本發明涉及高良姜制備技術領域，特別涉及一種果膠包覆高良姜精油脂質體及其制備方法。

背景技術：

高良姜精油是從高良姜根莖提取的揮發性油，呈透明黃色，具有特殊的姜香味。研究表明，高良姜精油具有芳香醒腦、驅避蚊蟲和較強的抑菌殺菌等多種功效。但是，由于高良姜精油揮發性強，熱穩定性差，極易因環境中氧、熱和光作用而變質，不能直接應用于驅蚊劑和紡織品殺菌整理等領域，使得高良姜精油的應用效果和應用范圍受到極大限制。如何提供一種高良姜精油，提高其熱穩定性和延長其抗菌驅蚊作用時間，進而擴大高良姜精油的應用范圍，是本領域技術人員亟待解決的技術問題。

技術實現要素：

為了克服現有技術的不足，本發明的目的在于提供一種果膠包覆高良姜精油脂質體及其制備方法，其能夠提高高良姜精油的熱穩定性和延長其抗菌驅蚊作用時間，擴大了高良姜精油的應用范圍。

本發明的目的采用以下技術方案實現：

一種果膠包覆高良姜精油脂質體，包含重量百分比的如下成分：

高良姜精油 1.0～1.5％，

卵磷脂 3.0～5.0％，

膽固醇 0.6～1.0％，

司盤-80 0.8～1.2％，

維生素E 0.1～0.3％，

果膠0.5～1.0％。

優選的，果膠包覆高良姜精油脂質體包含重量百分比的如下成分：

高良姜精油 1.5％，

卵磷脂 5.0％，

膽固醇 1.0％，

司盤-80 1.2％，

維生素E 0.3％，

果膠 1.0％。

優選的，所述果膠包括蘋果果膠、薜荔籽果膠、柑橘果膠。

優選的，所述果膠為薜荔籽果膠。

優選的，所述果膠包覆高良姜精油脂質體還包括磷酸鹽緩沖溶液，所述磷酸鹽緩沖溶液的pH值為6.5-7.5，所述磷酸鹽緩沖溶液的摩爾濃度為0.05mol/L。

優選的，所述卵磷脂為大豆卵磷脂。

本發明還提供一種果膠包覆高良姜精油脂質體的制備方法，包括如下步驟：

a)將卵磷脂、膽固醇、司盤-80、維生素E、高良姜精油溶解在無水乙醇中得到第一溶液；

b)將第一溶液加入到pH值為6.5-7.5的磷酸緩沖溶液中，將混合液成為攪拌至均勻的單相，得到第二溶液；

c)將第二溶液置于旋轉蒸發儀中減壓蒸發除去乙醇，得到第三溶液；

d)用動態高壓微射流處理第三溶液，壓力為100～120MPa，得到高良姜精油納米脂質體；

e)將果膠溶解在pH值為6.5-7.5的磷酸鹽緩沖溶液中得到第四溶液；

f)將第四溶液加入至高良姜精油納米脂質體中得到果膠包覆高良姜精油脂質體。

優選的，所述磷酸鹽緩沖溶液的pH值為6.8。

優選的，所述果膠包括蘋果果膠、薜荔籽果膠、柑橘果膠。

優選的，所述果膠為薜荔籽果膠。

相比現有技術，本發明的有益效果在于：

本發明實施例通過采用脂質體包埋高良姜精油，能夠保證高良姜精油在生產、使用和存儲過程中的穩定性和抗菌性，克服了高良姜精油對環境條件的敏感、易揮發的缺點。其次，因采用果膠包覆脂質體，保證了脂質體在生產、使用和存儲過程中的穩定性，防止脂質體上的藥物泄露，保障了藥物的長期穩定性，延長了藥物的作用時間。再次，在脂質體的制備過程中加入了維生素E，有效避免了脂質體制備過程中卵磷脂組分容易氧化的問題。最后，高良姜精油脂質體的制備方法采用乙醇注入法，能有效保障高良姜精油在脂質體中的包埋率。

附圖說明

圖1是本發明一實施例提供的高良姜精油納米脂質體(NL)和薜荔籽果膠包覆的高良姜精油脂質體(PNL)貯存10周的平均粒徑變化圖；

圖2是本發明一實施例提供的高良姜精油納米脂質體(NL)和薜荔籽果膠包覆的高良姜精油脂質體(PNL)貯存10周的泄露率變化圖。

具體實施方式

下面，結合具體實施方式，對本發明做進一步描述：

本發明提供一種果膠包覆高良姜精油脂質體，包含重量百分比的如下成分：高良姜精油1.0～1.5％，大豆卵磷脂3.0～5.0％，膽固醇0.6～1.0％，司盤-80 0.8～1.2％，維生素E 0.1～0.3％，果膠0.5～1.0％。

本發明實施例通過采用脂質體包埋高良姜精油，能夠保證高良姜精油在生產、使用和存儲過程中的穩定性和抗菌性，克服了高良姜精油對環境條件的敏感、易揮發的缺點。其次，因采用果膠包覆脂質體，保證了脂質體在生產、使用和存儲過程中的穩定性，防止脂質體上的藥物泄露，保障了藥物的長期穩定性，延長了藥物的作用時間。再次，在脂質體的制備過程中加入了維生素E，有效避免了脂質體制備過程中卵磷脂組分容易氧化的問題。

優選的，果膠包覆高良姜精油脂質體包含重量百分比的如下成分：

高良姜精油1.5％，卵磷脂5.0％，膽固醇1.0％，司盤-80 1.2％，維生素E 0.3％，果膠1.0％。

果膠包覆高良姜精油脂質體還包括磷酸鹽緩沖溶液，所述磷酸鹽緩沖溶液的pH值為6.5-7.5，所述磷酸鹽緩沖溶液的摩爾濃度為0.05mol/L，如此能夠進一步克服高良姜精油對環境條件的敏感的缺點，同時提高脂質體的穩定性。優選的，所述磷酸鹽緩沖溶液的pH值為6.8。

本發明還提供一種果膠包覆高良姜精油脂質體的制備方法，包括如下步驟：

a)將卵磷脂、膽固醇、司盤-80、維生素E、高良姜精油溶解在無水乙醇中得到第一溶液；

b)將第一溶液加入到pH值為6.5-7.5的磷酸緩沖溶液中，將混合液成為攪拌至均勻的單相，得到第二溶液；

c)將第二溶液置于旋轉蒸發儀中減壓蒸發除去乙醇，得到第三溶液；

d)用動態高壓微射流處理第三溶液，壓力為100～120MPa，得到高良姜精油納米脂質體；

e)將果膠溶解在pH值為6.5-7.5的磷酸鹽緩沖溶液中得到第四溶液；

f)將第四溶液加入至高良姜精油納米脂質體中得到果膠包覆高良姜精油脂質體。

在實施例1至實施例3中，緩沖溶液為磷酸緩沖溶液，磷酸緩沖溶液的pH值為6.8，摩爾濃度為0.05mol/L。在實施例4中，緩沖溶液為磷酸緩沖溶液，磷酸緩沖溶液的pH值為7.0，摩爾濃度為0.05mol/L。在實施例5中，緩沖溶液為磷酸緩沖溶液，磷酸緩沖溶液的pH值為7.4，摩爾濃度為0.05mol/L。

實施例1：

稱取高良姜精油1.0g、大豆卵磷脂3.0g、膽固醇0.6g、司盤-80 0.8g和維生素E 0.1g，溶解在30mL無水乙醇中，在磁力攪拌器上攪拌30min直至完全溶解；將該溶液用注射器均勻注入到44g磷酸鹽緩沖溶液中，繼續攪拌30min；再將所得到的懸浮液置于旋轉蒸發儀上，在40℃水浴條件下旋轉蒸發1H，除去無水乙醇，然后將其用動態高壓微射流裝置在100MPa下處理2次后即得到高良姜精油納米脂質體；稱取0.5g蘋果果膠完全溶解在50g磷酸鹽緩沖溶液中，將蘋果果膠緩沖溶液加入到上述制得的高良姜精油納米脂質體中，充分攪拌，即制得蘋果果膠包覆高良姜精油脂質體。

本實施例制得的蘋果果膠包覆高良姜精油脂質體的包封率為81.5％，平均粒徑為135.12nm，Zeta電位為-23.86mV。

實施例2

稱取高良姜精油1.5g、大豆卵磷脂5.0g、膽固醇1.0g、司盤-801.2g、維生素E 0.3g，溶解在50mL無水乙醇中，在磁力攪拌器上攪拌30min直至完全溶解；將該溶液用注射器均勻注入到40g磷酸鹽緩沖溶液中，繼續攪拌30min；再將所得到的懸浮液置于旋轉蒸發儀上，在40℃水浴條件下旋轉蒸發1H，除去無水乙醇，然后將其用動態高壓微射流裝置在120MPa下處理2次后即得到高良姜精油納米脂質體；稱取1.0g蘋果果膠完全溶解在50g磷酸鹽緩沖溶液中，將蘋果果膠緩沖溶液加入到上述制得的高良姜精油納米脂質體中，充分攪拌，即制得蘋果果膠包覆高良姜精油脂質體。

本實施例制得的蘋果果膠包覆高良姜精油脂質體的包封率為83.2％，平均粒徑為168.13nm，Zeta電位為-23.75mV。

實施例3：

稱取高良姜精油1.5g、大豆卵磷脂5.0g、膽固醇1.0g、司盤-801.2g、維生素E 0.3g，溶解在50mL無水乙醇中，放置在磁力攪拌器上攪拌30min直至完全溶解；將該溶液用注射器均勻注入到40g磷酸鹽緩沖溶液中，繼續攪拌30min；再將所得到的懸浮液置于旋轉蒸發儀上，在40℃水浴條件下旋轉蒸發1H，除去無水乙醇，然后將其用動態高壓微射流裝置在120MPa下處理2次后即得到高良姜精油納米脂質體；稱取1.0g薜荔籽果膠完全溶解在50g磷酸鹽緩沖溶液中，將薜荔籽果膠緩沖溶液加入到上述制得的高良姜精油納米脂質體中，充分攪拌，即制得薜荔籽果膠包覆高良姜精油脂質體。

本實施例制得的薜荔籽果膠包覆高良姜精油脂質體的包封率為86.5％，平均粒徑為155.27nm，Zeta電位為-38.48mV。

實施例4：

稱取高良姜精油1.2g、大豆卵磷脂4.0g、膽固醇1.0g、司盤-801.1g、維生素E 0.2g，溶解在50mL無水乙醇中，放置在磁力攪拌器上攪拌30min直至完全溶解；將該溶液用注射器均勻注入到42g磷酸鹽緩沖溶液中，繼續攪拌30min；再將所得到的懸浮液置于旋轉蒸發儀上，在40℃水浴條件下旋轉蒸發1H，除去無水乙醇，然后將其用動態高壓微射流裝置在110MPa下處理2次后即得到高良姜精油納米脂質體；稱取0.5g柑橘果膠完全溶解在50g磷酸鹽緩沖溶液中，將柑橘果膠緩沖溶液加入到上述制得的高良姜精油納米脂質體中，充分攪拌，即制得柑橘果膠包覆高良姜精油脂質體。

本實施例制得的柑橘果膠包覆高良姜精油脂質體的包封率為78.3％，平均粒徑為143.85nm，Zeta電位為-23.12mV。

實施例5：

稱取高良姜精油1.5g、大豆卵磷脂5.0g、膽固醇1.0g、司盤-80 1.2g、維生素E 0.3g，溶解在50mL無水乙醇中，放置在磁力攪拌器上攪拌30min直至完全溶解；將該溶液用注射器均勻注入到40.5g磷酸鹽緩沖溶液中，繼續攪拌30min；再將所得到的懸浮液置于旋轉蒸發儀上，在40℃水浴條件下旋轉蒸發1H，除去無水乙醇，然后將其用動態高壓微射流裝置在120MPa下處理2次后即得到高良姜精油納米脂質體；稱取0.5g薜荔籽果膠完全溶解在50g磷酸鹽緩沖溶液中，將薜荔籽果膠緩沖溶液加入到上述制得的高良姜精油納米脂質體中，充分攪拌，即制得薜荔籽果膠包覆高良姜精油脂質體。

本實施例制得的薜荔籽果膠包覆高良姜精油脂質體的包封率為83.2％，平均粒徑為146.92mm，Zeta電位為-32.55mV。

以實施例3為例，將制備得到的高良姜精油納米脂質體(NL)和薜荔籽果膠包覆的高良姜精油脂質體(PNL)，分別保存在4℃和25℃的環境下，保存10周，每隔一周分別測定其粒徑和泄漏率，測試結果如圖1和圖2所示。由圖1和圖2可以得出，薜荔籽果膠包覆高良姜精油脂質體之后，能有效避免脂質體在儲存過程中的粒徑增大，并防止藥物的泄漏。

進一步地，將實施例3制備得到的高良姜精油納米脂質體(NL)，薜荔籽果膠包覆的高良姜精油脂質體(PNL)進行了抗菌實驗，測試了其對部分病菌菌株的最低抑菌濃度(MIC，μg/mL)、最低殺菌濃度(MBC，μg/mL)，測試結果如表1所示。

表1高良姜精油納米脂質體和薜荔籽果膠包覆的高良姜精油脂質體的抗菌實驗

從表1中可以看出，果膠包覆高良姜精油脂質體之后，能顯著提高其抗菌活性。

綜上，本發明實施例通過采用脂質體包埋高良姜精油，能夠保證高良姜精油在生產、使用和存儲過程中的穩定性和抗菌性，克服了高良姜精油對環境條件的敏感、易揮發的缺點。其次，因采用果膠包覆脂質體，保證了脂質體在生產、使用和存儲過程中的穩定性，防止脂質體上的藥物泄露，保障了藥物的長期穩定性，延長了藥物的作用時間。再次，在脂質體的制備過程中加入了維生素E，有效避免了脂質體制備過程中卵磷脂組分容易氧化的問題。此外，本發明實施例提供的果膠包覆高良姜精油脂質體的制備方法，能夠顯著提高高良姜精油的穩定性和抗菌性，同時也提高了脂質體的穩定性，通過調整確定了脂質成分及緩沖溶液的比例，采用乙醇注入法，經過磁力攪拌、旋轉蒸發等工藝步驟，可有效控制果膠包覆高良姜精油脂質體的粒徑，提高包封率。因而本發明實施例的果膠包覆高良姜精油脂質體開拓了脂質體的應用范圍，運用果膠包覆脂質體，其制備工藝簡單，設備要求低，便于推廣應用，提高了脂質體的長期穩定性。

對本領域的技術人員來說，可根據以上描述的技術方案以及構思，做出其它各種相應的改變以及形變，而所有的這些改變以及形變都應該屬于本發明權利要求的保護范圍之內。