專利名稱：骨增生鎮痛制劑的制備方法
技術領域：
本發明涉及ー種骨增生鎮痛制劑的制備方法，屬于藥品技術的領域。
背景技術：
中醫學認為增生性關節炎多因人體正氣內虛，風濕寒邪侵入人體，閉阻氣血，留著經絡、關節，或因年高體虛，肝腎不足，慢性勞損，筋脈關節失養，或邪停經絡，久則影響氣血運行，氣滯血瘀，留著關節等所致，中醫多以補益肝腎、活血化瘀為法，療效也較為明顯。骨增生鎮痛膏由紅花、骨碎補、川芎、豬牙皂、當歸尾、生川烏、細辛、生草烏、羌活、白芥子、獨活、生天南星、梔子、生半夏、干姜、桉油、姜黃、樟腦、雄黃及輔料制備而成。全方由多味中醫溫經、祛風濕止痛藥組成。其中，骨碎補補腎強骨、療傷止痛、消風除濕，川芎、紅花、當歸尾活血止痛，生草烏、生川烏、細辛、羌活、獨活、細辛等解表散寒、祛風濕止痛，生南星、白芥子、梔子消腫散結，生半夏燥濕化痰、降逆止嘔，雄黃燥濕祛痰，干姜回陽通脈、緩和藥性，姜 黃破血行氣止痛，樟腦、桉油既可抗炎鎮痛又可以促進藥物透皮吸收，諸藥互為襄助。現代藥理研究證明，骨增生鎮痛膏具有溫經通絡，祛風除濕，消瘀止痛等作用。對于各種骨增生性關節炎有確切的療效，亦可用于風濕性關節炎。現有生產骨增生鎮痛膏的方法一般是采用藥品標準(WS3-B-2717-97)上的方法，上述標準記載的方法中干姜、姜黃直接打粉入藥、其余十四味藥直接用桉油冷浸，方法比較簡單，導致產品中含有大量的無效成分和雜質，有效成分提取效率較低，每片貼劑中載藥量較少，使得骨增生鎮痛膏的臨床療效不夠理想。

發明內容
本發明所要解決的技術問題在于提供ー種骨增生鎮痛制劑的制備方法。為解決上述技術問題，本發明采用以下技術方案實現ー種骨增生鎮痛制劑，按照重量組份計算，它由紅花3-8份、骨碎補3-8份、川芎3-8份、豬牙皂3-8份、當歸尾3-8份、生川烏5-15份、細辛5-15份、生草烏5_15份、羌活3_8份、白芥子3-8份、獨活3-8份、生天南星5-15份、梔子3-8份、生半夏5_15份、干姜20-40份、桉油180-250份、姜黃20-40份、樟腦15-25份、雄黃100-150份及輔料制備而成。具體地說，所述骨增生鎮痛制劑，按照重量組份計算，它由紅花5份、骨碎補5份、川芎5份、豬牙皂5份、當歸尾5份、生川烏10份、細辛10份、生草烏10份、羌活5份、白芥子5份、獨活5份、生天南星10份、梔子5份、生半夏10份、干姜30份、桉油210份、姜黃30份、樟腦17份、雄黃120份及輔料制備而成。所述藥物的制備方法為取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加8-12倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油3-5小吋，留揮發油備用，藥渣加6-10倍量70-90%こ醇回流提取2-4次，每次O. 5-3小吋，過濾，合并醇提液，回收こ醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮2-4次，毎次1-3小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，再加入常規輔料按照常規方法可以制成不同的外用制劑。
具體地說，所述藥物的制備方法為取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加10倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油4小時，留揮發油備用，藥渣加8倍量80%こ醇回流提取三次，每次I小時，過濾，合并醇提液，回收こ醇,濃縮干燥,得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮三次，第一、二次3小時，第三次2小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，再加入常規輔料按照常規方法可以制成不同的外用制劑。所述外用制劑是指橡膠膏劑、凝膠 膏劑或緩釋貼劑。所述橡膠膏劑的制備方法為取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加8-12倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油3-5小吋，留揮發油備用，藥渣加6-10倍量70-90%こ醇回流提取2-4次，每次O. 5-3小時，過濾，合并醇提液，回收こ醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮2-4次，毎次1-3小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，按照常規エ藝，加入由橡膠、松香制成的基質，制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成小塊，即得。所述凝膠膏劑的制備方法為取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加8-12倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油3-5小吋，留揮發油備用，藥渣加6-10倍量70-90%こ醇回流提取2-4次，每次O. 5-3小時，過濾，合并醇提液，回收こ醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮2-4次，毎次1-3小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，加入混勻后藥膏量30-40%聚丙烯酸鈉、70-80%卡波姆、50-60%甘油、30-40%丙ニ醇、I. 5-3. 0% ニこ胺四こ酸制成的基質中，制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成小塊，即得。所述緩釋貼劑的制備方法為取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加8-12倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油3-5小吋，留揮發油備用，藥渣加6-10倍量70-90%こ醇回流提取2-4次，每次O. 5-3小吋，過濾，合并醇提液，回收こ醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮2-4次，毎次1-3小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，再加入混勻后藥膏3-6倍量聚丙烯酸樹脂、I. 0-2. 0%癸ニ酸ニ丁酷、I. 0-1. 5%氮酮制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成小塊，即得。本發明所述藥物處方中，干姜具性熱，味辛，具有溫中散寒，回陽通脈，燥濕消痰功能，其主要有效成分為揮發油類，具有鎮痛抗炎、抑菌、抗缺氧、改善局部血液循環等藥理作用；姜黃性味辛、苦、溫；歸心、脾、肝經，具有破血通經，行氣止痛的功效，其主要有效成分為揮發油類和姜黃素類，具有抗炎、鎮痛、抗血小板聚集抗纖維化、抗菌等藥理作用；生川烏、生草烏味苦、辛，大熱，有大毒，具有祛風除濕、溫經散寒、行瘀止痛的功效，其有效成分烏頭堿、次烏頭堿具有鎮痛抗炎、抗心律不齊、抗腫瘤等功效，烏頭堿、次烏頭堿既是川烏、草烏的有效成分，也是毒性成分，且治療量與中毒量接近，本發明采用水煎煮后可以讓烏頭堿、次烏頭堿等毒性較強的雙酯型生物堿轉化為毒性較弱的單酯型生物堿。申請人:進行了下列實驗，可證明本發明具有有效的效果；實驗例I :生川烏、生草烏提取エ藝研究
本發明制劑エ藝生川烏、生草烏混合煎煮三次，第一、二次3小時，第三次2小時；原制劑エ藝取生川烏、生草烏、用桉油浸泡，濾取藥油。分別檢測其中總生物堿總含量與雙酯型生物堿含量，結果為表I
權利要求
1.一種骨增生鎮痛制劑的制備方法，其特征在于按照重量組份計算，它由紅花3-8份、骨碎補3-8份、川芎3-8份、豬牙皂3-8份、當歸尾3-8份、生川烏5-15份、細辛5-15份、生草烏5-15份、蕪;活3-8份、白芥子3-8份、獨活3-8份、生天南星5-15份、桅子3_8份、生半夏5-15份、干姜20-40份、桉油180-250份、姜黃20-40份、樟腦15-25份、雄黃100-150份及輔料按照下述方法制備而成取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加8-12倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油3-5小時，留揮發油備用，藥渣加6-10倍量70-90%乙醇回流提取2-4次，每次0. 5-3小時，過濾，合并醇提液，回收乙醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮2-4次，每次1-3小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，再加入常規輔料按照常規方法可以制成不同的外用制劑。
2.如權利要求I所述骨增生鎮痛制劑的制備方法，其特征在于取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加10倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油4小時，留揮發油備用，藥渣加8倍量80%乙醇回流提取三次，每次I小時，過濾，合并醇提液，回收乙醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮三次，第一、二次3小時，第三次2小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，再加入常規輔料按照常規方法可以制成不同的外用制劑。
3.根據權利要求I或2所述骨增生鎮痛制劑的制備方法，其特征在于所述外用制劑是指橡膠膏劑、凝膠膏劑或緩釋貼劑。
4.根據權利要求3所述骨增生鎮痛制劑的制備方法，其特征在于所述橡膠膏劑的制備方法為取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加8-12倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油3-5小時，留揮發油備用，藥渣加6-10倍量70-90%乙醇回流提取2-4次，每次0. 5-3小時，過濾，合并醇提液，回收乙醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮24次，每次1-3小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，按照常規工藝，加入由橡膠、松香制成的基質，制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成小塊，即得。
5.根據權利要求3所述骨增生鎮痛制劑的制備方法，其特征在于所述凝膠膏劑的制備方法為取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加8-12倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油3-5小時，留揮發油備用，藥渣加6-10倍量70-90%乙醇回流提取2-4次，每次0. 5-3小時，過濾，合并醇提液，回收乙醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮2-4次，每次1-3小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等，用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，加入混勻后藥膏量30-40%聚丙烯酸鈉、70-80%卡波姆、50-60%甘油、30-40%丙二醇、I. 5-3. 0% 二乙胺四乙酸制成的基質中，制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成小塊，即得。
6.根據權利要求3所述骨增生鎮痛制劑的制備方法，其特征在于所述緩釋貼劑的制備方法為取雄黃、樟腦分別粉碎成細粉，過篩，混勻；干姜、姜黃粉碎成最粗粉，加8-12倍量水，水蒸氣蒸餾法提取揮發油3-5小時，留揮發油備用，藥渣加6-10倍量70-90%乙醇回流提取2-4次，每次0. 5-3小時，過濾，合并醇提液，回收乙醇，濃縮干燥，得提取物a ;生川烏、生草烏混合煎煮2-4次，每次1-3小時，過濾，合并藥液，濃縮干燥得提取物b ;其余紅花等， 用桉油浸泡，濾取藥油；加入上述細粉，揮發油，提取物a和提取物b，混勻，再加入混勻后藥膏3-6倍量聚丙烯酸樹脂、I. 0-2. 0%癸二酸二丁酯、I. 0-1. 5%氮酮制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成小塊，即得。
全文摘要
本發明公開了一種骨增生鎮痛制劑的制備方法，它由紅花、骨碎補、川芎、豬牙皂、當歸尾、生川烏、細辛、生草烏、羌活、白芥子、獨活、生天南星、梔子、生半夏、干姜、桉油、姜黃、樟腦、雄黃及輔料制備而成；本發明根據骨增生鎮痛制劑中各藥物的性質，及該藥物在方中所起的作用，對制劑的工藝進行了優化，與現有技術相比，本發明所述工藝制備的產品有效成分含量高，臨床療效好。
文檔編號A61K36/9068GK102813903SQ20121032624
公開日2012年12月12日 申請日期2012年9月5日 優先權日2012年9月5日
發明者黃文榮, 馬靜, 周菲婭 申請人:貴州百花醫藥股份有限公司