專利名稱：治療癌癥的口服藥的制作方法、治療癌癥的口服藥及其應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域，特別是涉及一種治療癌癥的口服藥的制作方法。本發明還涉及一種治療癌癥的口服藥及其應用。癌癥是一種嚴重威脅人類身體健康的疾病。臨床上，傳統意義的放化療(包括高劑量的化療)加上骨髓移植手術往往不能徹底消除癌癥特別是上皮或者間質來源的癌癥。癌癥干細胞能夠逃避那些對于正常組織細胞而言是最高承受劑量的放化療。近期的研究表明，休眠的(處在細胞周期之外的、保持低代謝水平)和活躍的(處在細胞周期內、高復制性的)干細胞在哺乳動物具有快速或緩慢再生能力的組織中共同表達。休眠的干細胞很少進行分裂，其在成人的生命周期中可能起到一個“保種”的功能；而活躍的干細胞可能來源于休眠干細胞，其分裂活動維持了組織的再生需求。休眠期的存在很好的保護了正常組織干細胞，避免其受到環境刺激或者諸如放化療的損傷。這種活動-休眠的二元性是正常組織干細胞的一個特性，很好地使其可以在環境刺激和過度亢進的前提下保留強有力的組織再生能力。類似于正常組織干細胞，癌癥可能也在進化中“偷師” 了這種二元性的特征，一方面通過活動的癌癥干細胞促使腫瘤快速生長，一方面通過休眠的癌癥干細胞保留下惡性腫瘤的“種子”和“根源”。臨床數據表明放化療會對具有抗性的癌細胞起到一個干細胞性的富集作用，所以治療的新策略應該聚焦在不僅最大程度地降低癌細胞的增生能力，而且要激活休眠期的癌癥干細胞使其處于放化療敏感狀態。根據公開號為US20090156548的美國專利所公開的文本的記載，將塞來昔布(CXB)和卡培他濱(CAP)兩種藥物共同使用，能夠有效的殺滅癌癥細胞，從而更好地治療癌癥(包括但不限于結直腸癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、宮頸癌、前列腺癌、胰腺癌、淋巴癌
權利要求
1.一種治療癌癥的口服藥的制作方法，其特征在于，所述口服藥包括塞來昔布和卡培他濱，對所述塞來昔布和卡培他濱中的至少一種進行處理，使得塞來昔布的溶解早于卡培他濱。
2.根據權利要求1所述的治療癌癥的口服藥的制作方法，其特征在于，將所述卡培他濱先制成片劑，使所述卡培他濱的溶解減慢。
3.根據權利要求2所述的治療癌癥的口服藥的制作方法，其特征在于，將所述卡培他濱先制成溶蝕性片劑。
4.根據權利要求1至3任意一項所述的治療癌癥的口服藥的制作方法，其特征在于，所述口服藥為膠囊，所述塞來昔布和卡培他濱被置于所述膠囊中，所述塞來昔布被與助溶劑混合后制作成小塊顆粒或者粉末。
5.根據權利要求4所述的治療癌癥的口服藥的制作方法，其特征在于，所述卡培他濱片劑外有一包裹層，用來推遲卡培他濱的溶解。
6.根據權利要求5所述的治療癌癥的口服藥的制作方法，其特征在于，所述包裹層的材料為羥丙甲纖維素、滑石粉、鈦白粉、氧化鐵黃和氧化鐵紅。
7.根據權利要求5或6所述的治療癌癥的口服藥的制作方法，其特征在于，所述包裹層加入水溶性增塑劑，使得所述卡培他濱片劑具有柔韌性，便于灌膠囊的工序。
8.根據權利要求7所述的治療癌癥的口服藥的制作方法，其特征在于，所述水溶性增塑劑采用甘油、聚乙二醇或甘油三醋酸酯。
9.一種治療癌癥的口服藥，其特征在于，所述口服藥根據權利要求1-4中任意一項所述的治療癌癥的口服藥的制作方法制作。
10.根據權利要求9所述的治療癌癥的口服藥，其特征在于，所述卡培他濱與塞來昔布的劑量比例為質量比8:1 12:1。
11.根據權利要求10所述的治療癌癥的口服藥，其特征在于，所述卡培他濱與塞來昔布的劑量比例為質量比10 :1。
12.權利要求9至11任意一項所述口服藥的應用，其特征在于，所述口服藥在結腸癌、 直腸癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、宮頸癌、前列腺癌、胰腺癌、淋巴癌治療中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種治療癌癥的口服藥的制作方法，該口服藥包括塞來昔布和卡培他濱兩種有效成分，制作方法是對所述塞來昔布和卡培他濱中的至少一種進行處理，同時把經處理過的塞來昔布與卡培他濱填充進同一個膠囊，使得塞來昔布的溶解早于卡培他濱，如此提高了藥物治療癌癥的有效性和藥物釋放的協同性，同時大大降低了藥物的毒副作用。本發明還公開了用上述方法制作的口服藥及組成該口服藥的原料藥的劑量比例，該口服藥可以同時殺傷腫瘤干細胞與腫瘤細胞，提高癌癥患者的生存期。
文檔編號A61P35/00GK102988328SQ20121058557
公開日2013年3月27日 申請日期2012年12月28日 優先權日2012年6月12日
發明者潘文灝, 鄭茂發, 章志宏, 林惠國 申請人:上海中科高等研究院, 上海艾寶美思生物醫藥科技有限公司