專利名稱：藤梨根提取物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及中藥提取物，具體的說是藤梨根提取物及其制備方法。
背景技術：
藤梨根內含黃酮類、三萜類、酚類、蒽醌類、留體類和糖類等化合物，藤梨根別名圓棗子、藤梨、洋桃藤，具有健胃、清熱、利濕的功效，在民間常用于食道癌、胃癌、大腸癌、乳腺癌的治療，并取得了一定的療效。并且在臨床上，藤梨根在抗腫瘤方面，抗炎和抗病毒方面， 抗氧化和保肝方面，免疫調節等方面，均有應用。許多研究認為，藤梨根的這些作用與其黃酮類成分有密切關系。藤梨根提取物由于成分復雜而使制成的制劑不可避免的出現粗、大、 黑的缺點，且提取物中含有吸濕性成分限制了劑型的選擇，因此對藤梨根提取物需要進行純化，使純化后的產品符合中藥新劑型的需要。中藥黃酮類化合物的純化，傳統采用溶劑萃取法和聚酰胺柱層析，但溶劑萃取操作麻煩，且萃取過程易乳化，萃取所用的有機溶劑如氯仿、乙酸乙酯等具有不同程度的毒性。聚酰胺純化對藤梨根中的黃酮類成分而言吸附較差。因此，上述兩種方法在藤梨根黃酮類成分的純化中不夠理想，而大孔樹脂在中藥提取物純化中的應用日漸廣泛，已用于純化黃酮等中藥成分。

發明內容
本發明的目的在于克服現有技術中存在的不足之處，提供制備方便，療效好的藤梨根提取物及其制備方法。本發明是這樣實現的藤梨根用40-80%的乙醇回流，提取三次，合并提取液，濃縮，濃縮液上大孔樹脂柱，先用1-3倍柱體積的水洗脫，再用3-5倍柱體積的50-70 %的乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮至干，得藤梨根提取物。藤梨根提取物(總黃酮含量大于50% )和藥用輔料一起制成顆粒劑、片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、滴丸劑或口服液等制劑。大孔樹脂可以是苯乙烯骨架或其他類型，如D101、D201、D301、DM301、AB-8、HP系列、ADS系列等。用大孔樹脂吸附有效部位，再用50-70%的乙醇從大孔樹脂上洗脫，乙醇的濃度以60 %較好，洗脫液回收乙醇并濃縮，經減壓干燥或噴霧干燥成，得提取物。本發明和現有技術相比具有如下優點本發明提供的純化方法操作簡便、快捷，用乙醇進行洗脫廉價、無毒，純化物中總黃酮的含量達50%以上，且提取物具有明顯的抗腫瘤作用。為證實得到的產品具有顯著療效的效果，我們進行了一系列藥效學實驗現以本發明顆粒劑對人胃癌SGC-7901細胞的影響為例，說明本發明的主要藥效作用如下一、對人胃癌SGC-7901細胞凋亡的影響。方法取對數生長期SGC-7901 1 X IO5培養于50ml培養瓶中Mh，本發明顆粒劑濃度分別為4，8，16mg · πιΓ1，康力欣膠囊8μ g/ml和空白對照組。共同培養48h，0. 25%胰
3酶消化，PBS沖洗2次，用100 μ 1含鈣離子buffer重懸，加5 μ 1 Annex V-FITC染料染色 20 30min，加5 μ 1 PI燃料染色5min，加入適量含鈣離子buffer調整細胞濃度到1 X IO5 個/ml左右，上流式細胞儀檢測。激發波長為488nm，發射波長530nm。結果對SGC-7901細胞凋亡的影響與對照組相比，4 16mg · πιΓ1本發明顆粒劑不同程度的促進SGC-7901凋亡，在^ig · ml—1本發明顆粒劑以促進SGC-7901凋亡為主 (32. 5% )，在16mg · ml—1本發明顆粒劑以促進SGC-7901壞死為主(29. 9% )。結果見表1表1對SGC-7901細胞壞死、正常和凋亡的影響
權利要求
1.藤梨根提取物，其特征在于藤梨根用40-80%的乙醇回流，提取三次，合并提取液， 濃縮，濃縮液上大孔樹脂柱，先用1-3倍柱體積的水洗脫，再用3-5倍柱體積的50-70 %的乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮至干，得藤梨根提取物。
2.根據權利要求1所述的提取物，其特征在于藤梨根提取物中總黃酮含量大于50%。
3.根據權利要求1所述的提取物，其特征在于提取物干粉和藥用輔料一起制成顆粒劑、片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、滴丸劑或口服液等制劑。
全文摘要
本發明涉及藤梨根提取物及其制備方法，具體制備方法詳見說明書，本發明的優點是提取物含總黃酮大于50％，具有良好的抗腫瘤作用，按常規工藝制備顆粒劑、片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、滴丸劑、口服液等劑型。
文檔編號A61K125/00GK102526140SQ20121004810
公開日2012年7月4日 申請日期2012年2月28日 優先權日2012年2月28日
發明者王小平, 白吉慶 申請人:陜西中醫學院