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一種大黃酸酯衍生物及其制備方法和應用與流程

文檔序號:11103906閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種大黃酸酯衍生物,其特征在于,結構式如(Ⅱ)或(Ⅲ)所示:

2.一種如權利要求1所述大黃酸酯衍生物的制備方法,其特征在于,步驟如下:

1)將大黃酸加入到反應物中,然后緩慢滴加催化劑,80-90℃攪拌反應2~8h后停止反應;待反應液降至室溫后,倒入冰水中,抽濾,得到濾液和濾餅;

2)向濾液中加入二氯甲烷萃取,直至二氯甲烷層不再有顏色,合并二氯甲烷層,干燥,減壓濃縮得到產物為黃色固體即大黃酸酯衍生物;濾餅用飽和碳酸氫鈉溶液多次打漿,洗去殘留的大黃酸,過濾,濾餅干燥,得產物為黃色固體即大黃酸酯衍生物。

3.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟1)中大黃酸與反應物的質液mg/ml比為2.5-26:1。

4.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟1)中的反應物為H(OCH2CH2)nOH、或HO(CH2)nOH、或H(OCH2CH2)nOH的甲苯溶液,或H(OCH2CH2)nOH的氯仿溶液,或HO(CH2)nOH的甲苯溶液、或HO(CH2)nOH的氯仿溶液。

5.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟1)中的催化劑為濃硫酸。

6.一種如權利要求1所述大黃酸酯衍生物作為主藥在制備納米混懸劑上的應用。

7.如權利要求6所示的應用,其特征在于,所述納米混懸劑按重量百分比,包含1.8%-76%的大黃酸酯衍生物,和5%-66%的穩定劑。

8.如權利要求7所示的應用,其特征在于,所述穩定劑為泊洛沙姆、卵磷脂、十二烷基硫酸鈉、PVP、維生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的一種或兩種以上混合。

9.如權利要求8所示的應用,其特征在于,所述泊洛沙姆的型號為泊洛沙姆F68,泊洛沙姆F87,泊洛沙姆F108或泊洛沙姆F127。

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