專利名稱：一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及中藥領域，具體來說，涉及一種治療腦中風的加味逐瘀通脈藥物組合物，以及該組合物的制備方法。
背景技術：
心腦血管疾病是當今威脅人類健康最嚴重的疾病之一，已被世界衛生組織(WHO) 認定為危害人類健康的“頭號殺手”，死亡率已超過腫瘤類疾病而躍居第一。而血稠、高脂血、血栓性疾病(腦梗塞、腦血栓、腦栓塞、心梗、動脈血栓、靜脈血栓等)占心腦血管疾病的大成，其發病率、死亡率、致殘率極高、并發癥多，給人類健康帶來嚴重威脅，影響人類生活質量；由于飲食結構改變，造成膽固醇攝入量過多，以及工作、生活壓力加大，運動少，環境污染等原因，心腦血管發病率逐年增加，并且逐漸年輕化，目前缺少有效的治療藥物，因此， 防治血栓性疾病，減輕社會、家庭和患者的負擔與痛苦已刻不容緩。抗心腦血管病中藥已成為國內醫院的常用臨床用藥。現有的逐瘀通脈膠囊97115789. 8含有水蛭、虻蟲、大黃、桃仁四味藥材，適用于破血逐瘀，通經活絡等恢復期治療用藥，但對急、重癥血瘀因病重藥輕，很難奏效。

發明內容
為克服上述不足，本發明的目的是提供一種對急、重癥血瘀均有療效的加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，該組合物能有效提高腦中風的實際治愈率，不產生耐藥性， 無毒副作用。本發明目的是通過以下技術方案實現的血瘀證的機制概括為“瘀滯內結”、“血液離經”和“血液污穢” 3個方面。腦中風即腦梗塞指“瘀滯內結”是指血液在脈道中運行遲緩、阻滯、凝聚，“內結之血為血瘀”。從西醫研究來看，可表現為血液流變學異常、血流動力學改變、血栓形成和動脈管腔狹窄。包括了心肌梗死、心絞痛、心力衰竭、短暫性腦出血發作、腦梗塞、急性腦栓塞、血栓閉塞性脈管炎、 老年血管性癡呆等。中醫治療腦中風多采用“活血化瘀”療法。本方虻蟲味辛、苦；辛能開、苦能泄，且其性剛猛，而善逐瘀破積通經，是一味峻猛的破血藥，力大而宏。水蛭味咸，咸能走血軟堅散結，善破血逐瘀通經，逐惡血久瘀，破血消瘀之力強。二藥常相須而用，虻蟲能開能泄，其性剛猛，善逐新瘀之血；水蛭能軟堅泄血，其性陰潛，善專逐久積之血，二者合用，新久之瘀血一并攻而破之，對周身上下之瘀血尤為適宜。桃仁味苦辛，苦以泄滯血，辛以行血，其性散而不收，瀉而無補，能破血逐瘀，而善行表里之瘀血，能助虻蟲、水蛭破血逐瘀之力。大黃破積滯，行瘀血，可平胃，下氣，除痰實、心腹脹滿，調血脈，泄壅滯；深入血分，蕩滌積垢，祛瘀生新，降脂泄濁。大黃與桃仁相伍，剛柔相濟，共同化瘀泄濁。川芎辛、溫。歸肝、膽、心包經。 活血行氣，祛風止痛用于頭痛，風濕痹痛，能“上行頭目”，祛風止痛。治風濕痹證，肢體疼痛麻木，能“旁通經絡”祛風活血止痛。本品中的川芎嗪能抑制血管平滑肌收縮，擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，改善心肌缺氧狀況降低心肌耗氧量，增加腦及肢體血流量，降低外周血管阻力；降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，可預防血栓形成。三棱苦、辛、平。歸肝、 膽經，破血行氣，消積止痛。醋制增加止痛作用。本品含揮發油，通過減少血小板數、抑制血小板功能、抑制內外凝血功能、促進纖溶活性等，對體外血栓形成有抑制作用。川芎及醋三棱相伍，“氣行則血行”、“氣為血帥”、“氣滯血亦滯”，提高了活血化瘀之效。本發明藥物是由下列原料制成的(用量為重量份)川芎25 80份、醋三棱20 40份、水蛭250 750份、桃仁20 63份、虻蟲 10 30份、大黃53 161份。本發明藥物的優選重量配比是川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁25份、虻蟲15份、大黃80份。本發明藥物的最佳重量配比是川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份。本發明藥物的制備工藝可以將上述原料直接研磨成粉或經過本領域常規提取技術如水提醇沉法或醇提水沉法的提取精制得到作為本發明破血逐瘀，通經活絡的活性成分。所述活性成分可以與藥學上可接受的載體或賦形劑組合制成各種藥學劑型如散劑、丸劑、片劑、口服液、顆粒劑、膠囊劑等。其中所述的藥學上可接受的載體或賦形劑根據不同的劑型而選擇，所用的這些載體或賦形劑對于制藥領域的普通技術人員是可以決定的。本發明藥物可以按照以下三種方法制備第一種方法，包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)將上述中藥材干燥粉碎成細粉，與藥學上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。第二種方法，包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)將取川芎、醋三棱、大黃粉碎成細粉，過篩；水蛭、桃仁、虻蟲加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細粉混勻，干燥，粉碎成細粉，與藥學上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。第三種方法，包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，與藥學上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。上述最佳優選實施方案所提到的中藥材的來源如下川芎為傘形科植物川芎的干燥根莖，有活血行氣，祛風止痛的功效。醋三棱為黑三棱科植物黑三棱的炮制品，有破血行氣，消積止痛的功效。水蛭為水蛭科動物螞蟥、水蛭、或柳葉螞蟥的干燥全體有破血通經，逐瘀消癥的功效。桃仁為薔薇科植物桃或山桃的干燥成熟種子，具有活血祛瘀，潤腸通便，止咳平喘的功效。虻蟲虻科虻屬動物華虻及其同屬多種昆蟲和黃虻屬雙斑黃虻的雌性全體，具有破血逐瘀消癥的功效。大黃為蓼科植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的干燥根及根莖，具有瀉下攻積，清熱瀉火，涼血解毒，逐瘀通經，利濕退黃的功效。本發明的有益效果能有效提高腦中風的實際治愈率，不產生耐藥性，無毒副作用。
具體實施例方式該藥物組合物及其制備方法如下實施例1 丸劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁25 份、虻蟲15份、大黃80份，將川芎、醋三棱、大黃粉碎成細粉，過篩；水蛭、桃仁、虻蟲加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細粉混勻，干燥，粉碎成細粉，混勻，用水泛制成微丸，用百草霜包衣，撞光，干燥制成。實施例2:丸劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁25 份、虻蟲15份、大黃80份，將上述中藥材加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，干燥，粉碎成細粉；混勻，用水泛制成微丸，用百草霜包衣，撞光，干燥制成。實施例3:丸劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁 25份、虻蟲15份、大黃80份，將上述中藥材干燥粉碎成細粉。用水泛制成微丸，用百草霜包衣，撞光，干燥制成。實施例4 片劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份，將川芎、醋三棱、大黃粉碎成細粉，過篩；水蛭、桃仁、虻蟲加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細粉混勻，干燥，粉碎成細粉，加入適量的輔料，混勻，制粒，壓制成片制成。實施例5 片劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份，將上述中藥材加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，干燥，粉碎成細粉；加入適量的輔料，混勻，制粒，壓制成片制成。實施例6 片劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份，將上述中藥材干燥粉碎成細粉。加入適量的輔料，混勻， 制粒，壓制成片制成。實施例7 散劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份，將川芎、醋三棱、大黃粉碎成細粉，過篩；水蛭、桃仁、虻蟲加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細粉混勻，干燥，粉碎成細粉制成。實施例8 散劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份，將上述中藥材干燥粉碎成細粉制成。實施例9 膠囊劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份，將川芎、醋三棱、大黃粉碎成細粉，過篩；水蛭、桃仁、虻蟲加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細粉混勻，干燥，粉碎成細粉，裝入硬膠囊殼。實施例10 膠囊劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份，將上述中藥材干燥粉碎成細粉制成，裝入硬膠囊殼。本發明的加味逐瘀通脈藥物組合物用于治療急、重癥血瘀，具有良好的治愈率，用該組合物粉末或其提取物作為活性成分制成的藥劑用于破血逐瘀、通經活絡的總療效為 94.00%。經多年臨床試驗證明，本發明藥物組合物的制劑對治療腦中風療效十分明顯，是一種高效且速效的中成藥。本發明用于治療腦中風的臨床療效試驗1.方法共接受152例腦中風患者男86例，女66例，平均年齡53歲，病程1周 6年。對照組52例，治療組100例，對照藥物逐瘀通脈膠囊(哈藥集團三精千鶴制藥有限公司)。2.臨床療效判定依據(1)神經功能缺損積分值的減少(功能改善)神經功能缺損程度的評價標準采用國際公認的卒中患者臨床神經功能缺損程度評分標準進行評定。(2)患者總的生活能力狀態(評定時的病殘程度)0級能恢復工作或操持家務。1級生活自理，獨立生活，部分工作。2級基本獨立生活，小部分需人幫助。3級部分生活活動可自理，大部分需人幫助。4級可站立步行，但需人隨時照料。5級臥床，能坐，各項生活需人照料。6級臥床，有部分意識活動，可喂食。7級植物人狀態。3.臨床療效評定分級標準(1)基本痊愈功能缺損評分減少90 100%，病殘程度0級。(2)顯著進步功能缺損評分減少46 89%，病殘程度1 3級。(3)進步功能缺損評分減少18 45%。(4)無變化功能缺損評分減少或增加在18%以內。(5)惡化功能缺損評分增加18%以上。
4.中風病癥狀分級量化表見表1表 權利要求
1.一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于它是由下列重量份的原料和藥學上可接受的載體或賦形劑制成的藥劑川芎25 80份、醋三棱20 40份、水蛭250 750份、桃仁20 63份、虻蟲10 30份、大黃53 161份。
2.如權利要求1所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于各原料的重量配比是川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁25份、虻蟲15份、大黃80份。
3.如權利要求1所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于各原料的重量配比是川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁41. 7份、虻蟲20份、大黃106. 7份。
4.權利要求1 3所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)將上述中藥材干燥粉碎成細粉，與藥學上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。
5.權利要求1 3所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)將取川芎、醋三棱、大黃粉碎成細粉，過篩；水蛭、桃仁、虻蟲加水煎煮三次，第一次 2小時，第二、三次各1. 5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細粉混勻，干燥，粉碎成細粉，與藥學上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。
6.權利要求1 3所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)加水煎煮三次，第一次2小時，第二、三次各1.5小時，濾過，合并煎液，濃縮至稠膏狀，與藥學上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。
全文摘要
一種加味逐瘀通脈的藥物組合物及其制備方法，該組合物含有川芎25～80份，醋三棱20～40份，水蛭250～750份，桃仁20～63份，虻蟲10～30份，大黃53～161份，根據每味中藥的不同特性，分別以粉碎、濃縮提取干燥再粉碎等方法處理后，按比例配制，再與藥學上可接受的載體或賦形劑制成各種劑型，本發明組方在抵當湯的基礎上增加了其破血行氣止痛的功效并且制作方法簡單，治療效果顯著，無毒副作用。
文檔編號A61K35/62GK102335370SQ201110291259
公開日2012年2月1日 申請日期2011年9月30日 優先權日2011年9月30日
發明者劉廣和, 孫開敬, 尹遜錄, 朱文軍, 李尚晏, 武鳳梅, 費建軍, 鄭玉梅 申請人:哈藥集團三精千鶴制藥有限公司