專利名稱：黃原膠奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片的制備的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域，具體涉及黃原膠奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片的制備方法。
背景技術：
潰瘍性結腸炎是屬于炎癥性腸病的一種，是一種病因尚不十分清楚的直腸和結腸慢性非特異性炎性疾病。其治療上常用水楊酸類、類固醇激素和免疫抑制劑。近年來，國外采用奧沙拉嗪治療潰瘍性結腸炎取得良好療效，且不良反應較少。奧沙拉嗪鈉由2個分子水楊酸經偶氮鍵相連而成，口服后極少被吸收入血，在結腸內被細菌裂解后成為二分子 5-氨基水楊酸而發揮作用，且耐受性良好。但口服5-氨基水楊酸無效,因它在小腸中吸收迅速，然后即被乙?；㈦S尿排出，不能達到結腸部位。因此有必要用新技術增加結腸內有效藥物濃度時間提高其生物利用度，從而保證療效，減少毒副作用，同時給藥次數的減少還可大大增加病人的順應性。因此有必要制備奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片。在溶出過程中， 外層膜首先溶蝕分散，后片心溶蝕，藥物緩慢釋出。體外研究表明，此釋藥系統的釋藥延遲時距與受試者體內正常生理條件(如pH，消化狀態及釋藥時的解剖生理位置)無關，平均
3.5小時后藥物進入結腸并在6小時內緩慢均勻釋出。該緩釋片由片心和包衣兩部分組成。

發明內容
采用緩釋片劑薄膜包衣技術制備黃原膠奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片。
具體實施例方式采用緩釋片劑薄膜包衣技術制備奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片。片心奧沙拉嗪(250mg/片)，黃原膠(180mg/片)，聚乙二醇6000 (40mg/片)，過 80目篩混勻制粒。DP型單沖壓片機淺凹沖模干法直接壓片。硬度均控制在3 4kg。包衣將巴西棕櫚蠟(3. 5% )，蜂蠟(I. 5% )，吐溫80 (O. 5% )，羥丙基甲基纖維素 (HPMC,5% )和去離子水(93. 5% )制成混懸液，采用普通薄膜包衣技術包衣。
權利要求
1.采用緩釋片劑薄膜包衣技術制備奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片。片心奧沙拉嗪(250mg/片)、黃原膠(180mg/片)、聚乙二醇6000 (40mg/片)、過80目篩混勻制粒。DP型單沖壓片機淺凹沖模干法直接壓片。硬度均控制在3 4kg。包衣將巴西棕櫚蠟(3. 5% )，蜂蠟(1.5% )，吐溫80 (0.5% )，羥丙基甲基纖維素 (HPMC,5% )和去離子水(93. 5% )制成混懸液，采用薄膜包衣技術包衣。
2.根據權利要求I所述特征在于片心以親水凝膠黃原膠為緩釋骨架，加入低密度疏水性物質聚乙二醇6000阻止水化延緩藥物釋放。
3.根據權利要求I所述特征在于將巴西棕櫚蠟(3.5%)，蜂蠟(1.5%)，吐溫 80(0. 5% )，羥丙基甲基纖維素(HPMC，5% )和去離子水(93. 5% )制成混懸液作為包衣材料。
4.一種采用緩釋片劑薄膜包衣技術制備奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片方法片心奧沙拉嗪(250mg/片)，黃原膠(180mg/片)，聚乙二醇6000 (40mg/片)，過80目篩混勻制粒。 DP型單沖壓片機淺凹沖模干法直接壓片。硬度均控制在3 4kg。包衣將巴西棕櫚蠟(3. 5% )，蜂蠟(1.5% )，吐溫80 (0.5% )，羥丙基甲基纖維素 (HPMC,5% )和去離子水(93. 5% )制成混懸液，采用普通薄膜包衣技術包衣。
全文摘要
本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及黃原膠奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片的制備方法。近年來，國外采用奧沙拉嗪治療潰瘍性結腸炎取得良好療效。奧沙拉嗪鈉由2個分子水楊酸經偶氮鍵相連而成，在結腸內被細菌裂解后成為二分子5-氨基水楊酸而發揮作用，因此有必要用新技術增加結腸內有效藥物濃度時間提高其生物利用度，從而保證療效，減少毒副作用，同時給藥次數的減少還可大大增加病人的順應性。因此有必要制備奧沙拉嗪結腸定位給藥緩釋片。在溶出過程中，外層膜首先溶蝕分散，后片心溶蝕，藥物緩慢釋出。此釋藥系統的釋藥延遲時距與受試者體內正常生理條件平均3.5小時后藥物進入結腸并在6小時內緩慢均勻釋出。該緩釋片由片心和包衣兩部分組成。
文檔編號A61K9/42GK102579394SQ20121007324
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月10日 優先權日2012年3月10日
發明者展瑞巖, 楊英杰, 薛建飛, 金剛 申請人:吉林化工學院