一種泰地唑胺的合成方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及有機合成領域，具體涉及一種泰地唑胺的合成方法。
【背景技術】
[0002] 泰地唑胺，英文名：Tedizolid，化學名：（R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基）吡 啶-5-基）-3-氟苯基）-5-羥甲基噁唑烷-2-酮，化學結構式為：
【主權項】
1. 一種泰地挫胺的合成方法，其特征在于：
〇
2. 根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于：該方法包括W下步驟： 第一步，化合物I與氯甲酸節醋反應，得到化合物II ; 第二步，所述的化合物II與棚酸=異丙醋反應，得到化合物III ; 第=步，所述的化合物III經過偶聯反應，得到化合物V ; 第四步，所述的化合物V與（時-(-)-了酸縮水甘油醋反應，得到化合物VII ; 第五步，所述的化合物VII與疊氮鋼反應，得到化合物VIII ; 第六步，所述的化合物VIII經甲基化反應，得到化合物IX。
3. 根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于；第一步反應中，化合物I在縛酸 劑作用下與氯甲酸節醋反應得到化合物II ;反應溶劑選自四氨快喃、己酸己醋、丙酬、己膳 和水中的至少一種，反應溫度為0?l〇〇°C，縛酸劑選自氨氧化鋼、碳酸鋼、碳酸鐘、碳酸氨 鋼中的任意一種。
4. 根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于；第二步反應中，化合物II在正 了基裡的作用下與棚酸=異丙醋反應，得到化合物III ;反應溶劑選自四氨快喃、丙酬、正 己燒中的至少一種，反應溫度為-100?〇°C。
5. 根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：第=步反應中，在路易斯堿存在 的條件下，W鈕為催化劑，化合物III與5-漠-2-氯基化晚反應得到化合物V ;路易斯堿選 自碳酸鋼、碳酸鐘、磯酸鐘中的任意一種，反應溶劑選自甲醇、己膳、N，N-二甲基甲酷胺、甲 苯、二甲苯和水中的至少一種。
6. 根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于；第四步反應中，將化合物V在正 了基裡的作用下與（時-(-)-了酸縮水甘油醋反應，得到化合物VII ;反應溶劑選自四氨快 喃、正己燒和叔了醇中的至少一種，反應溫度為-100?〇°C。
7. 根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于；第五步反應中，化合物vn在氯
化錠的作用下與疊氮鋼反應，得到化合物VIII ;反應溶劑選自N，N-二甲基甲酷胺、聚己二 醇、N-甲基化咯燒酬和水中的至少一種。
8.根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于；第六步反應中，化合物VIII在堿 性試劑的作用下與甲基化試劑反應得到化合物IX ;反應溶劑選自N，N-二甲基甲酷胺、四氨 快喃和二甲基亞諷中的至少一種，堿性試劑選自碳酸鋼、碳酸鐘、氨氧化鋼中的任意一種， 甲基化試劑為艦甲燒或硫酸二甲醋，反應溫度為0?40°C。
【專利摘要】本發明公開了一種泰地唑胺的合成方法，屬于藥物合成領域。本發明以4-溴-3-氟苯胺為起始原料，反應制備得到新型抗菌藥物泰地唑胺。本發明提供了一種新的工業化合成選擇方式，同時由于反應原料易于得到，反應條件溫和，對環境污染小，有益于工業化大規模生產。
【IPC分類】C07D413-14
【公開號】CN104592218
【申請號】CN201510079172
【發明人】陳本順, 周長岳, 戴娟
【申請人】江蘇歐信醫藥化工有限公司
【公開日】2015年5月6日
【申請日】2015年2月13日