技術總結
本發明公開了一種鹽酸右美托咪定中間體的拆分方法，該拆分方法包括：(1)將鹽外消旋4?[1?(2,3?二甲基苯基)乙基]?1H?咪唑與磺化試劑發生磺化反應；(2)步驟(1)得到的產物與賴氨酸乙酯在無水乙醇中攪拌成鹽反應，靜置抽濾得到(S)?鹽；(3)將步驟(2)得到的(S)?鹽在氫氧化鈉水溶液中反應，得到(S)?4?[1?(2,3?二甲基苯基)乙基]?1H?咪唑。本發明提供的拆分方法，通過先磺化后采用手性化合物賴氨酸乙酯結合拆分，具有更高的拆分效率和拆分收率。本發明的提出，能夠為鹽酸右美托咪定提供十分有利的原料供應保障，市場潛力巨大。

技術研發人員：呂燕華
受保護的技術使用者：青島辰達生物科技有限公司
文檔號碼：201611183578
技術研發日：2016.12.20
技術公布日：2017.05.10