專利名稱:5-氨基嘧啶硫酮類化合物及其制備方法
技術領域:
本發明屬化合物合成,主要涉及5-氨基嘧啶硫酮類化合物及其制備方法。
背景技術:
嘧啶類化合物廣泛的存在于自然界中,嘧啶硫酮類化合物有著非常重要的生理活性,且在大量生物活性化合物中都是非常重要的藥效團,在抗癌、抗病毒方面有著重大的作用,因此在藥物研發中頗受青睞。另外,嘧啶硫酮類化合物是有機合成化學中的重要中間體和配體,因此,嘧啶硫酮類化合物的合成在藥物化學和有機化學中都十分重要。目前現有的嘧啶硫酮類化合物的合成方法為(如式1所示)
權利要求
1. 5-氨基嘧啶硫酮類化合物,其特征是結構式為
2.根據權利要求1所述的5-氨基嘧啶硫酮類化合物,其特征是為以下任意一種 5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-(4-氯苯基)嘧啶-2 (IH)-硫酮,結構式為5-氨基-6-(4-(芐氧基)苯基)-4-(4-氯苯基)嘧啶-2 (IH)-硫酮,結構式為
3.如權利要求1或2所述的5-氨基嘧啶硫酮類化合物的制備方法,其特征是依次包括以下步驟1)、將烯烴疊氮化合物和硫脲在溶劑中于室溫 60°C反應,直至TLC檢測反應結束;烯烴疊氮化合物和硫脲的摩爾比為1 1 2;ρ ftp所述烯烴疊氮化合物的結構式為
4.根據權利要求3所述的5-氨基嘧啶硫酮類化合物的制備方法,其特征是所述烯烴疊氮化合物為1-(4-氯苯基)-3-(4-溴苯基)烯烴疊氮、1-(4-氯苯基)-3-0-(芐氧基) 苯基)烯烴疊氮、1-(4-氯苯基)-3-甲氧基苯基)烯烴疊氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)烯烴疊氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)烯烴疊氮、1-(4-氯苯基)-3-(2-溴苯基)烯烴疊氮、1-(4-氯苯基)-3-苯基烯烴疊氮、1-(4-甲基苯基)-3-溴苯基)烯烴疊氮、1-苯基-3-(4-溴苯基)烯烴疊氮、1-(4-溴苯基)-3-(4-溴苯基)烯烴疊氮、1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-溴苯基)烯烴疊氮、1-(4-甲基苯基)-3-苯基烯烴疊氮、1-(4-甲基苯基)-3- (4-芐氧基苯基)烯烴疊氮或1- (4-氯苯基)-3-噻吩烯烴疊氮。
5.根據權利要求4所述的5-氨基嘧啶硫酮類化合物的制備方法,其特征是所述溶劑為極性溶劑。
6.根據權利要求5所述的5-氨基嘧啶硫酮類化合物的制備方法,其特征是所述極性溶劑為甲醇、乙醇、N,N- 二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氧六環、乙腈或氯仿。
全文摘要
本發明公開了一種5-氨基嘧啶硫酮類化合物,其結構式為R1和R2均為單取代的芳環、單取代的芳雜環、多取代的芳環或多取代的芳雜環。本發明還同時提供了上述5-氨基嘧啶硫酮類化合物的制備方法,依次包括以下步驟1)將烯烴疊氮化合物和硫脲在溶劑中于室溫~60℃反應,直至TLC檢測反應結束;烯烴疊氮化合物和硫脲的摩爾比為1∶1~2;2)將步驟1)所得物進行抽濾,得5-氨基嘧啶硫酮類化合物。
文檔編號C07D409/04GK102408380SQ201110434099
公開日2012年4月11日 申請日期2011年12月22日 優先權日2011年12月22日
發明者俞永平, 潘欽孩, 章國林, 邵展穎, 陳俊 申請人:浙江大學