專利名稱：一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發明屬于天然藥化、藥物合成和藥理學技術領域，具體涉及一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物及其制備方法和應用。
背景技術：
近年來，將金屬離子引入到中藥有機成分中使其產生協同作用的研究引起了許多學者的關注。金屬離子的引入可以提升配體原有的活性或產生配體所不具有的活性，這為新藥的研發提供了一條新的途徑。鍺是一種毒副作用較小且對人體有益的微量金屬元素。鍺是許多名貴中草藥的成分之一，鍺的協同作用被認為是這些名貴藥材發揮藥理作用的重要組成。含鍺的化合物具有廣泛的生理活性，包括抗腫瘤、抗菌、免疫調節等。相比無機鍺，有機鍺具有毒性小、活性高的優點。因此，尋找活性更高、毒性更低的有機鍺化合物就成為目前鍺化合物研究的主要方向之一。多酚類化合物是一類具有多個酚羥基的天然化合物，其廣泛存在于各種水果、蔬菜、茶葉中，具有抗腫瘤、抗氧化、抗菌及免疫調節等活性。隨著生活水平的提高，人們對生活的質量提出越來越高的要求，具有較強抗氧化活性的多酚類化合物，受到人們的廣泛關注。白藜蘆醇是從植物中提取出來的一種天然多酚類化合物，富含于葡萄、紅酒和桑科植物中。可分為順式白藜蘆醇和反式白藜蘆醇，其中，反式白藜蘆醇具有很強的氧化、抗腫瘤活性，并且反式白藜蘆醇的活性較順式要高，因此，反式白藜蘆醇逐漸成為人們關注的熱點。 自由基是對人體有害的一類分子。過量的自由基可使DNA、蛋白質等受到氧化損傷，同時可引起基因突變，從而使生物體產生諸如癌癥、β-地中海貧血癥、亨廷頓氏舞蹈癥等一系列嚴重的疾病。具有較強抗氧化活性的藥物可用于上述病癥的預防或治療。因此，開發具有更強抗氧化活性藥物成為目前的研究熱點之一。目前還未見白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備的報道。

發明內容
本發明的目的在于提供一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有比白藜蘆醇更高的活性，可應用于抗氧化、抗腫瘤、抗菌或免疫調節藥物的制備。本發明的另一目的在于提供所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法。本發明的另一目的在于提供所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在醫藥領域中的應用。本發明的上述目的通過如下技術方案予以實現一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物由如下方法制備得到通過鍺仿與具有白藜蘆醇結構的原料中的雙鍵進行加成反應，然后將加成后的產物進行水解，得到所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物； 所述具有白藜蘆醇結構的原料為白藜蘆醇或其衍生物。
白藜蘆醇(Resveratrol)，又稱芪三酚，是植物體內一種天然的二苯乙烯類多酚物質，具有順式和反式兩種構象，天然中以反式形式存在，一般來說反式異構體的生理活性強于順式異構體。在自然條件下，白藜蘆醇還有以糖苷形式存在，本發明所述白藜蘆醇衍生物包括這種白藜蘆醇糖苷及其它類型的衍生物。作為一種優選方案，當所述具有白藜蘆醇結構的原料為反式白藜蘆醇時，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有如式(I)所示
權利要求
1.一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物，其特征在于，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物由如下方法制備得到通過鍺仿與具有白藜蘆醇結構的原料中的雙鍵進行加成反應，然后將加成后的產物進行水解，得到所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物；所述具有白藜蘆醇結構的原料為白藜蘆醇或其衍生物。
2.如權利要求1所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物，其特征在于，當所述具有白藜蘆醇結構的原料為反式白藜蘆醇時，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有如式(I)所示
3.權利要求2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟(1)鍺仿的制備將GeO2、次磷酸納或次磷酸、濃鹽酸和蒸餾水加入圓底燒瓶中，加熱回流得到無色透明溶液，冷卻后加入丙酮，濾去不溶物，得到鍺仿溶液；(2)加成將反式白藜蘆醇溶液滴加到步驟(1)所得鍺仿溶液中，加熱回流，過濾，收集濾液并蒸干，得到固體；(3)水解將步驟( 所得固體用乙醇溶解，加入蒸餾水攪拌至水解完全，收集沉淀；(4)對步驟C3)所得沉淀采用甲醇與水的混合溶液進行重結晶，真空干燥，得到所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物。
4.如權利要求3所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述Ge02、次磷酸納或次磷酸、濃鹽酸的摩爾比為0.5 2 0. 5 3. 5 4 20。
5.如權利要求3所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法，其特征在于，步驟O)中，反式白藜蘆醇與鍺仿的摩爾比為1 1 1 3。
6.如權利要求3所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法，其特征在于，步驟( 所述固體為紅色固體。
7.權利要求1或2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在制備抗氧化藥物中的應用。
8.權利要求1或2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
9.權利要求1或2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在制備抗菌藥物中的應用。
10.權利要求1或2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在制備免疫調節藥物中的應用。(I )。
全文摘要
本發明公開一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物及其制備方法和應用。所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物由如下方法制備得到通過鍺仿與具有白藜蘆醇結構的原料中的雙鍵進行加成反應，然后將加成后的產物進行水解，得到所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物；所述具有白藜蘆醇結構的原料為白藜蘆醇或其衍生物。所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有活性較高的Ge-O鍵，從而提高白藜蘆醇的活性，經實驗證實，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有比白藜蘆醇更高的活性，在制備抗氧化、抗腫瘤、抗菌或免疫調節的藥物中具有良好應用前景。
文檔編號A61P39/06GK102558222SQ20111044483
公開日2012年7月11日 申請日期2011年12月26日 優先權日2011年12月26日
發明者姚述光, 楊培慧, 蔡繼業 申請人:暨南大學