1-碘-4-(三氟甲氧基)苯(39.0g,135mmol)用N,N-二甲基甲酰胺和水(4:1,100mL)稀釋。然后添加碘化亞銅(I)(15.3g,80.6mmol)、8-羥基喹啉(8.50g,58.2mmol)和碳酸銫(87.4g,269mmol)。將反應加熱至150℃并攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫,用乙酸乙酯稀釋,并過濾通過將鹽水溶液添加到濾液中并攪拌15分鐘。將各層分離,將水層進一步用乙酸乙酯萃取。將合并的有機物用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將所得殘余物通過快速柱色譜使用15%乙酸乙酯/石油醚作為洗脫液純化,得到作為白色固體的標題化合物(10.0g,29%):mp100-103℃;1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.42(s,1H),8.07(d,J=9.0Hz,2H),8.05(d,J=9.0Hz,2H),7.73(d,J=8.4Hz,2H),7.62(d,J=8.4Hz,2H);ES+m/z385([M+H]+)。實施例44:制備3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-2-炔-1-醇(C24)在1000mL燒瓶中,將3-(4-溴苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(25.0g,65.3mmol)和炔丙醇(4.4g,78.36mmol)用三乙胺(250mL)稀釋。然后添加雙(三苯基膦)鈀(II)氯化物(0.915g,0.0200mmol)、碘化亞銅(I)(0.320g,0.169mmol)和三苯基膦(0.102g,0.150mmol)。將反應加熱至70℃并攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫,用乙酸乙酯稀釋,并過濾通過將鹽水溶液添加到濾液中并攪拌15分鐘。將各層分離,將水層進一步用乙酸乙酯萃取。將合并的有機物用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將所得殘余物通過快速柱色譜使用15%乙酸乙酯/石油醚作為洗脫液純化,得到作為黃色固體的標題化合物(8.00g,33%):mp110-113℃;1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.57(s,1H),8.15(d,J=8.4Hz,2H),7.80(d,J=9.0Hz,2H),7.54(d,J=8.4Hz,2H),7.39(dJ=8.4,2H),4.53(d,J=4.8,2H),1.80–1.74(brs,1H);ES+APIm/z360([M+H]+)。以下化合物根據實施例44中公開的過程制備:4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁-3-炔-1-醇(C25)分離為黃色固體(3.6g,53%):mp113-116℃;1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.42(s,1H),8.08(d,J=9.0Hz,4H),7.62(d,J=8.7Hz,2H),7.53(d,J=8.4Hz,2H),4.92(t,J=5.7Hz,1H),3.66–3.56(m,2H),2.59(t,J=6.6Hz,2H);ES+APIm/z374([M+H]+)。實施例45:制備3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-醇(C26)在250mL燒瓶中,向3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-醇(7.70g,21.4mmol)在甲醇(70mL)的溶液中添加鈀碳(10wt%,0.500g),將混合物在氫氣(氣球壓力)下攪拌過夜。將反應混合物過濾通過用甲醇洗滌并濃縮。通過快速柱色譜使用25%乙酸乙酯/石油醚進行純化得到作為白色固體的標題化合物(4g,51%):mp103-106℃;1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.55(s,1H),8.11(d,J=7.6Hz,2H),7.80(d,J=8.8Hz,2H),7.38(d,J=8.4Hz,2H),7.32(d,J=8.4Hz,2H),3.75–3.68(m,2H),2.81–2.75(m,2H),2.00-1.90(m,2H),1.27(t,J=5.2Hz,1H);ESI+APIm/z364([M+H]+)。以下化合物根據實施例45中公開的過程制備:4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁-1-醇(C27)分離為白色固體(2.6g,86%):mp109-112℃;1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.37(s,1H),8.08(d,J=8.7Hz,2H),8.01(d,J=8.1Hz,2H),7.62(d,J=9.0Hz,2H),7.34(d,J=8.1Hz,2H),4.39(t,J=5.1Hz,1H),3.45-3.38(m,2H),2.64(t,J=7.6Hz,2H),1.70-1.58(m,2H),1.52-1.40(m,2H),1.25(s,2H);ES+APIm/z378([M+H]+)。實施例46:制備2-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)異吲哚啉-1,3-二酮(C5)在250mL燒瓶中,將3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-醇(3.00g,8.24mmol)、鄰苯二甲酰亞胺(2.50g,17.3mmol)和三苯基膦(5.20g,19.8mmol)用四氫呋喃(30mL)稀釋。將反應混合物冷卻至0℃,添加偶氮二甲酸二異丙酯(4.00g,19.8mmol)。將反應混合物在室溫攪拌16小時。將反應混合物濃縮并裝載在硅膠上。將所得漿料通過快速柱色譜使用10%乙酸乙酯/石油醚作為洗脫液純化,得到作為白色固體的標題化合物(2.50g,75%);mp114-118℃;1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.53(s,1H),8.07(d,J=8.1Hz,2H),7.86–7.76(m,4H),7.72–7.66(m,2H),7.37(d,J=8.7Hz,2H),7.31(d,J=7.5Hz,2H),3.77(t,J=6.9Hz,2H),2.75(t,J=7.8Hz,2H),2.08(t,J=6.9Hz,2H);ES+APIm/z493([M+H]+)。以下化合物根據實施例46中公開的過程制備:2-(4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁基)異吲哚啉-1,3-二酮(C28)分離為白色固體(2.3g,65%):1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.54(s,1H),8.08(d,J=8.7Hz,2H),7.90–7.65(m,4H),7.74–7.68(m,2H),7.38(d,J=8.4Hz,2H),7.28(d,J=7.8Hz,2H),3.73(t,J=6.9Hz,2H),2.72(t,J=7.2Hz,2H),1.80–1.65(m,4H),1.27(d,J=6.0Hz,2H);ES+m/z507([M+H]+)。實施例47:制備3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-胺(C6)在100mL燒瓶中,將2-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)異吲哚啉-1,3-二酮(2.50g,5.08mmol)用甲醇(25mL)稀釋。添加水合肼(0.740mL,15.2mmol),將反應混合物加熱至70℃并攪拌3小時。將反應混合物冷卻至室溫,用二氯甲烷稀釋,并用氫氧化鈉(1N)洗滌。將水層進一步用二氯甲烷萃取。將合并的有機物用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮。將所得殘余物通過快速柱色譜使用50%乙酸乙酯/石油醚作為洗脫液純化,得到作為白色固體的標題化合物(1.60g,88%):mp143-147℃;1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.37(s,1H),8.07(d,J=9.2Hz,2H),8.02(d,J=8.4Hz,2H),7.62(d,J=8.4Hz,2H),7.34(d,J=7.6Hz,2H),2.66(t,J=7.6Hz,2H),2.56(t,J=6.8Hz,2H),1.90(brs,2H),1.72-1.62(m,2H);ES+m/z363([M+H]+)。以下化合物根據實施例47中公開的過程制備:4-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丁-1-胺(C29)分離為白色固體(1.2g,70%):mp122-125℃;1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.37(s,1H),8.07(d,J=8.7Hz,2H),8.02(d,J=8.1Hz,2H),7.62(d,J=8.4Hz,2H),7.34(d,J=8.1,2H),2.63(t,J=7.2,2H),2.60-2.50(m,2H),1.68-1.56(m,2H),1.44-1.32(m,2H),1.18(d,J=6.3Hz,2H);ES+m/z377([M+H]+)。實施例48:制備4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲腈(C30)在250mL燒瓶中,在氮氣氣氛下將3-(4-溴苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(4.00g,10.4mmol)溶解于N,N-二甲基甲酰胺(30mL)。添加氰化鋅(1.46g,12.4mmol)和四(三苯基膦)鈀(0)(0.601g,0.0500mmol),將反應混合物加熱至110℃并保持16小時。將反應混合物冷卻至室溫,用乙酸乙酯稀釋,并用水洗滌。將水層進一步用乙酸乙酯萃取。將合并的有機物用水和鹽水洗滌,用硫酸鎂干燥并干燥。通過快速柱色譜用30%乙酸乙酯/己烷洗脫進行純化得到作為灰白色固體的標題化合物(3.40g,94%):mp172-176℃;1HNMR(400MHz,CDCl3):δ8.60(s,1H),8.31(d,J=8.8Hz,2H),7.81(d,J=8.8Hz,2H),7.77(d,J=8.8Hz,2H),7.41(d,J=8.8Hz,2H);ES+APIm/z331([M+H]+)。實施例49:制備(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲胺·鹽酸鹽(C16A)在250mL燒瓶中,取出在乙醇(30mL)中的4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲腈(3.00g,9.09mmol),向其添加鹽酸(12N,3mL),然后添加鈀碳(10wt%,0.500g)。將反應混合物抽氣并用氫氣吹洗。將反應混合物在氫氣(50psi)下攪拌24小時。將反應混合物過濾通過濃縮,將所得固體用乙醚磨碎,得到作為灰白色固體的標題化合物(2.80g,93%):mp259-263℃;1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.43(s,1H),8.37(bs,3H),8.15(d,J=8.1Hz,2H),8.08(d,J=9.3Hz,2H),7.63(d,J=8.1Hz,4H),4.10(q,J=6.0Hz,2H);ES+m/z335([M+H]+)。實施例50:制備1-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)硫脲(F111)向(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲胺(0.075mg,0.20mmol)在干燥四氫呋喃(1mL)的溶液中添加1-異硫氰酸基-4-甲氧基-2-甲基苯(0.052mg,0.29mmol),將所得混合物在50℃攪拌24小時。將混合物減壓濃縮,得到棕色殘余物,將其通過快速柱色譜用己烷和乙酸乙酯的混合物洗脫進行純化,得到作為白色固體的標題化合物(0.050g,46%)。以下化合物根據實施例50中公開的過程制備:制備1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)硫脲(F110)分離為白色固體(0.054g,50%)。1-(4-(二甲基氨基)苯基)-3-(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)芐基)硫脲(F112)分離為白色固體(0.061g,56%)。實施例51:制備(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲醇(C31)向冷卻至0℃處于甲醇(40mL)的4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲醛(WO2011/017513)(3.00g,7.83mmol)中添加硼氫化鈉(0.296g,7.83mmol)。將反應混合物攪拌1小時。將混合物用鹽酸水溶液(1N)酸化,并用乙酸乙酯稀釋。用碳酸氫鈉水溶液將pH調節至7。將有機相分離,用碳酸氫鈉飽和水溶液、鹽水沖洗,用硫酸鎂干燥,過濾,并濃縮,得到作為固體的標題化合物(3.01g,100%):ESIMSm/z386([M+H]+)。實施例52:制備3-(4-(疊氮基甲基)苯基)-1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(C32)向處于四氫呋喃(25mL)的(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲醇(2.00g,5.19mmol)中添加二苯基磷?;B氮(1.30g,5.71mmol),然后逐滴添加1,8-二氮雜雙環十一碳-7-烯(0.861mL,5.71mmol)。將混合物在室溫攪拌6小時。將混合物用水和乙酸乙酯稀釋。將有機相分離并用鹽水沖洗,用硫酸鎂干燥,并濃縮,得到作為黃色固體的標題化合物(1.85g,83%):ESIMSm/z411([M+H]+)。實施例53:制備(4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)甲胺(C33)向處于乙酸乙酯(10mL)的3-(4-(疊氮基甲基)苯基)-1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(0.015g,0.037mmol)中添加鈀碳(10wt%,0.010g,0.037mmol)。將混合物在氫氣氣氛(氣球)下攪拌12小時。將混合物用氮氣吹洗,過濾,并濃縮,得到作為白色固體的標題化合物(0.014g,85%):1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.56(s,1H),8.12(d,J=8.2Hz,2H),7.80(d,J=9.1Hz,2H),7.39(d,J=9.1Hz,4H),3.87(s,2H),2.42(s,2H);19FNMR(376MHz,CDCl3)δ-85.90,-87.86;ESIMSm/z385([M+H]+)。實施例54:制備[1,1'-聯苯]-3-甲酰疊氮(C34)于小瓶(8mL)中,將二苯基磷?;B氮(0.39mL,1.8mmol)和三乙胺(0.25mL,1.8mmol)添加到聯苯-3-甲酸(0.30g,1.5mmol)在異丙醇(3mL)的攪拌溶液。用蓋子封閉小瓶,將反應混合物在室溫攪拌16小時。將反應混合物濃縮,加入水(50mL)。將混合物用乙酸乙酯(3x50mL)萃取。將合并的萃取物用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮得到標題化合物(0.40g,100%),其無需表征或純化即可用于下一反應。以下化合物根據實施例54中公開的過程制備:2'-甲基-[1,1'-聯苯]-3-甲酰疊氮(C35)2'-甲基-[1,1'-聯苯]-2-甲酰疊氮(C36)3-異丙基苯甲酰疊氮(C37)3,5-二甲基苯甲酰疊氮(C38)實施例55:制備1-([1,1'-聯苯]-3-基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(P7)向[1,1'-聯苯]-3-甲酰疊氮(0.40g,1.8mmol)的溶液中添加1,2-二氯乙烷(5mL)。將反應混合物加熱回流3小時,然后冷卻至室溫。將3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-胺(0.50g,1.4mmol)添加到反應混合物中,將其加熱至回流并過夜。將反應混合物冷卻并濃縮。通過高壓液相色譜進行純化得到作為灰白色固體的標題化合物(0.11g,12%)。以下化合物根據實施例55中公開的過程制備:1-(3-異丙基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(P2)分離為灰白色固體(0.227g,18%)。1-(3,5-二甲基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(P1)分離為灰白色固體(0.062g,5%)。1-(2'-甲基-[1,1'-聯苯]-2-基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(FA1)分離為灰白色固體(0.135g,12%)。1-(2'-甲基-[1,1'-聯苯]-3-基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(FA2)分離為灰白色固體(0.135g,12%).實施例56:制備1-(2-異丙基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(F76)在0℃向處于二氯甲烷和水(36mL,2:1)中的2-異丙基苯胺(0.50g,3.7mmol)和碳酸氫鈉(0.93g,11mmol)中添加三光氣(0.55g,1.9mmol)。攪拌反應,直到通過薄層色譜觀察到完全轉化為異氰酸酯。然后將反應用二氯甲烷(100mL)稀釋,將有機層與水層分離,并將有機層濃縮。將得到的殘余物溶解于乙腈(15mL),并添加3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-胺(1.2g,3.4mmol)和碳酸銫(1.1g,3.4mmol)。將反應在室溫攪拌16小時。將反應用水(50mL)淬滅并用二氯甲烷(3x100mL)萃取。將有機層用硫酸鈉干燥,過濾,并濃縮。通過使用高壓液相色譜進行快速柱色譜的純化得到作為灰白色固體的標題化合物(0.26g,16%)。以下化合物根據實施例56中公開的過程制備:1-(2-乙基-6-甲基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(P5)分離為灰白色固體(0.081g,5%)。1-(2-異丙基-5-甲基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(P6)分離為灰白色固體(0.078g,6%)。實施例PE1:預言性制備1-(3,5-二甲基苯基)-3-(3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙基)脲(P37)可以向處于適當反應容器內的3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙-1-胺(1當量)和碳酸氫鈉(5當量)中添加溶劑例如二氯甲烷(濃度為約0.01M至約1M)??梢詫⒎磻旁诒≈校梢砸淮涡蕴砑尤鈿?0.4當量)??梢酝ㄟ^LC/MS監測反應以觀察異氰酸酯的形成,形成之后可以用二氯甲烷將反應稀釋,將其過濾通過相分離器,并濃縮。可以使殘余物懸浮在溶劑例如乙腈中(0.1M至約1M),然后添加3,5-二甲基苯胺(1.0-1.5當量)和碳酸銫(1.0-1.當量)。在反應完全之后,可以使用用于后處理和純化的標準有機化學技術獲得產物。表1中的以下化合物可以根據實施例PE1中公開的過程制備:P1,P2,P3,P4,P5,P6,P7,P8,P9,P10,P11,P12,P13,P14表1.預言化合物的結構和制備方法實施例A:甜菜夜蛾((BEETARMYWORM)(Spodopteraexigua,LAPHEG)(“BAW”))、棉鈴蟲((CORNEARWORM)(美洲棉鈴蟲(Helicoverpazea),HELIZE)(“CEW”))和粉紋夜蛾((CabbageLooper)(粉斑夜蛾(Trichoplusiani),TRIPNI)(“CL”))的生物測定BAW對于降低其種群有極少有效的寄生物、疾病、或捕食者。BAW侵害眾多雜草,樹木,草木,豆科植物,和田地作物。在很多地方,經濟上考量植物尤其為蘆筍,棉花,玉米,大豆,煙草,苜蓿,甜菜,胡椒,番茄,馬鈴薯,洋蔥,豌豆,向日葵,和柑橘。已知CEW攻擊玉米和番茄,但是其尤其也攻擊朝鮮薊,蘆筍,甘藍,哈密瓜,羽衣甘藍,豇豆,黃瓜,茄子,萵苣,利馬豆,甜瓜,黃秋葵,豌豆,胡椒,馬鈴薯,南瓜,四季豆,菠菜,西葫蘆,甘薯,和西瓜等。也已知CEW對某些殺昆蟲劑耐受。因此,由于以上因素,防治這些害蟲是重要的。此外,防治這些害蟲的分子用于防治其它害蟲。CL是夜蛾科蛾子的成員。其遍布全世界。其攻擊甘藍,花椰菜,西蘭花,孢子甘藍,番茄,黃瓜,馬鈴薯,無頭甘藍,蕪菁,芥菜,胡椒,茄子,西瓜,甜瓜,西葫蘆,哈密瓜,豌豆,黃豆,羽衣甘藍,萵苣,菠菜,芹菜,西芹,甜菜,豌豆,苜蓿,大豆,和棉花。該物種對植物的破壞性很強,因為其瘋狂蠶食葉子。但是在甘藍的情況中,它們不僅以外包葉為食,而且還可以鉆進生長的頂部。幼蟲每天吃掉它們體重三倍的植物材料。蠶食位置的記號是大量積累的濕粘的糞便。因此,由于以上因素,防治這些害蟲是重要的。此外,防治這些害蟲(BAW、CEW和CL)(其稱為咀嚼害蟲(chewingpests))的分子用于防治在植物上咀嚼的其它害蟲。使用以下實施例中描述的過程,針對BAW、CEW和CL測試本文中公開的某些分子。在結果的報告中,使用“BAW、CEW和CL評級表”(見表部分)。BAW(甜菜夜蛾)的生物測定BAW的生物測定使用128-孔飲食盤試驗(128-welldiettrayassay)進行。將1至5個二齡BAW幼蟲放進飲食盤的各孔(3mL)中,該飲食盤之前已經用1mL人工飲食填充,向其中施用(向8個孔的每一個)了50μg/cm2的測試化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。將盤用透明的自粘性蓋子覆蓋,在25℃,14:10明-暗保持5-7天。記錄各孔中幼蟲的百分比死亡率;然后將8個孔中的活性取平均值。結果顯示在題目為“表ABC:生物學結果”(見表部分)的表中。CEW(棉鈴蟲)的生物測定CEW的生物測定使用128-孔飲食盤試驗進行。將1至5個二齡CEW幼蟲放進飲食盤的各孔(3mL)中,該飲食盤之前已經用1mL人工飲食填充,向其中施用(向8個孔的每一個)了50μg/cm2的測試化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。將盤用透明的自粘性蓋子覆蓋,在25℃,14:10明-暗保持5-7天。記錄各孔中幼蟲的百分比死亡率;然后將8個孔中的活性取平均值。結果顯示在題目為“表ABC:生物學結果”(見表部分)的表中。CL(粉紋夜蛾)的生物測定CL的生物測定使用128-孔飲食盤試驗進行。將1至5個二齡CL幼蟲放進飲食盤的各孔(3mL)中,該飲食盤之前已經用1mL人工飲食填充,向其中施用(向8個孔的每一個)了50μg/cm2的測試化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。將盤用透明的自粘性蓋子覆蓋,在25℃,14:10明-暗保持5-7天。記錄各孔中幼蟲的百分比死亡率;然后將8個孔中的活性取平均值。結果顯示在題目為“表ABC:生物學結果”(見表部分)的表中。實施例B:桃蚜((GREENPEACHAPHID)(Myzuspersicae,MYZUPE)(“GPA”))的生物測定。GPA是桃樹的最重要的蚜蟲害蟲,導致減少的生長、葉子的干皺和各種組織的死亡。它也是危險的,因為它充當植物病毒運輸的傳病媒介,例如馬鈴薯Y病毒和馬鈴薯卷葉病毒(對于龍葵/馬鈴薯家族茄科的成員),和各種花葉病病毒(對于許多其它糧食作物)。GPA攻擊諸如以下的植物:綠花椰菜、牛蒡、白菜、胡蘿卜、花椰菜、蘿卜(daikon)、茄子、菜豆、萵苣、澳大利亞堅果、番木瓜、胡椒、蕃薯、番茄、水田芥菜和西葫蘆等。GPA也攻擊許多觀賞作物如康乃馨、菊花、開花白菜(floweringwhitecabbage)、猩猩木和玫瑰。GPA已經形成了對許多殺蟲劑的耐藥性。因此,由于以上因素,防治該害蟲是重要的。此外,防治該害蟲(GPA)(稱為刺吸害蟲)的分子用于防治在植物上刺吸的其它害蟲。使用以下實施例中描述的操作,針對GPA測試本文中公開的某些分子。在結果的報告中,使用“GPA評級表”(見表部分)。將在3英寸罐(pot)中生長的卷心菜幼苗(具有2-3片小的(3-5cm)真葉(trueleaf))用作試驗底物。用20-50個桃蚜(無翅成蟲和若蟲階段)對所述幼苗進行侵害1天,然后進行化學施用。每種處理使用具有各株幼苗的四個罐。將試驗化合物(2mg)溶于2mL丙酮/甲醇(1:1)溶劑中,形成濃度為1000ppm試驗化合物的儲備溶液。儲備溶液用0.025%吐溫20在水中的溶液稀釋5倍以得到濃度為200ppm的測試化合物溶液。使用手持抽吸器型噴霧器將溶液噴霧到卷心菜葉子的兩面直到形成徑流(runoff)。對照植物(溶劑檢測)用僅含20體積%丙酮/甲醇(1:1)溶劑的稀釋劑噴霧。將經處理的植物在保育室中在約25℃和環境相對濕度(RH)的條件下保持三天,然后評級。評價通過在顯微鏡下計數每株植物上的活蚜蟲數目來進行。百分比防治通過使用Abbott校正公式(W.S.Abbott,“AMethodofComputingtheEffectivenessofanInsecticide”J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)如下測量。經校正的百分比防治=100*(X-Y)/X,其中X=溶劑檢測植物上的活蚜蟲數目,Y=經處理的植物上的活蚜蟲數目。結果顯示在題目為“表ABC:生物學結果(F)”(見表部分)的表中。實施例C:黃熱病蚊子((YellowFeverMosquito)(埃及伊蚊(Aedesaegypti),AEDSAE)(“YFM”))的生物測定。YFM喜歡在白天以人為食,最常發現于人類住宅內或附近。YFM是傳播幾種疾病的帶菌者。這是可以傳播登革熱和黃熱病病毒的蚊子。黃熱病是繼瘧疾之后第二大危險的蚊傳播的疾病。黃熱病是急性病毒出血性疾病,最多50%未受治療的嚴重感染的人將死于黃熱病。預計全世界每年有200,000例黃熱病,導致30,000人死亡。登革熱是嚴重的病毒性疾??;其有時稱為"骨痛熱"或"心碎熱(break-heartfever)",因為其可以產生劇烈的疼痛。登革熱每年致約20,000人死亡。因此,由于以上因素,防治該害蟲是重要的。此外,防治該害蟲(YFM)(其稱為刺吸害蟲)的分子用于防治對人和動物致病的其它害蟲。使用以下實施例中描述的操作,針對YFM測試本文中公開的某些分子。在結果的報告中,使用“YFM評級表”(見表部分)。使用的母板(Masterplates)包含溶解于100μL二甲基亞砜(DMSO)的400μg分子(相當于4000ppm溶液)。組合分子的母板包含15μL/孔。向該板中,將135μL的90:10水:丙酮混合物添加于各孔。將自動控制裝置(NXPLaboratoryAutomationWorkstation)編程以從母板吸引15μL分配進空的96-孔淺板(shallowplate)(“子”板)。每個母體產生6個子體(reps)(“子”板)。然后立即用YFM幼蟲侵染產生的子板。在處理板的前一天,將蚊卵放進包含肝粉的微孔水(Milliporewater)中,以開始孵化(4g.放進400ml)。在使用自動控制裝置產生子板之后,將它們用220μL的肝粉/蚊幼蟲混合物(約1天大的幼蟲)侵染。在用蚊幼蟲侵染板之后,不會蒸發散熱的蓋子用于覆蓋板以減少干燥。在評級之前,將板在室溫保持3天。在3天之后,觀察各孔,基于死亡率進行算得分。結果顯示在題目為“表ABC:生物學結果”(見表部分)的表中。農用酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍生物、多晶型物、同位素衍生物和放射性核素衍生物式I的分子可配制為農用酸加成鹽。通過非限制性實例,胺官能團可與以下酸形成鹽:鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、枸櫞酸、丙二酸、水楊酸、蘋果酸、富馬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗壞血酸、馬來酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羥基甲磺酸和羥基乙磺酸。另外,通過非限制性實例,酸官能團可形成鹽,包括從堿金屬或堿土金屬得到的那些鹽和從氨和胺得到的那些鹽。優選的陽離子的實例包括鈉陽離子、鉀陽離子和鎂陽離子。式I的分子可配制為鹽衍生物。通過非限制性實例,鹽衍生物可通過使游離堿形式與足量所期望的酸接觸,從而得到鹽來制備。游離堿形式可如下重新得到:所述鹽用合適的稀堿水溶液諸如稀氫氧化鈉水溶液、稀碳酸鉀水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氫鈉水溶液處理。作為實例,在許多情況下,殺蟲劑諸如2,4-D通過將其轉化為其二甲胺鹽來變得更具水溶性。式I的分子可配制為與溶劑分子形成穩定的復合物(complex),所述復合物在非復合的溶劑分子從化合物中除去后保持完整。這些復合物通常稱為“溶劑化物”。然而,特別期望的是與作為溶劑分子的水形成穩定的水合物。式I的分子可制備為酯衍生物。然后,這些酯衍生物可按與本文中公開的分子的施用方式相同的方式施用。式I的分子可制備為各種結晶多晶型物。多晶型現象在發展農藥中是重要的,這是因為相同分子的不同結晶多晶型物或結構可具有非常不同的物理性質和生物性能。式I的分子可用不同的同位素制備。特別重要的是具有2H(也稱為氘)代替1H的分子。式I的分子可用不同的放射性核素制備。特別重要的是具有14C的分子。立體異構體式I的分子可按一種或多種立體異構體的形式存在。因此,某些分子可制備為外消旋混合物。本領域技術人員應該理解的是,一種立體異構體可能比其它立體異構體更具活性。單一立體異構體可如下得到:已知的選擇性的合成方法、使用拆分起始原料的常規合成方法或常規的拆分方法。本文中披露的某些分子可作為兩種或者更多種異構體存在。各種異構體包括幾何異構體、非對映異構體,和對映異構體。因此,本文中披露的分子包括幾何異構體、外消旋混合物、單個立體異構體,和光學活性混合物。本領域技術人員應承認的是,一種異構體可比其它異構體更有活性。為清楚起見,本公開中披露的結構僅以一種幾何形式描繪,但是意在代表分子的所有幾何形式。組合在另一種實施方式中,式I的分子可與一種或多種下述化合物組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用),所述化合物各自的作用模式(“MoA”)相比于式I的分子的作用模式是相同、相似或不同的。作用模式包括,例如以下:乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑;GABA門控氯離子通道拮抗劑(GABA-gatedchloridechannelantagonist);鈉通道調節劑;煙堿性乙酰膽堿(nAChR)拮抗劑;煙堿性乙酰(nAChR)變構激活劑;氯離子通道激活劑;保幼激素模擬物;混雜非特異性(多位點)抑制劑;同翅目昆蟲的取食選擇性阻斷劑;螨蟲生長抑制劑;昆蟲中腸膜的微生物干擾物;線粒體ATP合酶的抑制劑;通過破壞質子梯度而發揮作用的氧化磷酸化的解偶聯劑;煙堿性乙酰膽堿受體(nAChR)通道阻斷劑;類型0殼多糖生物合成抑制劑;類型1殼多糖生物合成抑制劑;雙翅目昆蟲的蛻皮干擾物;蛻皮素受體拮抗劑;章魚胺受體拮抗劑;線粒體復合體III電子傳遞抑制劑;線粒體復合體I電子傳遞抑制劑;電壓依賴性鈉離子通道阻斷劑;乙酰輔酶A羧化酶抑制劑;線粒體復合體IV電子傳遞抑制劑;線粒體復合體II電子傳遞抑制劑;和萊恩素受體調節劑。在另一種實施方式中,式I的分子可與一種或多種具有殺螨、殺藻、殺害鳥(avicidal)、殺菌、殺真菌、除草、殺昆蟲、殺軟體動物、殺線蟲、殺嚙齒動物(rodenticidal)、和/或殺病毒性質的化合物組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用)。在另一種實施方式中,式I的分子可與一種或多種作為抗飼育劑、驅鳥劑、化學絕育劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、昆蟲驅避劑、哺乳動物驅避劑、交配擾亂劑、植物活化劑、植物生長調節劑,和/或協同劑的化合物組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用)。在另一種實施方式中,式I的分子可與“另一種化合物”組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用),所述另一種化合物例如為一種或者多種以下化合物–(3-乙氧基丙基)溴化汞((3-ethoxypropyl)mercurybromide)、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基環丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三-碘苯甲酸、草芽平(2,3,6-TBA)、草芽平-二甲銨(2,3,6-TBA-dimethylammonium)、草芽平-鋰(2,3,6-TBA-lithium)、草芽平-鉀(2,3,6-TBA-potassium)、草芽平-鈉(2,3,6-TBA-sodium)、2,4,5-涕(2,4,5-T)、2,4,5-涕-2-丁氧基丙基(2,4,5-T-2-butoxypropyl)、2,4,5-涕-2-乙基己基(2,4,5-T-2-ethylhexyl)、2,4,5-涕-3-丁氧基丙基(2,4,5-T-3-butoxypropyl)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-TB)、2,4,5-涕-丁氧基丙酯(2,4,5-T-butometyl)、2,4,5-涕-丁氧乙酯(2,4,5-T-butotyl)、2,4,5-涕-丁基(2,4,5-T-butyl)、2,4,5-涕-異丁基(2,4,5-T-isobutyl)、2,4,5-涕-異辛酯(2,4,5-T-isoctyl)、2,4,5-涕-異丙基(2,4,5-T-isopropyl)、2,4,5-涕-甲基(2,4,5-T-methyl)、2,4,5-涕-戊基(2,4,5-T-pentyl)、2,4,5-涕-鈉(2,4,5-T-sodium)、2,4,5-涕-三乙銨(2,4,5-T-triethylammonium)、2,4,5-涕-三乙醇胺(2,4,5-T-trolamine)、2,4-滴(2,4-D)、2,4-滴-2-丁氧基丙基(2,4-D-2-butoxypropyl)、2,4-滴-2-乙基己基(2,4-D-2-ethylhexyl)、2,4-滴-3-丁氧基丙基(2,4-D-3-butoxypropyl)、2,4-滴-銨(2,4-D-ammonium)、2,4-滴丁酸(2,4-DB)、2,4-滴丁酸-丁基(2,4-DB-butyl)、2,4-滴丁酸-二甲銨(2,4-DB-dimethylammonium)、2,4-滴丁酸-異辛酯(2,4-DB-isoctyl)、2,4-滴丁酸-鉀(2,4-DB-potassium)、2,4-滴丁酸-鈉(2,4-DB-sodium)、2,4-滴-丁氧乙酯(2,4-D-butotyl)、2,4-滴-丁基(2,4-D-butyl)、2,4-滴-二乙銨(2,4-D-diethylammonium)、2,4-滴-二甲銨(2,4-D-dimethylammonium)、2,4-滴-二醇胺(2,4-D-diolamine)、2,4-滴-十二烷基銨(2,4-D-dodecylammonium)、賽信(2,4-DEB)、伐草磷(2,4-DEP)、2,4-滴-乙基(2,4-D-ethyl)、2,4-滴-庚基銨(2,4-D-heptylammonium)、2,4-滴-異丁基(2,4-D-isobutyl)、2,4-滴-異辛酯(2,4-D-isoctyl)、2,4-滴-異丙基(2,4-D-isopropyl)、2,4-滴-異丙基銨(2,4-D-isopropylammonium)、2,4-滴-鋰(2,4-D-lithium)、2,4-滴-甲基庚基酯(2,4-D-meptyl)、2,4-滴-甲基(2,4-D-methyl)、2,4-滴-辛基(2,4-D-octyl)、2,4-滴-戊基(2,4-D-pentyl)、2,4-滴-鉀(2,4-D-potassium)、2,4-滴-丙基(2,4-D-propyl)、2,4-滴-鈉(2,4-D-sodium)、2,4-滴-糖草酯(2,4-D-tefuryl)、2,4-滴-十四烷基銨(2,4-D-tetradecylammonium)、2,4-滴-三乙銨(2,4-D-triethylammonium)、2,4-滴-三(2-羥基丙基)銨(2,4-D-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、2,4-滴-三乙醇胺(2,4-D-trolamine)、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞(2-甲氧基ethylmercurychloride)、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-DA)、3,4-滴丁酸(3,4-DB)、3,4-滴丙酸(3,4-DP)、4-氨基吡啶(4-aminopyridine)、對氯苯氧乙酸(4-CPA)、對氯苯氧乙酸-二乙醇胺(4-CPA-diolamine)、對氯苯氧乙酸-鉀(4-CPA-potassium)、對氯苯氧乙酸-鈉(4-CPA-sodium)、氯苯氧丁酸(4-CPB)、氯苯氧丙酸(4-CPP)、4-羥基苯乙醇(4-hydroxyphenethylalcohol)、8-羥基硫酸喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)、8-phenylmercurioxyquinoline、阿維菌素(abamectin)、誘抗素(abscisicacid)、ACC、乙酰甲胺磷(acephate)、滅螨醌(acequinocyl)、啶蟲脒(acetamiprid)、家蠅磷(acethion)、乙草胺(acetochlor)、乙酯磷(acetophos)、acetoprole、活化酯(acibenzolar)、活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-鈉(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、acrep、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈(acrylonitrile)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、afidopyropen、afoxolaner、甲草胺(alachlor)、棉鈴威(alanycarb)、丙硫多菌靈(albendazole)、涕滅威(aldicarb)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕滅砜威(aldoxycarb)、艾氏劑(aldrin)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草滅(alloxydim)、禾草滅-鈉(alloxydim-sodium)、烯丙醇(allylalcohol)、除害威(allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠滅凈(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌種靈(amicarthiazol)、賽硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、滅害威(aminocarb)、環丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、環丙嘧啶酸-甲基(aminocyclopyrachlor-methyl)、環丙嘧啶酸-鉀(aminocyclopyrachlor-potassium)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-鉀(aminopyralid-potassium)、氯氨基吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨(aminopyralid-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、胺吸磷草酸鹽(amitonoxalate)、雙甲脒(amitraz)、殺草強(amitrole)、氨基磺酸銨(ammoniumsulfamate)、α-萘乙酸銨(ammoniumα-naphthaleneacetate)、代森銨(amobam)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、新煙堿(anabasine)、硫酸新煙堿(anabasinesulfate)、環丙嘧啶醇(ancymidol)、敵菌靈(anilazine)、莎椑磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、環磷氮丙啶(apholate)、殺螨特(aramite)、三氧化二砷(arsenousoxide)、福美砷(asomate)、阿司匹林(aspirin)、磺草靈(asulam)、磺草靈-鉀(asulam-potassium)、磺草靈-鈉(asulam-sodium)、艾噻達松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、aviglycine、aviglycinehydrochloride、氧環唑(azaconazole)、印楝素(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、疊氮凈(aziprotryne)、塞侖(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑錫(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯(azoxystrobin)、bachmedesh、燕麥靈(barban)、六氟硅酸鋇(bariumhexafluorosilicate)、多硫化鋇(bariumpolysulfide)、熏蟲菊(barthrin)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜靈(benalaxyl)、苯霜靈-M(benalaxyl-M)、草除靈(benazolin)、草除靈-二甲銨(benazolin-dimethylammonium)、草除靈-乙基(benazolin-ethyl)、草除靈-鉀(benazolin-potassium)、bencarbazone、benclothiaz、噁蟲威(bendiocarb)、乙丁氟靈(benfluralin)、丙硫克百威(benfuracarb)、呋草黃(benfuresate)、麥銹靈(benodanil)、苯菌靈(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙(benquinox)、芐嘧磺隆脫甲基酸(bensulfuron)、芐嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、殺蟲磺(bensultap)、bentaluron、滅草松(bentazone)、滅草松-鈉(bentazone-sodium)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-異丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻硫氰(benthiazole)、苯草滅(bentranil)、胺酸殺(benzadox)、胺酸殺-銨(benzadox-ammonium)、苯扎氯銨(benzalkoniumchloride)、benzamacril、benzamacril-isobutyl、benzamorf、雙苯嘧草酮(benzfendizone)、芐草胺(benzipram)、苯并雙環酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基異羥肟酸(benzohydroxamicacid)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、苯螨特(benzoximate)、新燕靈(benzoylprop)、新燕靈-乙基(benzoylprop-ethyl)、苯噻隆(benzthiazuron)、苯甲酸芐酯(benzylbenzoate)、芐基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗堿(berberine)、鹽酸小檗堿(berberinechloride)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、bethoxazin、二環吡草酮(bicyclopyrone)、聯苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、聯苯菊酯(bifenthrin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、雙丙氨酰膦(bilanafos)、雙丙氨酰膦-鈉(bilanafos-sodium)、樂殺螨(binapacryl)、病氰硝(bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、芐呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物芐呋菊酯(bioresmethrin)、聯苯(biphenyl)、bisazir、葉枯唑(bismerthiazol)、雙草醚(bispyribac)、雙草醚-鈉(bispyribac-sodium)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、聯苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、bixafen、灰瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波爾多液(Bordeauxmixture)、硼酸(boricacid)、啶酰菌胺(boscalid)、蕓苔素內酯(brassinolide)、乙基蕓苔素內酯(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素(brevicomin)、溴鼠靈(brodifacoum)、溴滅菊酯(brofenvalerate)、broflanilide、溴氟菊酯(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、除草定-鋰(bromacil-lithium)、除草定-鈉(bromacil-sodium)、溴敵隆(bromadiolone)、溴鼠胺(bromethalin)、溴芐呋菊酯(bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙酰胺(bromoacetamide)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴烯殺(bromocyclen)、溴-滴滴涕(bromo-DDT)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴硫磷(bromophos)、溴硫磷-乙基(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴菌腈(bromothalonil)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酰溴苯腈(bromoxynilbutyrate)、庚酰溴苯腈(bromoxynilheptanoate)、辛酰溴苯腈(bromoxyniloctanoate)、溴苯腈-鉀(bromoxynil-potassium)、溴莠敏(brompyrazon)、糠菌唑(bromuconazole)、溴硝醇(bronopol)、增效特(bucarpolate)、合殺威(bufencarb)、buminafos、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、噻嗪酮(buprofezin)、勃墾第混合液(Burgundymixture)、白消安(busulfan)、畜蟲威(butacarb)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁烯草胺(butenachlor)、芐烯菊酯(butethrin)、特咪唑草(buthidazole)、丁硫啶(buthiobate)、丁噻隆(buthiuron)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butonate)、避蚊酮(butopyronoxyl)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、仲丁靈(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、丁胺、丁酸鹽、二甲胂酸(cacodylicacid)、硫酰磷(cadusafos)、唑草胺(cafenstrole)、砷酸鈣(calciumarsenate)、氯酸鈣(calciumchlorate)、氰氨化鈣(calciumcyanamide)、石硫合劑(calciumpolysulfide)、敵敵鈣(calvinphos)、克草胺酯(cambendichlor)、毒殺芬(camphechlor)、樟腦(camphor)、敵菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、嗎菌威(carbamorph)、氯滅殺威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、卡巴草靈(carbasulam)、多菌靈(carbendazim)、多菌靈苯磺酸鹽(carbendazimbenzenesulfonate)、多菌靈亞硫酸鹽(carbendazimsulfite)、雙酰草胺(carbetamide)、克百威(carbofuran)、二硫化碳(carbondisulfide)、四氯化碳、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、特噁唑威(carboxazole)、環氧乙烷二氧化碳混合劑(carboxide)、萎銹靈(carboxin)、唑草酮(carfentrazone)、唑草酮-乙基(carfentrazone-ethyl)、環丙酰菌胺(carpropamid)、殺螟丹(cartap)、殺螟丹鹽酸鹽(cartaphydrochloride)、香芹酚(carvacrol)、香芹酮(carvone)、CDEA、葉枯炔(cellocidin)、CEPC、ceralure、CHeshunt混合物(Cheshuntmixture)、滅螨猛(chinomethionat)、聚氨基葡糖(chitosan)、滅瘟唑(chlobenthiazone)、甲氧除草醚(chlo甲氧基fen)、氯醛糖(chloralose)、草滅畏(chloramben)、草滅畏-銨(chloramben-ammonium)、草滅畏-二醇胺(chloramben-diolamine)、草滅畏-甲基(chloramben-methyl)、草滅畏-甲基銨(chloramben-methylammonium)、草滅畏-鈉(chloramben-sodium)、氯胺磷(chloraminephosphorus)、氯霉素(chloramphenicol)、chloraniformethan、四氯對醌(chloranil)、丁酰草胺(chloranocryl)、氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、炔禾靈(chlorazifop)、炔禾靈-炔丙基(chlorazifop-propargyl)、可樂津(chlorazine)、殺螨醚(chlorbenside)、滅幼脲(chlorbenzuron)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔靈(chlorbufam)、氯丹(chlordane)、開蓬(chlordecone)、殺蟲脒(chlordimeform)、殺蟲脒鹽酸鹽(chlordimeformhydrochloride)、氯烯炔菊酯(chlorempenthrin)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ol)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、triafamone、野麥畏(tri-allate)、威菌磷(triamiphos)、抑芽唑(triapenthenol)、苯螨噻(triarathene)、嘧菌醇(triarimol)、醚苯磺隆(triasulfuron)、唑蚜威(triazamate)、丁基三唑(triazbutil)、三嗪氟草胺(triaziflam)、三唑磷(triazophos)、咪唑嗪(triazoxide)、苯磺隆脫甲基酸(tribenuron)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、脫葉磷(tribufos)、三丁基氧化錫(tributyltinoxide)、殺草畏(tricamba)、水楊菌胺(trichlamide)、敵百蟲(trichlorfon)、異皮蠅磷(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、綠草定(triclopyr)、綠草定-丁氧基乙酯(triclopyr-butotyl)、綠草定-乙基(triclopyr-ethyl)、氯啶菌酯(triclopyricarb)、綠草定-三乙銨(triclopyr-triethylammonium)、三環唑(tricyclazole)、石蠟油(tridemorph)、滅草環(tridiphane)、草達津(trietazine)、殺螺嗎啉(trifenmorph)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、肟菌酯(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆-鈉(trifloxysulfuron-sodium)、trifludimoxazin、triflumezopyrim、氟菌唑(triflumizole)、殺鈴脲(triflumuron)、氟樂靈(trifluralin)、氟胺磺隆脫甲基酸(triflusulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)、三氟禾草肟(trifopsime)、嗪氨靈(triforine)、三羥基三嗪(trihydroxytriazine)、誘蠅羧酯(trimedlure)、混殺威(trimethacarb)、三甲隆(trimeturon)、挺立(trinexapac)、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、烯蟲硫酯(triprene)、茚草酮(tripropindan)、雷公藤甲素(triptolide)、草達克(tritac)、滅菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、trunc-call、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、福美甲砷(urbacide)、烏瑞替派(uredepa)、氰戊菊酯(valerate)、有效霉素(validamycin)、valifenalate、殺鼠酮(valone)、蚜滅磷(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、氟吡唑蟲(vaniliprole)、滅草敵(vernolate)、乙烯菌核利(vinclozolin)、殺鼠靈(warfarin)、殺鼠靈-鉀(warfarin-potassium)、殺鼠靈-鈉(warfarin-sodium)、硝蟲硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺(xinjunan)、烯肟菌胺(xiwojunan)、滅除威(XMC)、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、滅殺威(xylylcarb)、抑食肼(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、環烷酸鋅、磷化鋅(zincphosphide)、噻唑鋅(zincthiazole)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)、zolaprofos、苯酰菌胺(zoxamide)、唑嘧磺隆(zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-chlorohydrin)、α-蛻皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin,和α-萘乙酸。對于更多信息請參見alanwood.net的“COMPENDIUMOFPESTICIDECOMMONNAMES”。也可參見“THEPESTICIDEMANUAL”15thEdition,editedbyCDSTomlin,copyright2009byBritishCropProductionCouncil或其先前或更新的版本。在另一種實施方式中,式I的分子也可與以下化合物組合使用(例如,在組合混合物中,或者同時或者先后施用)。在另一種實施方式中,式I的分子也可與一種或多種生物殺蟲劑聯用(諸如在組合混合物中或同時或先后施用)。術語“生物殺蟲劑”用于以與化學殺蟲劑類似的方式施用的微生物蟲害生物防治藥物(microbialbiologicalpestcontrolagent)。通常這些為細菌防治藥物,但是也有真菌防治藥物的實例,包括木霉菌(Trichodermaspp.)和白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)(用于葡萄霜霉病(grapepowderymildew)的防治藥物)。枯草桿菌(Bacillussubtilis)用于防治植物病原體。雜草和嚙齒動物也已用微生物藥物防治。一種熟知的殺蟲劑實例為蘇蕓金桿菌(Bacillusthuringiensis),為鱗翅目、鞘翅目和雙翅目的細菌性疾病。由于其對其它生物幾乎不具有作用,所以認為其相比于合成殺蟲劑更為環境友善的。生物殺蟲劑包括根據下述的產物:昆蟲病原真菌(例如綠僵菌(Metarhiziumanisopliae));昆蟲病原線蟲(例如蕪菁夜蛾斯氏線蟲(Steinernemafeltiae));和昆蟲病原病毒(例如蘋果蠢蛾顆粒體病毒(Cydiapomonellagranulovirus))。昆蟲病原生物的其它實例包括但不限于桿狀病毒、細菌和其它原核生物、真菌、原生動物和Microsproridia。生物學衍生的殺蟲劑包括但不限于藤酮、藜蘆定及微生物毒素;昆蟲耐受或抵抗的植物種類;及經重組體DNA技術修飾的生物,由此產生殺蟲劑或向經遺傳修飾的生物體傳達昆蟲耐受性質。式I的分子可與一種或多種生物殺蟲劑在種子處理和土壤改良的區域內使用。TheManualofBiocontrolAgents給出了對可用生物殺蟲劑(及其它基于生物學的防治)產物的綜述。COPPINGL.G.(ED.)(2004).TheManualofBiocontrolAgents(formerlytheBiopesticideManual)3rdEdition.BritishCropProductionCouncil(BCPC),Farnham,SurreyUK。在另一種實施方式中,以上的可用組合可以按各種重量比使用。例如,對于兩組分混合物,式I的分子或其任何農用鹽與另一種化合物的重量比可以為約100:1至約1:100;在另一個實例中該重量比可以為約50:1至約1:50;在另一個實例中該重量比可以為約20:1至約1至20;在另一個實例中該重量比可以為約10:1至約1:10;在另一個實例中該重量比可以為約5:1至1:5;在另一個實例中該重量比可以為約3:1至約1:3;在另一個實例中該重量比可以為約2:1至約1:2;在最后的實例中該重量比可以為約1:1。但是,優選地,優選小于約10:1至約1:10的重量比。有時也優選使用包含一種或多種式I的分子和一種或多種來自以上可用組合的化合物的三組分或四組分混合物。表A可用作協同殺蟲組合物的式I的分子或其任何農用鹽與另一種化合物的重量比的范圍可以為描述為X:Y;其中X是式I的分子或其任何農用鹽的重量份,Y是另一種化合物的重量份。X的重量份的數值范圍為0<X≤100,Y的重量份的數值范圍為0<Y≤100,如表B中圖表所示。在非限制性實例中,殺蟲劑與另一種化合物的重量比可以為約20:1。表B可用作協同殺蟲組合物的式I的分子或其任何農用鹽與另一種化合物的重量比的范圍可以為描述為X1:Y1至X2:Y2,其中X和Y如上定義。在一種特定的實施方式中,重量比的范圍可以為X1:Y1至X2:Y2,其中X1>Y1且X2<Y2。在非限制性實例中,式I的分子或其任何農用鹽與另一種化合物的重量比范圍可以為約3:1至約1:3。在一些實施方式中,重量比的范圍可以為X1:Y1至X2:Y2,其中X1>Y1且X2>Y2。在非限制性實例中,式I的分子或其任何農用鹽與另一種化合物的重量比范圍可以為約15:1至約3:1。在進一步的實施方式中,重量比的范圍可以為X1:Y1至X2:Y2,其中X1<Y1且X2<Y2。在非限制性實例中,式I的分子或其任何農用鹽與另一種化合物的重量比范圍可以為約1:3至約1:20。制劑殺蟲劑幾乎不適于以其純形式來施用。通常需要加入其它物質,從而使殺蟲劑可按所需要的濃度和合適的形式來使用,由此易于施用、處理、運輸、貯存和使殺蟲劑活性最大化。因此,將殺蟲劑配制成例如誘餌(bait)、濃縮乳液、粉劑(dust)、乳油(emulsifiableconcentrate)、熏蒸劑(fumigant)、凝膠、顆粒、微囊形式(microencapsulation)、種子處理形式(seedtreatment)、混懸濃縮物、混懸乳液(suspoemulsion)、片劑、水溶性液體、水可分散顆?;蚋稍锟闪鲃游?dryflowable)、可潤濕粉末(wettablepowder)和超低體積溶液(ultraLowvolumesolution)。有關制劑類型的進一步信息請參閱“CatalogueofPesticideFormulationTypesandInternationalCodingSystem”TechnicalMonographn°2,5thEditionbyCropLifeInternational(2002)。殺蟲劑最通常以由所述殺蟲劑的濃縮制劑制備的含水混懸液或乳液的形式來施用。這樣的水溶性制劑、水可混懸制劑或可乳化制劑為固體(通常已知為可潤濕粉末或水可分散顆粒)或液體(通常已知為乳油或含水混懸液)。可潤濕粉末(其可以被壓制以形成水可分散顆粒)包含殺蟲劑、載體和表面活性劑的充分混合物(intimatemixture)。殺蟲劑的濃度通常為約10wt%(重量百分比)至約90wt%。所述載體通常選自硅鎂土(attapulgiteclay)、蒙脫土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸鹽(purifiedsilicate)。有效的表面活性劑(占可潤濕粉末的約0.5%至約10%)選自磺酸化的木質素、濃縮的萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽和非離子表面活性劑(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。殺蟲劑的乳油包含溶于載體(所述載體為水可混合溶劑或水不可混合有機溶劑和乳化劑的混合物)中的合適濃度的殺蟲劑(例如每升液體約50至約500克)。有用的有機溶劑包括芳族溶劑(特別是二甲苯)和石油餾分(特別是石油的高沸點萘部分和烯烴部分例如重芳族石腦油)。也可使用其它有機溶劑,例如萜類溶劑(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如環己酮)和復雜的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合適乳化劑選自常見的陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑。含水混懸液包括水不溶性殺蟲劑分散在含水載體中的混懸液,其濃度為約5wt%至約50wt%?;鞈乙喝缦轮苽洌壕氀心ニ鰵⑾x劑且將其劇烈混合到載體中,所述載體包含水和表面活性劑。也可加入像無機鹽和合成膠或天然膠那樣的成分,以增加含水載體的密度和粘度。通常最有效的是通過在設備例如砂磨機(sandmill)、球磨機(ballmill)或活塞式勻化器(piston-typehomogenizer)中制備含水混合物并對其進行勻化來同時研磨和混合殺蟲劑。殺蟲劑也可按顆粒組合物的形式來施用,所述顆粒組合物特別可用于施用到土壤中。顆粒組合物通常含有分散在載體中的約0.5wt%至約10wt%的所述殺蟲劑,所述載體包含粘土(clay)或相似的物質。上述組合物通常如下制備:將所述殺蟲劑溶于合適的溶劑中且將其施用到顆粒載體上,所述顆粒載體已被預先制成合適的粒度(范圍為約0.5至3mm)。上述組合物也可如下制備:將所述載體和化合物制成面團狀或糊狀,然后壓碎并干燥,從而得到所需顆粒粒度。含有殺蟲劑的粉劑如下制備:對粉末狀的殺蟲劑與合適的粉塵狀農用載體(例如高嶺粘土、研碎的火山石等)進行充分混合。粉劑可合適地含有約1%至約10%殺蟲劑。它們可用于拌種(seeddressing)或與粉塵鼓風機一起用于葉面施用(foliageapplication)。同樣可行的是施用溶液形式的殺蟲劑(在廣泛用于農業化學的合適有機溶劑(通常為石油(petroleumoil)例如噴霧油)中)。殺蟲劑也可按氣溶膠組合物的形式來施用。在這樣的組合物中,將殺蟲劑溶解或分散在載體中,所述載體為可產生壓力的推進劑混合物。將所述氣溶膠組合物包裝在容器中,通過霧化閥使所述混合物從所述容器中分散出來。當將殺蟲劑與食物或引誘劑混合或與食物和引誘劑混合時,形成了殺蟲劑誘餌。當害蟲吃掉誘餌時,它們也消耗了殺蟲劑。誘餌可呈顆粒、凝膠、可流動粉末、液體或固體的形式。它們用在害蟲藏身處。熏蒸劑是具有相對高蒸汽壓的殺蟲劑,因此可按氣體形式存在,其以足夠的濃度殺死土壤或密封空間中的害蟲。熏蒸劑的毒性與其濃度和暴露時間成比例。它們的特征在于具有良好的擴散能力并通過滲透到害蟲的呼吸系統中或通過害蟲的表皮被吸收來發揮作用。施用熏蒸劑以便在氣密房間或氣密建筑物中或在專門腔室中對防氣片(gasproofsheet)下的儲藏產品害蟲(storedproductpest)進行防治??赏ㄟ^將殺蟲劑粒子或小滴混懸在各種類型的塑料聚合物(plasticpolymer)中來對殺蟲劑進行微囊化。通過改變聚合物的化學性質或通過改變處理中的因素,可形成各種大小、各種溶解度、各種壁厚度和各種滲透度的微囊。這些因素控制其中活性成分的釋放速度,而釋放速度又影響產品的殘留性能、作用速度和氣味。通過將殺蟲劑溶于使殺蟲劑保持為溶液形式的溶劑中來制備油溶液濃縮物。殺蟲劑的油溶液由于溶劑本身具有殺蟲作用和體被(integument)蠟質覆蓋物(waxycovering)的溶解增加了殺蟲劑的攝取速度而通常提供比其它制劑更快的擊倒及殺死害蟲作用。油溶液的其它優點包括更好的貯藏穩定性、更好的裂縫滲透性和更好的油膩表面粘附性。另一個實施方案是水包油型乳劑,其中所述乳劑包含油性小球(oilyglobule),所述油性小球各自提供有層狀液晶包衣(lamellarliquidcrystalcoating)并分散在水相中,其中每個油性小球包含至少一種具有農業活性的化合物并各自包衣有單層的層或幾層的層,所述層包含(1)至少一種非離子性親脂性表面活性劑、(2)至少一種非離子性親水性表面活性劑和(3)至少一種離子性表面活性劑,其中所述小球具有小于800納米的平均粒徑。有關該實施方案的進一步信息公開在美國專利公開文本20070027034(公開日期為2007年2月1日且專利申請號為11/495,228)中。為了易于使用,將該實施方案稱作“OIWE”。進一步信息請參閱“InsectPestManagement”2ndEditionbyD.Dent,copyrightCABInternational(2000)。另外,更多詳細信息請參閱“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。其它制劑組分一般地,當本申請公開的發明在制劑中使用時,所述制劑也可含有其它組分。這些組分包括但不限于(這是非窮舉性且非相互排斥性的列舉)潤濕劑、展布劑(spreader)、粘著劑、滲透劑、緩沖劑、隔離劑(sequesteringagent)、防飄移劑(driftreductionagent)、相容劑(compatibilityagent)、消泡劑、清潔劑和乳化劑。接下來描述了幾種組分。潤濕劑是這樣的物質,當將其加到液體中時,所述物質通過降低液體和液體在其上展布的表面之間的界面張力來增加液體的展布或滲透能力。潤濕劑在農用化學制劑中發揮兩種主要功能:在處理和制造期間增加粉末在水中的潤濕速率從而制備在可溶性液體中的濃縮物或混懸濃縮物;和在將產品與水在噴霧罐中混合期間降低可潤濕粉末的潤濕時間并改善水向水可分散顆粒中的滲透。用于可潤濕粉末、混懸濃縮物和水可分散顆粒制劑中的潤濕劑的實例有月桂基硫酸鈉、二辛基磺基琥珀酸鈉(sodiumdioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。分散劑是這樣的物質,其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散狀態及防止粒子重新聚集。將分散劑加到農用化學制劑中以有助于制造期間的分散和混懸且有助于確保粒子在噴霧罐中重新分散到水中。它們廣泛用于可潤濕粉末、混懸濃縮物和水可分散顆粒中。用作分散劑的表面活性劑具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供對抗粒子重新聚集的荷電屏障或立體屏障。最常用的表面活性劑是陰離子型表面活性劑、非離子型表面活性劑或這兩種類型的混合物。對于可潤濕粉末制劑而言,最常見的分散劑為木質素磺酸鈉(sodiumlignosulphonate)。對于混懸濃縮物而言,使用聚電解質(polyelectrolyte)如萘磺酸鈉甲醛縮合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)來得到非常好的吸附和穩定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非離子型表面活性劑(如烷基芳基氧化乙烯縮合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和EO-PO嵌段共聚物)有時與陰離子型表面活性劑組合起來作為用于混懸濃縮物的分散劑。近年來,已開發了分子量非常高的聚合物表面活性劑的新類型作為分散劑。這些分散劑具有非常長的疏水性“骨架”和形成“梳”狀表面活性劑的“齒”的很多個氧化乙烯鏈。這些高分子量聚合物可為混懸濃縮物提供非常好的長期穩定性,這是因為疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多個錨點。用于農用化學制劑中的分散劑的實例有木質素磺酸鈉、萘磺酸鈉甲醛縮合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。乳化劑是使一種液相的小滴于另一種液相中的混懸液穩定的物質。在沒有乳化劑的情況下,兩種液體會分離成兩個不可混合的液相。最常用的乳化劑共混物含有具有12個或更多個氧化乙烯單元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性鈣鹽。范圍為8至18的親水親油平衡(“HLB”)值通常將提供良好的穩定乳劑。乳劑穩定性有時可通過加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性劑來改善。增溶劑是在濃度超過臨界膠束濃度時在水中形成膠束的表面活性劑。然后,膠束能夠在膠束的疏水部分內溶解或增溶水不溶性物質。通常用于增溶的表面活性劑類型是非離子型表面活性劑:去水山梨糖醇單油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇單油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。表面活性劑有時單獨使用,或有時與其它添加劑(如作為噴霧罐混合物輔料的礦物油或植物油)一起使用以改善殺蟲劑對靶標的生物性能。用于生物增強(bioenhancement)的表面活性劑類型通常取決于殺蟲劑的性質和作用模式。然而,它們通常是非離子型的,如烷基乙氧基化物、線性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。農業制劑中的載體或稀釋劑是加到殺蟲劑中以得到所需強度產品的物質。載體通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物質,而稀釋劑通常是具有低吸收能力的物質。載體和稀釋劑用在粉劑制劑、可潤濕粉末制劑、顆粒制劑和水可分散顆粒制劑中。有機溶劑主要用在乳油制劑、水包油乳劑、混懸乳劑和ULV制劑中及以較小的程度用在顆粒制劑中。有時使用溶劑的混合物。第一主要組的溶劑有脂肪族石蠟基油(paraffinicoil),如煤油或精煉石蠟。第二主要組及最常見的溶劑包括芳族溶劑,如二甲苯和分子量較高的餾分即C9和C10芳族溶劑。氯代烴可用作共溶劑以當將制劑乳化到水中時防止殺蟲劑的結晶。有時醇類用作共溶劑以增加溶劑能力(solventpower)。其它溶劑可包括植物油、種子油及植物油和種子油的酯。增稠劑或膠凝劑主要用在混懸濃縮物制劑、乳劑制劑和混懸乳劑制劑中以改變液體的流變學或流動性并防止經分散的顆粒或小滴發生分離或沉降。增稠劑、膠凝劑和抗沉降劑通常分為兩類即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石來產生混懸濃縮物制劑是可能的。這些類型的物質的實例包括但不限于蒙脫石,如膨潤土;硅酸鎂鋁;和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-膠凝劑多年。最常用的多糖的類型為種子或海藻的天然提取物或為纖維素的合成衍生物。這些類型的物質的實例包括但不限于瓜爾膠、豆角膠(locustbeangum)、角叉菜膠(carrageenam)、藻酸鹽、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉(SCMC)、羥乙基纖維素(HEC)。其它類型的抗沉降劑基于變性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一種良好的抗沉降劑為黃原膠。微生物引起所配制產品的酸敗(spoilage)。因此防腐劑用于消除或減小微生物的作用。這些試劑的實例包括但不限于丙酸及其鈉鹽、山梨酸及其鈉鹽或鉀鹽、苯甲酸及其鈉鹽、對羥基苯甲酸鈉鹽、對羥基苯甲酸甲酯和1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(BIT)。表面活性劑的存在通常導致水基制劑當生產和通過噴霧罐施用時在混合操作期間起泡。為了減小起泡傾向,通常在生產階段或在裝入瓶中前加入消泡劑。一般而言,有兩種類型的消泡劑即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常為聚二甲基硅氧烷的水性乳劑,而非硅氧烷消泡劑為水不溶性油如辛醇和壬醇。在這兩種情況下,消泡劑的功能都是從空氣-水界面中置換表面活性劑?!熬G色”試劑(例如輔料、表面活性劑、溶劑)可降低作物保護制劑的整體環境覆蓋面積。綠色試劑為生物可降解的且通常由天然和/或可得來源例如植物和動物來源衍生。特殊實例為:植物油、種子油及植物油和種子油的酯,及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。進一步信息請參閱“ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations”editedbyD.A.Knowles,copyright1998byKluwerAcademicPublishers。還請參閱“InsecticidesinAgricultureandEnvironment-RetrospectsandProspects”byA.S.Perry,I.Yamamoto,I.Ishaaya,andR.Perry,copyright1998bySpringer-Verlag。害蟲一般來說,式I的分子可用于防治害蟲,例如螞蟻(ant)、蚜蟲(aphid)、甲蟲(beetle)、蠹蟲(bristletail)、蟑螂(cockroache)、蟋蟀(cricket)、蠷螋(earwig)、蚤(flea)、蠅(fly)、蚱蜢(grasshopper)、葉蟬(leafhopper)、虱(lice)、蝗蟲(locust)、螨(mite)、蛾(moth)、線蟲(nematode)、蚧(scale)、綜合綱(symphyla)、白蟻(termite)、薊馬(thrip)、蜱(tick)、黃蜂(wasp)、和粉虱(whitefly)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治線蟲門(PhylaNematoda)和/或節肢動物門(Arthropoda)的害蟲。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治有螯肢亞門(SubphylaChelicerata)、多足綱(Myriapoda)和/或六足綱(Hexapoda)的害蟲。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治蛛形綱(Arachnida)、綜合綱(Symphyla)和/或昆蟲綱(Insecta)的害蟲。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治虱目(OrderAnoplura)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于吸血虱屬種(Haematopinusspp.)、甲脅虱屬(Hoplopleuraspp.)、長顎虱屬(Linognathusspp.)、虱屬(Pediculusspp.)和鱗虱屬(Polyplaxspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于驢血虱(Haematopinusasini)、豬血虱(Haematopinussuis)、毛虱(Linognathussetosus)、綿羊顎虱(Linognathusovillus)、頭虱(Pediculushumanuscapitis)、體虱(Pediculushumanushumanus)和陰虱(Pthiruspubis)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治鞘翅目(Coleoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于豆象屬種(Acanthoscelidesspp.)、叩頭蟲屬種(Agriotesspp.)、花象屬種(Anthonomusspp.)、梨象屬種(Apionspp.)、金龜屬種(Apogoniaspp.)、守瓜屬種(Aulacophoraspp.)、豆象屬種(Bruchusspp.)、天牛屬種(Cerosternaspp.)、Cerotomaspp.、龜象屬種(Ceutorhynchusspp.)、跳甲屬種(Chaetocnemaspp.)、Colaspisspp.、Cteniceraspp.、象蟲屬種(Curculiospp.)、圓頭犀金龜屬種(Cyclocephalaspp.)、葉甲屬種(Diabroticaspp.)、葉象屬種(Hyperaspp.)、齒小蠹屬種(Ipsspp.)、粉蠹屬種(Lyctusspp.)、Megascelisspp.、Meligethesspp.、鳥喙象屬種(Otiorhynchusspp.)、玫瑰短喙象屬種(Pantomorusspp.)、食葉鰓金龜屬種(Phyllophagaspp.)、黃條跳甲屬種(Phyllotretaspp.)、根鰓金龜屬種(Rhizotrogusspp.)、Rhynchitesspp.、隱頦象屬種(Rhynchophorusspp.)、小蠹屬種(Scolytusspp.)、Sphenophorusspp.、米象屬種(Sitophilusspp.)和擬谷盜屬種(Triboliumspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、白蠟窄吉丁(Agrilusplanipennis)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)、棉鈴象蟲(Anthonomusgrandis)、黑絨金龜(Ataeniusspretulus)、Atomarialinearis、甜菜象(Bothynoderespunctiventris)、豌豆象(Bruchuspisorum)、四紋豆象(Callosobruchusmaculatus)、黃斑露尾甲(Carpophilushemipterus)、甜菜龜甲(Cassidavittata)、Cerotomatrifurcata、白菜籽龜象(Ceutorhynchusassimilis)、芫菁龜象(Ceutorhynchusnapi)、Conoderusscalaris、Conoderusstigmosus、李象(Conotrachelusnenuphar)、Cotinisnitida、石刁柏負泥蟲(Criocerisasparagi)、銹赤扁谷盜(Cryptolestesferrugineus)、長角扁谷盜(Cryptolestespusillus)、土耳其扁谷盜(Cryptolestesturcicus)、Cylindrocopturusadspersus、芒果剪葉象(Deporausmarginatus)、火腿皮蠹(Dermesteslardarius)、白腹皮蠹(Dermestesmaculatus)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachnavarivestis)、蛀莖象甲(Faustinuscubae)、蒼白根頸象(Hylobiuspales)、紫苜蓿葉象(Hyperapostica)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、煙草甲(Lasiodermaserricorne)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsadecemlineata)、Liogenysfuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Maecolaspisjoliveti、玉米叩甲(Melanotuscommunis)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、五月金龜子(Melolonthamelolontha)、Obereabrevis、線性筒天牛(ObereaLinearis)、椰蛀犀金龜(Oryctesrhinoceros)、貿易鋸谷盜(Oryzaephilusmercator)、鋸谷盜(Oryzaephilussurinamensis)、黑角負泥蟲(Oulemamelanopus)、水稻負泥蟲(Oulemaoryzae)、Phyllophagacuyabana、日本弧麗金龜(Popilliajaponica)、大谷蠹(Prostephanustruncatus)、谷蠹(Rhyzoperthadominica)、條紋根瘤象甲(Sitonalineatus)、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、藥材甲(Stegobiumpaniceum)、赤擬谷盜(Triboliumcastaneum)、雜擬谷盜(Triboliumconfusum)、花斑皮蠹(Trogodermavariabile)和Zabrustenebrioides。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治革翅目(OrderDermaptera)的害蟲。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治蜚蠊目(OrderBlattaria)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于德國小蠊(Blattellagermanica)、東方蜚蠊(Blattaorientalis)、賓夕法尼亞木蠊(Parcoblattapennsylvanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、褐色大蠊(Periplanetabrunnea)、煙色大蠊(Periplanetafuliginosa)、蔗綠蜚蠊(Pycnoscelussurinamensis)和長須蜚蠊(Supellalongipalpa)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治雙翅目(OrderDiptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于伊蚊屬種(Aedesspp.)、潛蠅屬種(Agromyzaspp.)、按實蠅屬種(Anastrephaspp.)、瘧蚊屬種(Anophelesspp.)、果實蠅屬種(Bactroceraspp.)、小條實蠅屬種(Ceratitisspp.)、斑虻屬種(Chrysopsspp.)、錐蠅屬種(Cochliomyiaspp.)、癭蚊屬種(Contariniaspp.)、庫蚊屬種(Culexspp.)、葉癭蚊屬種(Dasineuraspp.)、地種蠅屬種(Deliaspp.)、果蠅屬種(Drosophilaspp.)、廁蠅屬種(Fanniaspp.)、黑蠅屬種(Hylemyiaspp.)、斑潛蠅屬種(Liriomyzaspp.)、蠅屬種(Muscaspp.)、Phorbiaspp.,牛虻屬種(Tabanusspp.)和大蚊屬種(Tipulaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于紫苜蓿潛蠅(Agromyzafrontella)、加勒比按實蠅(Anastrephasuspensa)、墨西哥按實蠅(Anastrephaludens)、西印度按實蠅(Anastrephaobliqa)、瓜實蠅(Bactroceracucurbitae)、桔小實蠅(Bactroceradorsalis)、入侵實蠅(Bactrocerainvadens)、桃實蠅(Bactrocerazonata)、地中海小條實蠅(Ceratitiscapitata)、油菜葉癭蚊(Dasineurabrassicae)、灰地種蠅(Deliaplatura)、黃腹廁蠅(Fanniacanicularis)、灰腹廁蠅(Fanniascalaris)、腸胃蠅(Gasterophilusintestinalis)、Gracilliaperseae、擾血蠅(Haematobiairritans)、紋皮蠅(Hypodermalineatum)、菜潛蠅(Liriomyzabrassicae)、綿羊虱蠅(Melophagusovinus)、秋家蠅(Muscaautumnalis)、家蠅(Muscadomestica)、羊狂蠅(Oestrusovis)、歐洲麥稈蠅(Oscinellafrit)、甜菜泉蠅(Pegomyabetae)、胡蘿卜莖蠅(Psilarosae)、櫻桃果蠅(Rhagoletiscerasi)、蘋果實蠅(Rhagoletispomonella)、藍橘繞實蠅(Rhagoletismendax)、麥紅吸漿蟲(Sitodiplosismosellana)和廄螫蠅(Stomoxyscalcitrans)、在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治半翅目(OrderHemiptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于球蚜屬種(Adelgesspp.)、白輪盾蚧屬種(Aulacaspisspp.)、沫蟬屬種(Aphrophoraspp.)、蚜蟲屬種(Aphisspp.)、粉虱屬種(Bemisiaspp.)、蠟蚧屬種(Ceroplastesspp.)、雪盾蚧屬種(Chionaspisspp.)、圓盾蚧屬種(Chrysomphalusspp.)、軟蠟蚧屬種(Coccusspp.)、綠小葉蟬屬種(Empoascaspp.)、蠣盾蚧屬種(Lepidosaphesspp.)、蝽屬種(Lagynotomusspp.)、草盲蝽屬種(Lygusspp.)、長管蚜屬種(Macrosiphumspp.)、黑尾葉蟬屬種(Nephotettixspp.)、稻綠蝽屬種(Nezaraspp.)、沫蟬屬種(Philaenusspp.)、植盲蝽屬種(Phytocorisspp.)、Piezodorusspp.、臀紋粉蚧屬種(Planococcusspp.)、粉蚧屬種(Pseudococcusspp.)、Rhopalosiphumspp.、珠蠟蚧屬種(Saissetiaspp.)、彩斑蚜屬種(Therioaphisspp.)、Toumeyellaspp.、聲蚜屬種(Toxopteraspp.)、Trialeurodesspp.、錐蝽屬種(Triatomaspp.)和尖盾蚧屬種(Unaspisspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于擬綠蝽(Acrosternumhilare)、苜蓿豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、Aleyrodesproletella、螺旋粉虱(Aleurodicusdispersus)、絲絨粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、Amrascabiguttulabiguttula、紅圓蚧(Aonidiellaaurantii)、棉蚜(Aphisgossypii)、大豆蚜(Aphisglycines)、蘋果蚜(Aphispomi)、馬鈴薯長須蚜(Aulacorthumsolani)、銀葉粉虱(Bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、美洲谷長蝽(Blissusleucopterus)、天門冬小管蚜(Brachycorynellaasparagi)、Brevenniarehi、甘藍蚜(Brevicorynebrassicae)、馬鈴薯俊盲蝽(Calocorisnorvegicus)、紅蠟蚧(Ceroplastesrubens)、熱帶臭蟲(Cimexhemipterus)、溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、Dagbertusfasciatus、Dichelopsfurcatus、麥雙尾蚜(Diuraphisnoxia)、柑桔木虱(Diaphorinacitri)、車前圓尾蚜(Dysaphisplantaginea)、美棉紅蝽(Dysdercussuturellus)、Edessameditabunda、蘋果綿蚜(Eriosomalanigerum)、歐扁盾蝽(Eurygastermaura)、Euschistusheros、褐美洲蝽(Euschistusservus)、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、茶角盲蝽(Helopeltistheivora)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)、芒果黃線葉蟬(Idioscopusnitidulus)、灰飛虱(Laodelphaxstriatellus)、大稻緣蝽(Leptocorisaoratorius)、異稻緣蝽(Leptocorisavaricornis)、豆莢草盲蝽(Lygushesperus)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccushirsutus)、大戟長管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、麥長管蚜(Macrosiphumgranarium)、薔薇長管蚜(Macrosiphumrosae)、Macrostelesquadrilineatus、Mahanarvafrimbiolata、麥無網蚜(Metopolophiumdirhodum)、Mictislongicornis、桃蚜(Myzuspersicae)、黑尾葉蟬(Nephotettixcinctipes)、Neurocolpuslongirostris、稻綠蝽(Nezaraviridula)、褐飛虱(Nilaparvatalugens)、糠片盾蚧(Parlatoriapergandii)、黑片盾蚧(Parlatoriaziziphi)、玉米花翅飛虱(Peregrinusmaidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravitifoliae)、去杉球蚧(Physokermespiceae)、Phytocoriscalifornicus、Phytocorisrelativus、Piezodorusguildinii、四線盲蝽(Poecilocapsuslineatus)、Psallusvaccinicola、Pseudacystaperseae、菠蘿潔粉蚧(Pseudococcusbrevipes)、梨園盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphummaidis)、禾谷縊管蚜(Rhopalosiphumpadi)、欖珠蠟蚧(Saissetiaoleae)、Scaptocoriscastanea、蚜麥二叉蚜(Schizaphisgraminum)、麥長管蚜(Sitobionavenae)、白背飛虱(Sogatellafurcifera)、溫室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、結翅粉虱(Trialeurodesabutiloneus)、矢尖蚧(Unaspisyanonensis)和Zuliaentrerriana。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治膜翅目(OrderHymenoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于切葉蟻屬種(Acromyrmexspp.)、葉蟻屬種(Attaspp.)、黑蟻屬種(Camponotusspp.)、松葉蜂屬種(Diprionspp.)、蟻屬種(Formicaspp.)、廚蟻屬種(Monomoriumspp.)、新松葉蜂屬種(Neodiprionspp.)、收獲蟻屬種(Pogonomyrmexspp.)、馬蜂屬種(Polistesspp.)、火蟻屬種(Solenopsisspp.)、黃胡蜂屬種(Vespulaspp.)和木蜂屬種(Xylocopaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于新疆菜葉蜂(Athaliarosae)、Attatexana,阿根廷蟻(Iridomyrmexhumilis)、小黑蟻(Monomoriumminimum)、廚蟻(Monomoriumpharaonis)、紅火蟻(Solenopsisinvicta)、熱帶火蟻(Solenopsisgeminata)、Solenopsismolesta、黑火蟻(Solenopsisrichtery)、南方火蟻(Solenopsisxyloni)和臭家蟻(Tapinomasessile)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治等翅目(OrderIsoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于乳白蟻屬種(Coptotermesspp.)、角白蟻屬種(Cornitermesspp.)、砂白蟻屬種(Cryptotermesspp.)、異白蟻屬種(Heterotermesspp.)、木白蟻屬種(Kalotermesspp.)、楹白蟻屬種(Incisitermesspp.)、大白蟻屬種(Macrotermesspp.)、緣木白蟻屬種(Marginitermesspp.)、鋸白蟻屬種(Microcerotermesspp.)、原角白蟻屬種(Procornitermesspp.)、散白蟻屬種(Reticulitermesspp.)、長鼻白蟻屬種(Schedorhinotermesspp.)和古白蟻屬種(Zootermopsisspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于曲顎白蟻(Coptotermescurvignathus)、新西蘭乳白蟻(Coptotermesfrenchii)、臺灣乳白蟻(Coptotermesformosanus)、金黃異白蟻(Heterotermesaureus)、稻麥小白蟻(Microtermesobesi)、Reticulitermesbanyulensis、Reticulitermesgrassei、黃肢散白蟻(Reticulitermesflavipes)、美小黃散白蟻(Reticulitermeshageni)、西方散白蟻(Reticulitermeshesperus)、桑特散白蟻(Reticulitermessantonensis)、棲北散白蟻(Reticulitermessperatus)、美黑脛散白蟻(Reticulitermestibialis)和美小黑散白蟻(Reticulitermesvirginicus)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治鱗翅目(OrderLepidoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于褐帶卷蛾屬種(Adoxophyesspp.)、Agrotisspp.、卷蛾屬種(Argyrotaeniaspp.)、Cacoeciaspp.、細蛾屬種(Caloptiliaspp.)、禾草螟屬種(Chilospp.)、夜蛾屬種(Chrysodeixisspp.)、豆粉蝶屬種(Coliasspp.)、草螟屬種(Crambusspp.)、絹野螟屬種(Diaphaniaspp.)、螟屬種(Diatraeaspp.)、金剛鉆屬種(Eariasspp.)、粉斑螟屬種(Ephestiaspp.)、Epimecisspp.、Feltiaspp.、角劍夜蛾屬種(Gortynaspp.)、青蟲屬種(Helicoverpaspp.)、實夜蛾屬種(Heliothisspp.)、Indarbelaspp.、Lithocolletisspp.、Loxagrotisspp.、天幕毛蟲屬種(Malacosomaspp.)、Peridromaspp.、細蛾屬種(Phyllonorycterspp.)、Pseudaletiaspp.、蛀莖夜蛾屬種(Sesamiaspp.)、灰翅夜蛾屬種(Spodopteraspp.)、興透翅蛾屬種(Synanthedonspp.)和巢蛾屬種(Yponomeutaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于飛揚阿夜蛾(Achaeajanata)、棉褐帶卷蛾(Adoxophyesorana)、小地蠶(Agrotisipsilon)、棉葉波紋夜蛾(Alabamaargillacea)、Amorbiacuneana、臍橙螟(Amyeloistransitella)、Anacamptodesdefectaria、桃枝麥蛾(Anarsialineatella)、黃麻橋夜蛾(Anomissabulifera)、梨豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、果樹卷葉蛾(Archipsargyrospila)、玫瑰卷葉蛾(Archipsrosana)、桔帶卷蛾(Argyrotaeniacitrana)、伽馬叉紋夜蛾(Autographagamma)、Bonagotacranaodes、秈弄蝶(Borbocinnara)、Bucculatrixthurberiella、Capuareticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)、芒果橫線尾夜蛾(Chlumetiatransversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)、稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocismedinalis)、荔枝細蛾(Conopomorphacramerella)、芳香木蠹蛾(Cossuscossus)、Cydiacaryana、李小食心蟲(Cydiafunebrana)、梨小食心蟲(Cydiamolesta)、Cydianigricana、蘋果小卷蛾(Cydiapomonella)、Darnadiducta、小蔗螟(Diatraeasaccharalis)、西南玉米桿草螟(Diatraeagraniosella)、埃及金剛鉆(Eariasinsulata)、翠紋金剛鉆(Eariasvitella)、Ecdytolophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、粉斑螟(Ephestiacautella)、煙草粉斑螟(Ephestiaelutella)、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、淡棕蘋果蛾(Epiphyaspostvittana)、香蕉弄蝶(Erionotathrax)、女貞細卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、Euxoaauxiliaris、東方蛀果蛾(Grapholitamolesta)、三紋螟蛾(Hedyleptaindicata)、棉鈴蟲(Helicoverpaarmigera)、谷實夜蛾(Helicoverpazea)、煙芽夜蛾(Heliothisvirescens)、菜心野螟(Hellulaundalis)、番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、茄白翅野螟(Leucinodesorbonalis)、咖啡潛葉蛾(Perileucopteracoffeella)、旋紋潛蛾(Leucopteramalifoliella)、葡萄小卷葉蛾(Lobesiabotrana)、Loxagrotisalbicosta、舞毒蛾(Lymantriadispar)、桃潛蛾(Lyonetiaclerkella)、Mahasenacorbetti、甘藍夜蛾(Mamestrabrassicae)、豆莢野螟(Marucatestulalis)、袋蛾(Metisaplana)、Mythimnaunipuncta、Neoleucinodeselegantalis、三點水螟(Nymphuladepunctalis)、秋尺蛾(Operophterabrumata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、Oxydiavesulia、Pandemiscerasana、蘋褐卷蛾(Pandemisheparana)、非洲達摩鳳蝶(Papiliodemodocus)、紅鈴麥蛾(Pectinophoragossypiella)、雜色地老虎(Peridromasaucia)、咖啡潛葉蛾(Perileucopteracoffeella)、馬鈴薯塊莖蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔葉潛蛾(Phyllocnisitiscitrella)、菜粉蝶(Pierisrapae)、苜蓿綠夜蛾(Plathypenascabra)、印度谷斑蛾(Plodiainterpunctella)、菜蛾(Plutellaxylostella)、Polychrosisviteana、桔果巢蛾(Praysendocarpa)、油橄欖巢蛾(Praysoleae)、Pseudaletiaunipuncta、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、尺蠖(Rachiplusianu)、三化螟(Scirpophagaincertulas)、稻蛀莖夜蛾(Sesamiainferens)、粉莖螟(Sesamianonagrioides)、銅斑褐刺蛾(Setoranitens)、麥蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄長須卷蛾(Sparganothispilleriana)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)、草地貪夜蛾(Spodopterafugiperda)、南部灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)、Theclabasilides、衣蛾(Tineolabisselliella)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)、番茄斑潛蠅(Tutaabsoluta)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzeracoffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzerapyrina)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治食毛目(OrderMallophaga)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Anaticolaspp.、Bovicolaspp.、Chelopistesspp.、Goniodesspp.、Menacanthusspp.和Trichodectesspp.。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Bovicolabovis、Bovicolacaprae、綿羊虱(Bovicolaovis)、Chelopistesmeleagridis、Goniodesdissimilis、Goniodesgigas、火雞短角鳥虱(Menacanthusstramineus)、雞羽虱(Menopongallinea)和犬嚙毛虱(Trichodectescanis)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治直翅目(OrderOrthoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于蚱蜢屬種(Melanoplusspp.)和Pterophyllaspp.。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于黑斑阿納螽(Anabrussimplex)、非洲螻蛄(Gryllotalpaafricana)、Gryllotalpaaustralis、Gryllotalpabrachyptera、螻蛄(Gryllotalpahexadactyla)、東亞飛蝗(Locustamigratoria)、綱翅細刺螽(Microcentrumretinerve)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)和叉尾斯奎螽(Scudderiafurcata)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治蚤目(OrderSiphonaptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于雞角葉蚤(Ceratophyllusgallinae)、Ceratophyllusniger、犬櫛頭蚤(Ctenocephalidescanis)、貓櫛頭蚤(Ctenocephalidesfelis)和人蚤(Pulexirritans)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治纓翅目(OrderThysanoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Caliothripsspp.、Frankliniellaspp.、硬薊馬屬種(Scirtothripsspp.)和薊馬屬種(Thripsspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于煙褐薊馬(Frankliniellafusca)、西花薊馬(Frankliniellaoccidentalis)、Frankliniellaschultzei、威廉期花薊馬(Frankliniellawilliamsi)、溫室薊馬(Heliothripshaemorrhaidalis)、Rhipiphorothripscruentatus、桔硬薊馬(Scirtothripscitri)、茶黃薊馬(Scirtothripsdorsalis)和Taeniothripsrhopalantennalis、黃胸薊馬(Thripshawaiiensis)、豆黃薊馬(Thripsnigropilosus)、東方薊馬(Thripsorientalis)和Thripstabaci。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治纓尾目(OrderThysanura)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于衣魚屬種(Lepismaspp.)和小灶衣魚屬種(Thermobiaspp.)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治螨目(OrderAcarina)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于粉螨屬種(Acarusspp.)、刺皮癭螨屬種(Aculopsspp.)、牛蜱屬種(Boophilusspp.)、脂螨屬種(Demodexspp.)、革蜱屬種(Dermacentorspp.)、上癭螨屬種(Epitimerusspp.)、癭螨屬種(Eriophyesspp.)、硬蜱屬種(Ixodesspp.)、小爪螨屬種(Oligonychusspp.)、全爪螨屬種(Panonychusspp.)、根螨屬種(Rhizoglyphusspp.)和葉螨屬種(Tetranychusspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于氏蜂跗腺螨(Acarapiswoodi)、粗腳粉螨(Acarussiro)、Aceriamangiferae、番茄刺皮癭螨(Aculopslycopersici)、Aculuspelekassi、斯氏刺癭螨(Aculusschlechtendali)、Amblyommaamericanum、卵形短須螨(Brevipalpusobovatus)、紫紅短須螨(Brevipalpusphoenicis)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)、屋塵螨(Dermatophagoidespteronyssinus)、鵝耳櫪始葉螨(Eotetranychuscarpini)、貓耳螨(Notoedrescati)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(Oligonychusilicus)、柑桔全爪螨(Panonychuscitri)、蘋果全爪螨(Panonychusulmi)、桔皺葉刺癭螨(Phyllocoptrutaoleivora)、食跗線螨屬種(Polyphagotarsonemunlatus)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalussanguineus)、疥螨(Sarcoptesscabiei)、鱷梨頂冠癭螨(Tegolophusperseaflorae)、二點葉螨(Tetranychusurticae)和狄氏瓦螨(Varroadestructor)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治綜合綱(OrderSymphyla)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于白松蟲(Scutigerellaimmaculata)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治線蟲門(PhylumNematoda)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于滑刃線蟲屬種(Aphelenchoidesspp.)、刺線蟲屬種(Belonolaimusspp.)、小環線蟲屬種(Criconemellaspp.)、莖線蟲屬種(Ditylenchusspp.)、棘皮線蟲屬種(Heteroderaspp.)、潛根線蟲屬種(Hirschmanniellaspp.)、紐帶線蟲屬種(Hoplolaimusspp.)、根結線蟲屬種(Meloidogynespp.)、短體線蟲屬種(Pratylenchusspp.)和穿孔線蟲屬種(Radopholusspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于犬惡絲蟲(Dirofilariaimmitis)、玉米胞囊線蟲(Heteroderazeae)、南方根結線蟲(Meloidogyneincognita)、Meloidogynejavanica、旋盤尾絲蟲(Onchocercavolvulus)、Radopholussimilis和香蕉腎狀線蟲(Rotylenchusreniformis)。更詳細的信息請參閱“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。施用防治線蟲門、節肢動物門、和/或軟體動物門害蟲通常表示害蟲群體、害蟲活動性或兩者在地點內降低。這可在如下情況時發生:(a)害蟲群體由地點驅除;(b)害蟲在地點內或在地點周圍無能力;或(c)害蟲在地點內或在地點周圍滅絕。當然,可出現這些結果的組合。一般來說,害蟲群體、活動性或兩者預期地降低了多于50%,優選的多于90%,最優選的多于98%。一般來說,地點不在人類中或表面;因此,地點通常為非人類地點。在另一種實施方式中,式I的分子施用的地點可為線蟲門、節肢動物門、和/或軟體動物門害蟲寄居、或可變為其寄居或經過的任何地點。例如,所述地點可以是(a)作物、樹木、果實、谷類、飼料、藤本植物、草皮和/或觀賞植物生長的區域;(b)家養動物居住的區域;(c)建筑物的內或外表面(諸如谷物儲存的位置);(d)建筑物中使用的建筑材料(諸如浸漬木材);及(e)建筑物周圍的土壤。使用式I的分子的特定作物區域包括蘋果、玉米、向日葵、棉花、大豆、蕓苔、小麥、稻子、高粱、大麥、燕麥、土豆、橙子、苜蓿、萵苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、煙草、杏仁、甜菜、豆類和其它有價值的作物生長或其種子即將播種的區域。同樣有利的是在各種植物生長時與式I的分子一起使用硫酸銨。在另一種實施方式中,式I的分子通常以約0.0001克每公頃至約5000克每公頃的量使用以提供防治。在另一種實施方式中,優選的是,式I的分子的用量為約0.001克每公頃至約500克每公頃。在另一種實施方式中,優選的是,式I的分子的用量為約0.01克每公頃至約50克每公頃。式I的分子可以混合物的形式使用,同時或先后施用、單獨或與其它增強植物活力(例如長出更好的根系、更好地經受應激生長條件)的化合物一起施用。所述其它化合物為例如調節植物乙烯受體(最新的是1-甲基環丙烯(也稱為1-MCP))的化合物。而且,這種分子可在害蟲活性低時使用,例如在正在生長的植物開始產生有價值的農產品之前。這種時期包括害蟲壓力通常很低的早期播種季節。式I的分子可施用至植物的葉子和果實部分以防治害蟲。所述分子將直接與害蟲接觸,或害蟲在侵蝕含有殺蟲劑的葉子、果實或浸出的樹液時消耗所述殺蟲劑。所述式I的分子也可施用至土壤且當以該種方式施用時,害蟲侵蝕的根和莖可得到防治。所述根可吸收分子,將其吸取至植物的葉子部分以防治在地上咀嚼和侵蝕樹液的害蟲。一般而言,就誘餌而言,將誘餌置于例如白蟻可與誘餌發生接觸和/或依附的場所。也可將誘餌施用到例如螞蟻、白蟻、蟑螂和蒼蠅可與誘餌發生接觸和/或依附的建筑物表面(水平表面、垂直表面或傾斜表面)。誘餌可包含式I的分子。式I的分子可包囊在膠囊的內部或置于膠囊的表面。膠囊的大小可在納米尺寸(直徑約100-900納米)至微米尺寸(直徑約10-900微米)的范圍內。由于一些害蟲的卵具有抗殺蟲劑作用的獨特能力,因此可能需要重復施用式I的分子以防治新出現的幼蟲。殺蟲劑在植物中的系統移動可用于通過將所述式I的分子施用(例如在區域內噴霧)到所述植物的不同部位而對所述植物的另一個部位進行害蟲防治。例如,防治食葉昆蟲可以通過將土壤用例如種植土壤之前或之后灌服(drench)來滴注灌溉施用或溝槽施用,或通過種植前處理種子來防治。種子處理可以施用于所有類型的種子,包括可生長成遺傳轉化為表達特定屬性的植物的那些種子。代表性的實例包括表達對無脊椎害蟲(例如蘇蕓金桿菌(Bacillusthuringiensis))有毒的蛋白質或其它殺蟲毒素,表達除草劑抵抗性的那些種子(例如“RoundupReady”種子)或具有“疊加”外源基因的那些種子(所述“疊加”外源基因表達殺蟲毒素、除草劑抵抗性、營養提高特性或任何其它有益特性)。另外,用式I的分子進行的所述種子處理可進一步增強植物更好經受應激生長條件的能力。這導致更健康更旺盛的植物,由此可在收獲時得到更高的產量。一般來說,每100,000個種子施用約1克至約500克的式I的分子可預期地得到好的益處,每100,000個種子約10克至約100克的量可預期地得到更好的益處且每100,000個種子約25克至約75克的量可預期地得到甚至更好的益處。容易理解的是,式I的分子可用于被遺傳轉化以表達特定屬性,例如蘇蕓金桿菌或其它殺蟲毒素,或表達除草劑抵抗性的那些植物,或具有“疊加”外源基因的植物,所述“疊加”外源基因表達殺蟲毒素、除草劑抵抗性、營養提高特性或任何其它有益特性。式I的分子可用于在獸醫學方面或在非人動物飼養領域防治內寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。所述式I的分子在以如下方式來施用:以例如片劑、膠囊劑、飲用劑、顆粒劑的形式來口服給藥,以例如浸蘸、噴霧、傾倒、點樣和撒粉的形式來進行皮膚施用,及以例如注射劑的形式來進行腸胃外給藥。式I的分子也可有利地用于家畜飼養(例如牛、羊、豬、雞和鵝)。它們也可在寵物諸如馬、狗和貓中有利地采用。待防治的特定害蟲可為對所述動物造成麻煩的蚤和蜱。將合適的制劑與飲用水或飼料一起口服給予動物。合適的劑量和制劑取決于物種。式I的分子也可用于防治上面列舉的動物中的寄生蟲,尤其是腸的寄生蟲。式I的分子也可在用于人類保健的治療方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片劑、膠囊劑、飲用劑、顆粒劑的形式來口服給藥及通過皮膚施用。全世界的害蟲正在遷移至新環境(對于這種害蟲),然后在這種新環境中變成新的侵害物種。式I的分子也可在這種新的侵害物種上使用以在這種新環境中防治它們。式I的分子也可在這樣的區域中使用,其中植物如農作物正在生長(例如,種植前、種植期間、收獲前)以及其中存在低水平的(甚至沒有實際存在)可在商業上損害這種植物的害蟲。這種分子在這種區域中的用途是使在該區域中生長的植物受益。這種益處可包括但不限于改善植物的健康,改善植物的收率(例如,提高的生物量和/或提高的有價值成分含量),改善植物活力(例如,改善的植物生長和/或更綠的葉子),改善的植物質量(例如,改善的某些成分的含量或組成)和改善植物對非生物和/或生物應激的耐受性。在殺蟲劑可被使用或商業銷售前,所述殺蟲劑經歷各種政府當局(當地、地區、州、國家、國際)的漫長評價過程。大量數據要求(voluminousdatarequirement)由管理當局來規定且必須通過數據生成(datageneration)來給出(address),及由產品登記人或由代表產品登記人的其他人來提交,其中通常使用與互聯網連接的電腦。這些政府當局然后評價所述數據且若作出安全性的決定,則將產品登記許可(productregistrationapproval)提供給潛在的使用者或銷售者。之后,在產品登記被授權和支持的地方,所述使用者或銷售者可使用或銷售這些殺蟲劑??蓽y試式I的分子以測定它對于害蟲的效力。而且,可進行作用模式研究以測定是否所述分子具有與其它殺蟲劑不同的作用模式。然后,可將這些采集到的數據例如通過因特網傳播至第三方。本申請中的標題僅是為了方便,而決不是用于解釋本申請中的任何部分。表部分表2.F系列化合物的結構和制備方法表3.C系列化合物的結構和制備方法表4:表2中化合物的分析數據表5.P系列化合物的結構和制備方法表6:表5中化合物的分析數據表7.FA系列化合物的結構和制備方法表8:表7中化合物的分析數據表ABC:生物學結果當前第1頁1 2 3 當前第1頁1 2 3