專利名稱：碳-21甾體化合物的用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種天然或合成的碳-21甾體化合物 StephanthraniIine A(STA)的用途。
背景技術：
近年來，免疫抑制劑發展十分迅速，已廣泛用于控制器官移植排斥反應、變態反應性疾病、自身免疫性疾病(如類風濕關節炎、紅斑狼瘡以及腎病綜合癥等)以及感染性炎癥等。然而，目前臨床上常用的免疫抑制藥物大多具有明顯的毒副作用。例如，糖皮質激素能夠引起骨質疏松癥、糖尿病、青光眼等疾病；環磷酰胺能導致白細胞減少癥、出血性膀胱炎、 心臟中毒和秀頭癥；長期應用硫唑嘌呤(Azathioprine,Aza)和咪唑立賓(Mizoribine,MZ) 能誘發癌癥；環孢菌素A(Cyclosporine, CsA)、他克莫司(FK506, Tacrolimus)、西羅莫司 (Sirolimus)具有腎毒性、肝毒性和神經毒性，能引起糖尿病和高血壓等。此外，這些藥物的治療指數小，有效血藥濃度范圍窄，常因劑量不適導致毒副反應或增加治療失敗的幾率。 一系列的不良反應使得一些病人在接受治療的同時，也飽嘗了應用免疫抑制劑而帶來的痛苦，有些病人的病情變得更加復雜以至惡化。因此，迫切需要開發新型高效、毒副作用小的免疫抑制劑。現代研究證實，許多炎癥反應、器官移植的抗排斥反應、變態反應性疾病和自身免疫性疾病的發病機制都與T淋巴細胞的活化異常密切相關。臨床上首選的免疫抑制藥物如 CsA和FK506等都是通過抑制T淋巴細胞的活化而發揮作用。碳-21甾體化合物(Stephanthraniline A, STA)是化學結構的母核上含有21個碳原子的甾體化合物，其分子式(Molecular formula)為=C31H43NO8,分子量(Molecular weight)為557，結構式如式I所示
權利要求
1.一種碳-21留體化合物STA在制備抗炎藥物和免疫抑制劑中的應用，所述的碳-21 甾體化合物STA的結構式為
2 根據權利要求I所述的應用，其特征在于，所述的免疫抑制劑包括預防治療器官移植的排斥反應的藥物、預防治療變態反應性疾病的藥物或預防治療自身免疫性疾病的藥物。
3.根據權利要求I所述的應用，其特征在于，所述的抗炎藥物或免疫抑制劑中碳-21甾體化合物STA的重量百分含量為O. I % 99. 5%。
全文摘要
本發明公開了一種碳-21甾體化合物STA在制備抗炎藥物和免疫抑制劑中的應用，所述的免疫抑制劑包括預防治療器官移植的排斥反應的藥物、預防治療變態反應性疾病的藥物或預防治療自身免疫性疾病的藥物。經多種體內外實驗結果證實，該化合物具有抑制T淋巴細胞活化的作用，且與傳統的甾體類抗炎藥物的作用機理不同，STA不是通過糖皮質激素受體起作用。
文檔編號A61K31/565GK102584924SQ20121005023
公開日2012年7月18日 申請日期2012年2月29日 優先權日2012年2月29日
發明者葉益萍, 徐世芳, 李曉譽, 陳峰陽 申請人:浙江省醫學科學院