專利名稱：一種地氯雷他定的制備方法
技術領域：
本發明涉及一種地氯雷他定的制備方法。
背景技術：
地氯雷他定，化學名稱為8-氯-6，11-二氫-11 (4-亞哌啶基)_5!1-苯并-5，6庚烷1，2-b吡啶，是非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，可以通過選擇性地拮抗外周Hl受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。目前，W02004/29039 ；W02006/3479 ；US2007/60756 ；W02008/32136等專利均公開了一種地氯雷他定的合成方法，以氯雷他定為原料，經過氫氧化鉀或氫氧化鈉水解制得地氯雷他定，收率為48-93%。

發明內容
本發明的目的是提供一種原料成本低、工藝簡單、收率高的地氯雷他定的制備方法。為了解決上述技術問題，本發明采用的技術方案為一種地氯雷他定的制備方法，其特征在于以氯雷他定為原料，在溶劑和氫氧化鈣存在的條件下回流反應形成氯雷他定鈣鹽，再由酸溶解酸化氯雷他定鈣鹽即得產品地氯雷他定，反應方程如下
權利要求
1.一種地氯雷他定的制備方法，其特征在于以氯雷他定為原料，在溶劑和氫氧化鈣存在的條件下回流反應形成氯雷他定鈣鹽，再由酸溶解酸化氯雷他定鈣鹽即得產品地氯雷他定，反應方程如下
2.根據權利要求I所述的一種地氯雷他定的制備方法，其特征在于所述氯雷他定、溶劑和氫氧化鈣的摩爾比為1 :2-15 :3-100。
3.根據權利要求I所述的一種地氯雷他定的制備方法，其特征在于所述溶劑為甲醇、乙醇、苯甲醇、丙醇或甲苯-聚乙二醇。
4.根據權利要求I所述的一種地氯雷他定的制備方法，其特征在于所述回流反應條件為回流溫度65-150°C，回流時間為4-20h。
5.根據權利要求I所述的一種地氯雷他定的制備方法，其特征在于所述酸為磷酸或硫fe。
全文摘要
本發明公開了一種地氯雷他定的制備方法，其特征在于以氯雷他定為原料，在溶劑和氫氧化鈣存在的條件下回流反應形成氯雷他定鈣鹽，再由酸溶解酸化氯雷他定鈣鹽即得產品地氯雷他定。本發明的優點在于本發明工藝簡單、易操作、產品收率高，總收率達到80-92%，便于產業化推廣應用。
文檔編號C07D401/04GK102875527SQ20121038266
公開日2013年1月16日 申請日期2012年10月11日 優先權日2012年10月11日
發明者王德峰, 王炳才, 石飛, 朱小飛, 張耀斌, 俞健鈞 申請人:江蘇德峰藥業有限公司