專利名稱：一種扎那米韋注射液及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種扎那米韋注射液，具體涉及一種高濃度的扎那米韋注射液，屬于化學劑制領域。
背景技術：
扎那米韋(zanamivir)分子式=C12H2tlN4O7,相對分子質量:332.3，化學名稱:5_乙酰氨基-4-[(氨基亞氨基甲基)_氨基]-2，6-氫-3，4，5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸，化學機構式如下:
權利要求
1.一種扎那米韋注射液，其特征在于每1000體積份該注射液的原料組成為: 扎那米韋10-100重量份潛溶劑和/或增溶劑50-600體積份； 所述重量/體積關系為g/ml。
2.如權利要求1所 述的扎那米韋注射液，其特征在于:當潛溶劑與增溶劑共用時，潛溶劑:增溶劑為5-10: I。
3.如權利要求1所述的扎那米韋注射液，其特征在于扎那米韋為20-50重量份。
4.如權利要求1所述的扎那米韋注射液，其特征在于所述潛溶劑為二甲基乙酰胺、乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇200或聚乙二醇300中的一種或幾種。
5.如權利要求1所述的扎那米韋注射液，其特征在于所述潛溶劑為N-甲基-2-吡咯酮、N-丁基-2-吡咯酮中的至少一種。
6.如權利要求1所述的扎那米韋注射液，其特征在于所述的增溶劑為非離子型表面活性劑；進一步優選為泊洛沙姆、吐溫、司盤在內中的一種或幾種。
7.如權利要求1-6任一所述的扎那米韋注射液的制備方法，其特征在于將增溶劑和/或潛溶劑及注射用水混合，加入扎那米韋原料藥，溶解，加入0.15 0.3 %的活性碳脫色，過濾，補足注射用水，調節PH至7.0-9.5，經濾膜過濾后，灌封于安瓿中，121°C過熱滅菌5-10分鐘，檢漏，即得。
8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于調節pH至7.7-9.5。
9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于調節pH至7.9-8.5。
10.如權利要求9所述的制備方法，其特征在于調節pH至8.04，8.05，8.06，8.07，8.11,8.12,8.13 或 8.14。
11.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于121°C過熱滅菌8分鐘。
全文摘要
本發明提供了一種高濃度的扎那米韋注射液，其濃度為10-100mg/ml。每1000體積份該注射液的原料組成為扎那米韋10-100重量份，潛溶劑和/或增溶劑50-600體積份。試驗表明，扎那米韋注射液給藥后不會引起過敏性反應，臨床使用安全、可靠。
文檔編號A61P31/16GK103191050SQ20121000390
公開日2013年7月10日 申請日期2012年1月9日 優先權日2012年1月9日
發明者彭捷, 鄧璐霞, 李雯佳, 崔玉彬, 曹曉紅, 王朝陽 申請人:四川科倫藥物研究有限公司