專利名稱：包含瑞伐拉贊或其鹽的可注射液體組合物或可注射干粉的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種包含瑞伐拉贊或其鹽的可注射液體組合物或可注射干粉。具體而言，本發明涉及一種注射用液體組合物，其中，通過與某種3-環糊精衍生物形成包合配合物使瑞伐拉贊或其鹽溶解于水介質中；以及一種通過干燥所述液體組合物而獲得的注射用干粉。
背景技術：
化學名為5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基_1，2，3，4_四氫異喹啉-2-基)嘧啶的瑞伐拉贊如下式I所示。瑞伐拉贊可以以酸加成鹽的形式使用，包括如HCl鹽(參見W01996/05177號國際公布)。式I
權利要求
1.一種注射用液體組合物，所述組合物包含于水介質中的瑞伐拉贊或其鹽與磺丁基醚-P -環糊精或2-羥丙基-P -環糊精的包合配合物。
2.根據權利要求1所述的注射用液體組合物，其中，所述包合配合物通過如下步驟制備:(a)將瑞伐拉贊或其鹽與磺丁基醚-P -環糊精或2-羥丙基-環糊精溶于乙醇中以得到溶液；以及(b)干燥步驟(a)所獲得的所述溶液。
3.根據權利要求1所述的注射用液體組合物，還包含選自下組的一種或多種表面活性齊IJ: a -生育酚琥珀酸聚乙二醇酯、單甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯、聚乙二醇-15-羥基硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物以及聚氧乙烯天然或氫化蓖麻油。
4.根據權利要求3所述的注射用液體組合物，其中，所述表面活性劑為聚乙二醇-15-羥基硬脂酸酯。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的注射用液體組合物，其中，所述磺丁基醚-3-環糊精為磺丁基醚-1- ^ -環糊精、磺丁基醚-4- ^ -環糊精、磺丁基醚-7- ^ -環糊精或其混合物。
6.根據權利要求1-4中任一項所述的注射用液體組合物，其中，瑞伐拉贊或其鹽與磺丁基醚-￠-環糊精或2-羥丙基-￠-環糊精的摩爾比為1:1 5。
7.根據權利要求6所述的注射用液體組合物，其中，瑞伐拉贊或其鹽與磺丁基醚-￠-環糊精或2-羥丙基-￠-環糊精的摩爾比為1: 1.5 2.5。
8.根據權利要求3或4所述的注射用液體組合物，其中，基于每100重量份的瑞伐拉贊，存在的所述表面活性劑的量為200 875重量份。
9.根據權利要求1-4中任一項所述的注射用液體組合物，其中，所述水介質選自下組:蒸餾水、注射用水、生理鹽水、葡萄糖溶液、氨基酸溶液及其混合物。
10.一種通過干燥權利要求1-4中任一項所述的注射用液體組合物獲得的注射用干粉。
11.根據權利要求10所述的注射用干粉，其中，通過冷凍-干燥、旋轉蒸發干燥、噴霧干燥或流化床干燥進行所述干燥。
全文摘要
本發明提供了一種注射用液體組合物，所述組合物包含于水介質中的瑞伐拉贊或其鹽與磺丁基醚-β-環糊精或2-羥丙基-β-環糊精的包合配合物；以及一種通過干燥所述注射用液體組合物獲得的注射用干粉。
文檔編號A61K9/16GK103228279SQ201180057029
公開日2013年7月31日 申請日期2011年11月25日 優先權日2010年12月1日
發明者梁俊模, 樸成培, 姜正基, 樸明用 申請人:柳韓洋行