專利名稱：一種供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及的是一種供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物及其制備方法，通過該方法 制備的鹽酸地爾硫卓組合物可以用于室上性心動過速、手術時異常高血壓的急救處置、高 血壓急癥及不穩定心絞痛的治療。
背景技術：
鹽酸地爾硫卓化學名稱為順-(+ ) -5-[ (2- 二甲氨基)乙基]-2- (4-甲氧基苯 基)-3-(乙酰氧基)2，3- 二氫-1，5-苯并硫氮卓-4 (5H)-酮鹽酸鹽。其結構式為
權利要求
1.一種供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物，其特征在于含有鹽酸地爾硫卓和甘露醇，按 照如下方法制備1)配制將鹽酸地爾硫卓及甘露醇按重量比例為1:2 6置配制罐中，加注射用水，攪 拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的鹽酸及0. lmol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值 至 5.5 ；2)無菌過濾、分裝將步聚1)得到的鹽酸地爾硫卓溶液經微孔濾膜過濾至無菌室內， 分裝于西林瓶內，半加塞；3)真空冷凍干燥a、預凍將步聚2)分裝好的鹽酸地爾硫卓藥液置凍干機內，以10 15°C/小時的速 度降低制品溫度，當制品溫度低于-40°C，保溫60分鐘使鹽酸地爾硫卓藥液完全凍結；b、后箱制冷利用壓縮機對后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱溫度為-45 -55°C;c、干燥開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華干燥，第一次升溫至-25°C，通過參氣保持真空度為5 10Pa，持續2小時， 第二次升溫至-15°C，通過參氣保持真空度為10 15Pa，持續2小時， 第三次升溫至-5°C，通過參氣保持真空度為15 20Pa，持續2小時， 第四次升溫至5°C，通過參氣保持真空度為20 30Pa，持續3小時， 第五次升溫至25°C，不控制真空度，持續3小時，最后干燥溫度為35°C，持續4 6小時，至關閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞，出 箱，用鋁塑組合蓋扎口，經質檢合格后包裝，即得。
2.—種權利要求1所述的供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物的制備方法，其特征在于制 備方法為1)配制將鹽酸地爾硫卓及甘露醇按重量比例為1:2 6置配制罐中，加注射用水，攪 拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的鹽酸及0. lmol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值 至 5.5 ；2)無菌過濾、分裝將步聚1)得到的鹽酸地爾硫卓溶液經微孔濾膜過濾至無菌室內， 分裝于西林瓶內，半加塞；3)真空冷凍干燥a、預凍將步聚2)分裝好的鹽酸地爾硫卓藥液置凍干機內，以10 15°C/小時的速 度降低制品溫度，當制品溫度低于-40°C，保溫60分鐘使鹽酸地爾硫卓藥液完全凍結；b、后箱制冷利用壓縮機對后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱溫度為-45 -55°C;c、干燥開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華干燥，第一次升溫至-25°C，通過參氣保持真空度為5 10Pa，持續2小時， 第二次升溫至-15°C，通過參氣保持真空度為10 15Pa，持續2小時， 第三次升溫至-5°C，通過參氣保持真空度為15 20Pa，持續2小時， 第四次升溫至5°C，通過參氣保持真空度為20 30Pa，持續3小時， 第五次升溫至25°C，不控制真空度，持續3小時，最后干燥溫度為35°C，持續4 6小時，至關閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞，出 箱，用鋁塑組合蓋扎口，經質檢合格后包裝，即得。
全文摘要
本發明涉及的是一種供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物及其制備方法，該組合物含有鹽酸地爾硫卓和甘露醇，其制備方法為1)配制將鹽酸地爾硫卓及甘露醇按重量比例為1:2～6置配制罐中，加注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻；2)無菌過濾、分裝，半加塞；3)真空冷凍干燥，即得。本發明配方簡單，工藝先進，質量均一穩定，水分干燥徹底，復溶性能更好。
文檔編號A61K31/554GK102091045SQ201010615050
公開日2011年6月15日 申請日期2010年12月30日 優先權日2010年12月30日
發明者葉東, 趙俊, 陳祥峰 申請人:江蘇奧賽康藥業有限公司