專利名稱：一種藥物組合物及其制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及含有長(zhǎng)春西汀的藥物組合物及其制劑。
背景技術(shù)：
長(zhǎng)春西汀(Vinpocetine)，又名阿撲長(zhǎng)春胺酸乙酯，白色或類白色結(jié)晶粉末，化學(xué)名稱為(3 α，4α )-象牙烯寧-14-羧酸乙酯，分子式為C22H26N2O2,分子量350. 64，結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.ー種藥物組合物，其特征在于包含以下組分 (a)2"l0mg/ml的長(zhǎng)春西汀,按注射劑的總體積計(jì)； (b)藥學(xué)上可接受的酸性物質(zhì)，酸性物質(zhì)與長(zhǎng)春西汀的重量比為0.25ri0. 25，并且所述的酸性物質(zhì)選自L-天冬氨酸、檸檬酸、酒石酸、醋酸、山梨酸、枸櫞酸、馬來酸、谷氨酸中的ー種或幾種； (C)藥學(xué)上可接受的載體；和 (d)藥學(xué)上可接受的稀釋劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于所述的稀釋劑選自0.9%重量/體積的氯化鈉溶液、5%重量/體積的葡萄糖溶液、注射用水中的ー種。
3.—種藥物組合物，其特征在于包含以下組分 (a)2 10重量份的長(zhǎng)春西?。? (b)藥學(xué)上可接受的酸性物質(zhì)，酸性物質(zhì)與長(zhǎng)春西汀的重量比為0.25ri0. 25，并且所述的酸性物質(zhì)選自L-天冬氨酸、檸檬酸、酒石酸、醋酸、山梨酸、枸櫞酸、馬來酸、谷氨酸中的ー種或幾種； (c)15^100重量份的藥學(xué)上可接受的載體。
4.根據(jù)權(quán)利要求I或3所述的藥物組合物，其特征在于，酸性物質(zhì)與長(zhǎng)春西汀的重量比為 0. 5:1 1:0. 5。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，酸性物質(zhì)與長(zhǎng)春西汀的重量比為0. 8:1 1:0. 8。
6.根據(jù)權(quán)利要求I或3所述的藥物組合物，其特征在于所述的載體選自甘露醇、葡萄糖、乳糖、右旋糖苷20、右旋糖酐60、右旋糖酐80、山梨醇中的ー種或幾種。
7.根據(jù)權(quán)利要求I或3所述的藥物組合物，其特征在于所述的組合物的pH值為2.5 5。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于所述的組合物的pH值為3.(T4. O。
9.權(quán)利要求I所述的藥物組合物的制備注射液方法，其特征在于，該方法包括以下步驟 (a)混合2 10重量份長(zhǎng)春西汀、藥學(xué)上可接受的酸性物質(zhì)和5001000重量份注射用水，使長(zhǎng)春西汀溶解形成溶液，其中酸性物質(zhì)與長(zhǎng)春西汀的重量比為0. 25ri0. 25，并且所述的酸性物質(zhì)選自L-天冬氨酸、檸檬酸、酒石酸、醋酸、山梨酸、枸櫞酸、馬來酸、谷氨酸中的ー種或幾種； (b)將15 100重量份的藥學(xué)上可接受的載體加入到步驟(a)的溶液中，攪拌溶解； (c)用藥學(xué)上可接受的稀釋劑稀釋步驟(b)至全量，調(diào)節(jié)pH值為2.5飛； (d)用微孔濾膜過濾，罐裝于輸液瓶中。
10.權(quán)利要求3所述的藥物組合物的制備凍干粉針劑方法，其特征在于，該方法包括以下步驟 (a)混合2 10重量份長(zhǎng)春西汀、藥學(xué)上可接受的酸性物質(zhì)和5001000重量份水性溶齊U，使長(zhǎng)春西汀溶解形成溶液，其中酸性物質(zhì)與長(zhǎng)春西汀的重量比為0. 25ri0. 25，并且所述的酸性物質(zhì)選自L-天冬氨酸、檸檬酸、酒石酸、醋酸、山梨酸、枸櫞酸、馬來酸、谷氨酸中的ー種或幾種； (b)將15 100重量份的藥學(xué)上可接受的載體加入到步驟(a)的溶液中，攪拌溶解；(c)對(duì)步驟(b)的溶液進(jìn)行去除熱源和滅菌； (d)對(duì)步驟(C)的溶液進(jìn)行冷凍干燥或真空干燥，獲得長(zhǎng)春西汀凍干粉針劑。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,本發(fā)明提供了一種含有長(zhǎng)春西汀的藥物組合物及其制劑。本發(fā)明所述組合物減少生產(chǎn)配置時(shí)稀釋劑的體積；由該組合物制得的注射劑穩(wěn)定性好；由該組合物制得的凍干粉針劑穩(wěn)定，復(fù)溶性好；方便臨床用藥與藥品的貯存和運(yùn)輸。
文檔編號(hào)A61K31/4375GK102657646SQ201210147140
公開日2012年9月12日 申請(qǐng)日期2012年5月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月14日
發(fā)明者姜波, 王梅, 董偉, 袁春玲 申請(qǐng)人:長(zhǎng)春海悅藥業(yè)有限公司