專利名稱：一種止咳祛痰的滿山紅油滴丸劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種止咳祛痰的滿山紅油滴丸劑，本發明還涉及該滴丸劑的制備方法。
背景技術：
滿山紅膠丸收載于中國藥典一部(2005版)，是一種具有祛痰、止咳作用，用于治療急慢性支氣管炎的口服制劑，是臨床和家庭用于治療慢性支氣管炎的常用口服藥物制劑。制備膠丸的囊體材料多使用明膠，由于明膠的特性及制備技術等原因，通常膠丸在存儲過程中，容易發生膠囊外皮老化，從而會在人體內產生一定的不溶物，這種不溶物殘留在人體內會給人體的健康帶來一定的影響，因此，國際、國內都有不少醫藥工作者在不斷深入研究，以謀求對這種現象的改進。滴丸作為一種新的醫藥劑型卻備受歡迎，滴丸劑是固體分散法制成的，其具有溶解迅速，快速釋放，快速顯效，服用方便，價格低廉等優勢，避免了膠丸上述缺點。目前尚無滿山紅油滴丸劑，也沒有滿山紅油滴丸劑的相關報道。由于滿山紅油滴丸劑藥效成分為揮發性成分，制備滴丸時滴丸的圓整率、溶散時限及硬度指標不易達到制劑要求，并且在儲存過程中，由于有效成分的揮發而使其含量大幅降低，成為滿山紅油滴丸制劑的一大難題。通過大量的制劑配方篩選試驗，并且通過將滴丸進行包衣處理，最終解決了上述難點，確定了滿山紅油滴丸配方和制備工藝。滿山紅油滴丸的溶散時限較原制劑明顯縮短，療效較原制劑也明顯增強。

發明內容
本發明的目的之一是提供一種止咳祛痰的滿山紅油滴丸劑。
本發明的另外一個目的是提供該滴丸劑的制備方法。
本發明的滿山紅油滴丸劑是由含有滿山紅油的藥效成分、適宜制成滴丸劑的基質和包衣劑制成。
本發明滿山紅滴丸劑的藥效成分藥效成分除含滿山紅外，另可含有滿山白油、牡荊油、艾葉油、北豆根總堿、薄荷腦、薄荷油、香葉醇、野牡丹浸膏、甘草流浸膏、甘草浸膏中的一種或多種。
適宜制成本發明滴丸的基質選自聚乙二醇(2000、4000，6000、8000，10000、20000)、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、吐溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體中的一種或多種；所述的包衣劑為市售胃溶型包衣預混劑，選自市售的愛勒易胃溶型包衣預混劑、卡樂康胃溶型包衣預混劑等。
本發明滿山紅油滴丸劑藥效成分與基質、包衣劑的重量配比為1∶1∶0～1∶9∶2；本發明滿山紅油滴丸劑藥效成分與基質、包衣劑優選的重量配比為1∶2∶0.4～1∶5∶1。其中優選的藥效成分為滿山紅油；優選的基質成分為聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐溫-80、硬脂酸鈉；優選的包衣劑為市售的愛勒易胃溶型包衣預混劑。
本發明的滴丸可以通過如下方法制備準確稱取藥效成分和基質，先將基質置于加熱容器內邊攪拌邊加熱至熔融，藥效成分另可制成適宜的溶液，再分次逐步加入藥效成分或藥效成分溶液并攪拌，直至得到含有藥效成分和基質的熔融液，備用；采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加熱并保持在50℃～110℃，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5℃～40℃；待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別穩定處于以上步驟所要求的溫度狀態時，將含有藥效成分和基質的熔融液，置于滴丸機的滴頭罐內，通過滴頭滴入冷凝劑中；由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
具體實施例方式
實施例1(a)按照藥效成分與基質為1∶7的比例，分別稱取滿山紅油25g、艾葉油10g、甘草流浸膏12g及聚乙二醇(4000)330g，先將聚乙二醇(4000)置于加熱容器內，加熱至熔融狀態，分次加入滿山紅油、艾葉油、甘草流浸膏，攪拌均勻。
(b)采用自制的滴丸機，調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度保持在(75～85)℃，并使冷凝劑的溫度梯度為(30～20)℃→(5～-5)℃；(c)待滴丸機滴頭和冷凝劑的溫度已經分別穩定處于第二步所要求狀態時，將已經熔融的物料通過滴丸機的滴頭(滴管口徑2mm/4.2mm)，以適當的速度滴入甲基硅油中；(d)由滴丸機的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；實施例2(a)按照藥效成分與基質為1∶5的比例，稱取滿山紅油25g、牡荊油10g、聚乙二醇(4000)160g及聚乙二醇(20000)10g，硬脂酸鈉5g，先將聚乙二醇(4000)及聚乙二醇(20000)，硬脂酸鈉置于加熱容器內，加熱至熔融狀態，分次加入滿山紅油、牡荊油，攪拌均勻。
(b)采用自制的滴丸機，調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度保持在(75～85)℃，并使冷凝劑的溫度梯度為(30～20)℃→(5～-5)℃；
(c)待滴丸機滴頭和冷凝劑的溫度已經分別穩定處于第二步所要求狀態時，將已經熔融的物料通過滴丸機的滴頭(滴管口徑2mm/4.2mm)，以適當的速度滴入甲基硅油中；(d)由滴丸機的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；(e)將滴丸以市售愛勒易胃溶型包衣預混劑40g包衣，即得。
實施例3(a)按照藥效成分與基質為1∶3的比例，稱取滿山紅油25g，吐溫-80為0.5g，聚乙二醇(6000)40g，聚乙二醇(4000)35g，先將吐溫-80，聚乙二醇(6000)，聚乙二醇(4000)置于加熱容器內，加熱至熔融狀態，加入滿山紅油，攪拌均勻；(b)采用自制的滴丸機，調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度保持在(75～85)℃，并使冷凝劑的溫度梯度為(30～20)℃→(5～-5)℃；(c)待滴丸機滴頭和冷凝劑的溫度已經分別穩定處于第二步所要求狀態時，將已經熔融的物料通過滴丸機的滴頭(滴管口內徑2～4mm)，以適當的速度滴入甲基硅油中；(d)由滴丸機的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；(e)將滴丸以市售愛勒易胃溶型包衣預混劑15g包衣，即得。
臨床試驗例1為確切評價本發明的臨床療效和藥物的安全性，用本實施例3方法制成的滿山紅油滴丸進行臨床試驗，共總結急慢性支氣管炎患者252例，均為有效病例并收到顯著的療效。未發現任何毒副作用，現將臨床試驗結果總結如下。
以基本痊愈和顯效例數合計計算有效率。
治療結果

對兩組有效率進行比較，P＜0.05，說明治療組治療效果顯著高于對照組。
治療組總有效率為92.29％，所有病例在治療過程中均未發現明顯的毒副作用。本發明制備的藥物在治療慢性支氣管炎疾病方面安全有效。
權利要求
1.一種用于治療治療急慢性支氣管炎的滿山紅油滴丸，其特征在于由含有滿山紅油的藥效成分、適宜制成滴丸的基質和包衣劑組成，藥效成分、基質和包衣劑的重量配比為1∶1∶0～1∶9∶2。
2.權利要求1所述的滿山紅油滴丸，其特征在于所述的藥效成分除含滿山紅油外，另可含有滿山白油、牡荊油、艾葉油、北豆根總堿、薄荷腦、薄荷油、香葉醇、野牡丹浸膏、甘草流浸膏、甘草浸膏中的一種或多種。
3.權利要求1所述的滿山紅油滴丸，其特征是所述的滴丸基質選自聚乙二醇(2000、4000，6000、8000，10000、20000)、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、吐溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體中的一種或多種。所述的包衣劑為市售包衣預混劑，選自市售的愛勒易胃溶型包衣預混劑、卡樂康胃溶型包衣預混劑等。
4.根據權利要求1所述的滴丸，其特征在于所述藥效成分、基質和包衣劑的優選重量配比為1∶2∶0.4～1∶5∶1。其中優選的藥效成分為滿山紅油；優選的基質成分為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000，吐溫-80、硬脂酸鈉；優選的包衣劑為市售的愛勒易胃溶型包衣預混劑。
5.權利要求1所述的滴丸的制備方法，其特征在于步驟如下1.按照配方所給出的比例，準確稱取藥效成分和基質，先將基質置于加熱容器內邊攪拌邊加熱至熔融，藥效成分另可制成適宜的溶液，再分次逐步加入藥效成分或藥效成分溶液并攪拌，直至得到含有藥效成分和基質的熔融液，備用；2.采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加熱并保持在50℃～110℃，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5℃～40℃；滴管口內徑2～4mm；3.待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別穩定處于以上第2步所要求的溫度狀態時，將含有藥效成分和基質的熔融液，置于滴丸機的滴頭罐內，通過滴頭滴入冷凝劑中；4.由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
6.如權利要求5所述的滿山紅油滴丸的制備方法，其特征在于所述的冷凝劑是甲基硅油或/和液體石蠟或/和植物油。
7.如權利要求5所述的滿山紅油滴丸的制備方法，其特征在于滴丸干燥后還可進行包衣。
全文摘要
本發明公開了一種具有止咳，祛痰作用，用于治療急慢性支氣管炎的藥物組合物，本發明的目的，在于補充現有用于治療急慢性支氣管炎口服藥物制劑之不足，提供一種生物利用度高，快速釋藥，快速顯效，毒副作用更小，且藥物含量高，服用劑量小，服用劑量準確，服用方便，價格低廉的藥物組合物口服制劑滿山紅油滴丸。本發明所涉及的滿山紅油滴丸，經大量試驗篩選確定，以含有滿山紅油的藥效成分與作為基質的可藥用載體一起，采用滴丸制備工藝制備而成。
文檔編號A61K36/59GK1969933SQ20061016579
公開日2007年5月30日 申請日期2006年12月19日 優先權日2006年12月19日
發明者周玉新 申請人:王麗娟