本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
：精氨酸布洛芬(ibuprofenarginine)為非甾體抗炎藥，能抑制前列腺素合成，具有鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱的作用。精氨酸布洛芬化學(xué)名為2-(4-異丁基苯基)丙酸-l-精氨酸鹽，分子式為c19h32n4o4，分子量為380.48。精氨酸布洛芬顆粒是由意大利zambons.p.a開發(fā)，主要用于適用于牙痛、痛經(jīng)、因創(chuàng)傷引起的疼痛如運(yùn)動性損傷、關(guān)節(jié)和韌帶痛、背痛、頭痛，以及流感引起的發(fā)熱。由于其活性成份為布洛芬精氨酸鹽，大大提高了布洛芬的溶解度，比布洛芬的吸收速度更快，服藥后15-30分鐘即達(dá)到止痛作用，并可持續(xù)6個(gè)小時(shí)。精氨酸布洛芬顆粒原研產(chǎn)品說明書公開了其處方組成為精氨酸布洛芬、碳酸氫鈉、糖精鈉、阿司帕坦、杏味香精、蔗糖，但其在使用過程中，加溫水制成溶液時(shí)，具有較強(qiáng)的辛辣味，存在患者用藥順從性的問題。公開號為cn1237964c的中國發(fā)明專利中公開了一種含有布洛芬精氨酸組合物的顆粒制備方法，其組合物組成為布洛芬精氨酸、稀釋劑、粘合劑，并通過包衣方式解決了顆粒刺激性的問題，但由于采用包衣工藝，增加了生產(chǎn)成本，并對設(shè)備要求較高，不利于工業(yè)化生產(chǎn)。公開號為cn102961371b的中國發(fā)明專利中公開了一種精氨酸布洛芬顆粒及其制備方法，其顆粒組成為布洛芬精氨酸、填充劑、味道掩蔽劑、粘合劑、矯味劑、矯臭劑及著色劑，通過填充劑及矯味劑的協(xié)同作用，并輔以味道掩蔽劑及矯臭劑共同調(diào)節(jié)顆粒的口感，解決了顆粒刺激性的問題，且口感較好，但該顆粒組份較復(fù)雜，生產(chǎn)成本仍較高。另外，該顆粒在制備過程中，采用乙醇溶液作為粘合劑，對酒精過敏的患者來說，存在一定的安全隱患。技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種生產(chǎn)成本低、安全性高且患者用藥順從性好的精氨酸布洛芬顆粒及其制備方法，其克服現(xiàn)有技術(shù)中精氨酸布洛芬顆粒具有刺激性氣味、生產(chǎn)成本高、存在用藥安全隱患等缺陷。本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的：一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份、蔗糖0.5-50份、硬脂酸0.5-50份、純化水0.05-5份。優(yōu)選地，上述技術(shù)方案中，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份、蔗糖1-20份、硬脂酸1-20份、純化水0.1-2份。優(yōu)選地，上述技術(shù)方案中，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份、蔗糖5份、硬脂酸2份、純化水0.5份。一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：1)將硬脂酸加熱至熔融后，加入精氨酸布洛芬，攪拌至均勻；2)噴霧干燥，得顆粒物過篩；3)向顆粒物中加入過篩后蔗糖，混合均勻后，過篩；4)再加入純凈水做潤濕劑，過篩制軟材；5)將軟材進(jìn)行干燥、整粒，得含精氨酸布洛芬的藥物組合物。優(yōu)選地，上述技術(shù)方案中，步驟1)的硬脂酸熔融溫度為60-100℃，優(yōu)選70-80℃。優(yōu)選地，上述技術(shù)方案中，步驟2)的噴霧干燥工序中：樣品溫度控制在70-95℃，優(yōu)選85℃；空氣溫度控制在20-40℃，優(yōu)選30℃；顆粒過60-100目篩，優(yōu)選80目篩。優(yōu)選地，上述技術(shù)方案中，步驟3)中，蔗糖過60-100目篩，優(yōu)選80目篩。優(yōu)選地，上述技術(shù)方案中，步驟4)中軟材過60目篩。優(yōu)選地，上述技術(shù)方案中，步驟5)中：干燥溫度控制在40-60℃，優(yōu)選50℃；時(shí)間控制在1-2h，優(yōu)選1.5h。優(yōu)選地，上述技術(shù)方案中，步驟5)的整粒工序中：整粒過40目篩。本發(fā)明上述技術(shù)方案，具有如下有益效果：(1)本發(fā)明提供的含精氨酸布洛芬的藥物組合物，組份簡單，除精氨酸布洛芬外，僅包含蔗糖及硬脂酸兩種輔料，但可以有效解決了精氨酸布洛芬具有刺激性氣味的問題，口感好，且生產(chǎn)成本低。(2)本發(fā)明提供的含精氨酸布洛芬的藥物組合物，采用水為潤濕劑，不存在乙醇?xì)埩舻膯栴}，保證了酒精過敏患者的用藥安全。具體實(shí)施方式下面對本發(fā)明的具體實(shí)施例進(jìn)行詳細(xì)描述，以便于進(jìn)一步理解本發(fā)明。以下實(shí)施例中所有使用的實(shí)驗(yàn)方法如無特殊說明，均為常規(guī)方法。以下實(shí)施例中所用的材料、試劑等，如無特殊說明，均可通過商業(yè)途徑獲得。實(shí)施例1一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：上述含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法，包括如下步驟：1)取硬脂酸加熱至熔融，溫度控制在60℃；2)加入精氨酸布洛芬至上述硬脂酸熔融液體中，攪勻；3)噴霧干燥，樣品溫度控制在70℃，空氣溫度控制在20℃，所得顆粒過60目篩；4)取蔗糖，過60目篩，與上述顆粒混合，并過40目篩混勻；5)取純化水作為潤濕劑，過60目篩制軟材；6)取上述軟材進(jìn)行干燥，干燥溫度為60℃，干燥時(shí)間為1h；7)過40目篩整粒，得含精氨酸布洛芬的藥物組合物。實(shí)施例2一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份蔗糖0.5份硬脂酸0.5份純化水0.05份上述含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法，包括如下步驟：1)取硬脂酸加熱至熔融，溫度控制在100℃；2)加入精氨酸布洛芬至上述硬脂酸熔融液體中，攪勻；3)噴霧干燥，樣品溫度控制在95℃，空氣溫度控制在40℃，所得顆粒過100目篩；4)取蔗糖，過100目篩，與上述顆粒混合，并過40目篩混勻；5)取純化水作為潤濕劑，過60目篩制軟材；6)取上述軟材進(jìn)行干燥，干燥溫度為40℃，干燥時(shí)間為2h；7)過40目篩整粒，得含精氨酸布洛芬的藥物組合物。實(shí)施例3一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份蔗糖20份硬脂酸20份純化水2份上述含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法同實(shí)施例1。實(shí)施例4一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份蔗糖1份硬脂酸1份純化水0.1份上述含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法同實(shí)施例2。實(shí)施例5一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份蔗糖5份硬脂酸2份純化水0.5份上述含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法，包括如下步驟：1)取硬脂酸加熱至熔融，溫度控制在75℃；2)加入精氨酸布洛芬至上述硬脂酸熔融液體中，攪勻；3)噴霧干燥，樣品溫度控制在85℃，空氣溫度控制在30℃，所得顆粒過80目篩；4)取蔗糖，過80目篩，與上述顆粒混合，并過40目篩混勻；5)取純化水作為潤濕劑，過60目篩制軟材；6)取上述軟材進(jìn)行干燥，干燥溫度為50℃，干燥時(shí)間為1.5h；7)過40目篩整粒，得含精氨酸布洛芬的藥物組合物。對比例1一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份蔗糖0.5份聚乙烯吡咯烷酮0.5份純化水0.05份上述含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法，包括如下步驟：1)取聚乙烯吡咯烷酮加熱至熔融，溫度控制在100℃；2)加入精氨酸布洛芬至上述硬脂酸熔融液體中，攪勻；3)噴霧干燥，樣品溫度控制在95℃，空氣溫度控制在40℃，所得顆粒過100目篩；4)取蔗糖，過100目篩，與上述顆粒混合，并過40目篩混勻；5)取純化水作為潤濕劑，過60目篩制軟材；6)取上述軟材進(jìn)行干燥，干燥溫度為40℃，干燥時(shí)間為2h；7)過40目篩整粒。對比例2一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份蔗糖5份聚乙二醇60002份純化水0.5份上述含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法，包括如下步驟：1)取聚乙二醇6000加熱至熔融，溫度控制在80℃；2)加入精氨酸布洛芬至上述硬脂酸熔融液體中，攪勻；3)噴霧干燥，樣品溫度控制在85℃，空氣溫度控制在30℃，所得顆粒過80目篩；4)取蔗糖，過180目篩，與上述顆粒混合，并過40目篩混勻；5)取純化水作為潤濕劑，過60目篩制軟材；6)取上述軟材進(jìn)行干燥，干燥溫度為50℃，干燥時(shí)間為1.5h；7)過40目篩整粒。對本發(fā)明按照上述實(shí)施例1-5以及對比例1-2制備得到的含精氨酸布洛芬的藥物組合物進(jìn)行分析：(1)對上述實(shí)施例1-5及對比例1-2獲得的樣品刺氣味及口感進(jìn)行考察，結(jié)果如表1(氣味和口感評價(jià))所示：表1氣味和口感評價(jià)上述試驗(yàn)結(jié)果表明，實(shí)施例1-5產(chǎn)品的氣味及口感明顯優(yōu)于對比例產(chǎn)品。(2)根據(jù)藥品進(jìn)口標(biāo)準(zhǔn)jx20020151的規(guī)定，對上述實(shí)施例和對比例的樣品進(jìn)行性狀、裝量差異、溶化性、游離布洛芬及含量進(jìn)行考察，結(jié)果均符合規(guī)定，詳見表2(樣品考察)。表2樣品考察上述試驗(yàn)結(jié)果表明，實(shí)施例1-5產(chǎn)品在雜質(zhì)游離布洛芬控制方面明顯優(yōu)于對比例產(chǎn)品。(3)產(chǎn)業(yè)上利用的可能性本發(fā)明的在含有精氨酸布洛芬的藥物組合物中，通過蔗糖、硬脂酸兩種輔料的應(yīng)用，可得到無刺激性氣味，口感良好的精氨酸布洛芬顆粒，且生產(chǎn)成本明顯低于現(xiàn)有技術(shù)中公開的精氨酸布洛芬顆粒，這一點(diǎn)在工業(yè)上具有顯著的效果。另外，本發(fā)明公開的含有精氨酸布洛芬的藥物組合物中，未采用乙醇溶劑，提高了酒精過敏患者用藥的安全性，具有良好的社會效益。雖然本發(fā)明已以實(shí)施例公開如上，然其并非用于限定本發(fā)明，任何本領(lǐng)域技術(shù)人員，在不脫離本發(fā)明的精神和范圍內(nèi)，均可作各種不同的選擇和修改，因此本發(fā)明的保護(hù)范圍由權(quán)利要求書及其等同形式所限定。當(dāng)前第1頁12