專利名稱：用于治療結腸癌的化合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種具有治療結腸癌用途的新化合物，及該化合物的制備方法。
背景技術：
近20多年來，世界上多數國家結直腸癌(主要是結腸癌)發病率呈上升趨勢。隨著人們生活水平的提高，飲食習慣與結構的改變，加之人口老齡化趨勢影響，我國結直腸癌發病人數和死亡人數也呈增長態勢。據統計，我國每年新發病例已超過17萬，是我國發病率排第四位的惡性腫瘤性疾病。結直腸癌的中位發病年齡在中國比歐美提前約十年，青年患者比歐美多見，這是結直腸癌在中國的一個特點。結直腸癌的病因尚未完全清楚，目前認為主要是遺傳因素、環境因素、免疫因素等綜合作用的結果。11 擬基-β -乙酸乳香酸的英文全名是:Acetyl-11-keto-β-boswellic acid,簡稱Aki3 BA。是植物卡式乳香樹的膠狀樹脂-乳香含有的重要成份之一。乳香提取物已經在傳統的醫藥中被用作抗炎劑，如對關節炎以及潰瘍性結腸炎患者的治療。另外乳香酸由于·其抗增殖作用而受到關注，乳香酸在體外可以抑制幾種白血病細胞株，黑素瘤的生長和細胞凋亡。對乳香酸的研究表明，11羰基-β -乙酰乳香酸顯示最顯著的 5-L0X 抑制活性(British J Pharmacology, 1996,117, 615-618)。從天然乳香樹提取物中富集純化AkPBA已經描述于國際專利申請WO 03/0746，美國專利20030199581以及國際專利申請WO 03/077860。更高純度的產品可以通過色譜分離以及重結晶而獲得。11羰基_β -乙酰乳香酸在水中的溶解度較小，溶解性的問題限制了他的進一步應用。本發明提供了 11羰基-β-乙酰乳香酸鈉鹽，該鈉鹽在水中具有更優的溶解性，并可以方便的制得，并將這一化合物應用于治療結腸癌藥物。從天然乳香樹提取物中富集純化AkPBA已經描述于國際專利申請WO 03/0746，美國專利20030199581以及國際專利申請WO 03/077860。更高純度的產品可以通過色譜分
離以及重結晶而獲得。11羰基_β -乙酰乳香酸在水中的溶解度較小，溶解性的問題限制了它的進一步應用。為了克服已有的治療治療結腸癌藥物生產成本高、靶向性差、以及11羰基-β-乙酰乳香酸不溶于水的缺點，本發明提供了一種治療結腸癌的天然鹽藥物及其制備方法。該藥物是提自天然植物的有效單體成份，易溶于水、副作用小、生產成本低，并且能夠選擇性地抑制核酸轉錄因子NF-kappa B的表達，從而抑制腫瘤細胞的生長、擴散，達到治療結腸癌的目的。該藥物及其制劑具有易溶于水、高效吸收、使用方便、靶向性強、效果顯著和副作用小等優點。

發明內容
本發明公開了一種新的化合物:11羰基-β -乙酰乳香酸鈉鹽(AKBA-Na)，具有分子式(I):
權利要求
1.一種化合物，具有分子式(I):
2.一種化合物，具有分子式():
3.權利要求1-2所述化合物的制備方法，通過向11羰基-β-乙酰乳香酸中加入堿的水溶液或堿的非水溶液反應制得，所述堿為R1 O H或R1H或R1HMDS或R1 O R 2，其中R1為Na或K，其中R 2為含有I 一 4個碳原子的烷基。
4.權利要求1-2所述化合物在制備治療結腸癌藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種用于治療結腸癌的化合物及其制備方法，該化合物具有易溶于水，可被有機體高效吸收、靶向性強、副作用小、療效迅速、生產成本低等特點。用該化合物對癌細胞的生長有較好的抑制作用,治療結腸癌療效好、安全性高。
文檔編號A61K31/56GK103193852SQ20121000236
公開日2013年7月10日 申請日期2012年1月6日 優先權日2012年1月6日
發明者王宏林, 王者 申請人:蘇州博創園生物醫藥科技有限公司