專利名稱：奧美拉唑滴丸及其制備方法
技術領域：
本發明以奧美拉唑為原料加工而成的治療消化性潰瘍的腸溶滴丸。
背景技術：
奧美拉唑是瑞典Astra公司開發的第一個質子泵抑制劑(PPI)，其主要應用于消化性潰瘍與胃酸有關的消化系統紊亂性疾病，并具有療效高，療程短，耐受性好及復發率低的優點。
奧美拉唑腸溶膠囊和奧美拉唑腸溶片是現市場上銷售的劑型。奧美拉唑腸溶膠囊其生產制備工藝是先制成糖芯小丸，然后再包腸溶衣，裝膠囊即得。奧美拉唑腸溶片先制粒，整粒，壓片，包衣等多步工序制得。原劑型及生產工藝存在某些不足。原料奧美拉唑在水中不穩定，且與大多數輔料相溶性較差，還會發生反應。小丸、片劑生產工藝處方中，輔料用的多，且工序復雜，生產周期長。

發明內容
本發明的目的在于克服奧美拉唑腸溶膠囊和奧美拉唑片劑型及生產工藝存在的某些不足，將奧美拉唑制備成固體分散體系的滴丸，既減少輔料的應用，又縮短生產工序，節約成本。
本發明在制備過程中，避免了奧美拉唑與水接觸，保證了原料穩定。本發明是將奧美拉唑粉碎，過100～200目篩，與基質和穩定劑混合成固體分散體系，在70±5℃下滴入0～20℃的冷凝液，吸附冷凝液，滴丸經干燥，包腸溶衣而成。
本發明所指的基質包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉，甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂，蟲蠟等物質之一，或任兩種的混合物。
本發明所指的穩定劑包括磷酸鹽的PH緩沖對，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀，以及磷酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉、亞硫酸鈉之一或任意兩種的混合物。
本發明所指的冷凝液包括冷凝液二甲基硅油、液體石蠟、茶油、菜油、之一或任意兩種混合物。
本發明所指滴丸，每1000粒中含奧美拉唑4g，含穩定劑0.1-4g，含基質7.9-92g。
本發明所指滴丸，其優化條件是每1000粒滴丸中含奧美拉唑4g，含穩定劑0.4g，含基質15.6g。
本發明的制備方法是將奧美拉唑粉碎過100-200目篩；將基質和穩定劑研磨混合均勻，在水溶上加熱熔融，并混勻；將奧美拉唑粉加入基質與穩定劑的熔融物中，混勻，傾入料液槽中，保持溫度65～75℃10分鐘，將上述藥液滴入0～20℃的冷凝液中形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴丸再將滴丸包上腸溶衣，干燥后進行包裝。
實施例1.取奧美拉唑4g，粉碎過150目篩；將聚乙二醇6000基質7.9g與穩定劑磷酸鈉0.1g研磨混合均勻，在水溶上加熱熔融，并混勻；將奧美拉唑粉加入基質與穩定劑的熔融物中，混勻，傾入料液槽中，保持溫度65-75℃，將上述藥液滴入0-20℃的冷凝液中形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴丸，再將滴丸包上腸溶衣，干燥后進行包裝，每1000粒滴丸含奧美拉唑4g，穩劑0.1g，基質7.9g，實施例2.取奧美拉唑4g，穩定劑4g，基質92g，操作同實施例1，制得1000粒滴丸，每1000粒滴丸含奧美拉唑4g，穩定劑磷酸鈉4g，聚乙二醇6000基質92g，實施例3.優選條件，取奧美拉唑4g，穩定劑磷酸鈉0.4g，聚乙二醇6000基質15.6g，操作條件同實施例1.制得1000粒滴丸，每1000粒滴丸含奧美拉唑4g，穩定劑0.4g，基質15.6g。
上述實施例中的穩定劑包括磷酸鹽的PH緩沖對，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀；以及磷酸鈉，氫氧化鉀、氫氧化鈉、亞硫酸鈉之一或任兩種混合物，單一用量和混合用量同磷酸鈉。上述實施例中的基質包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉，甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂、蟲蠟之一或任兩種的混合物，單一用量和混合用量同聚乙二醇6000。
制備成固體分散體系的滴丸，既減少輔料的應用，又縮短生產工序，節約成本。滴丸的制備過程中，避免了奧美拉唑與水接觸，保證原料穩定，工藝簡單、易行。并且滴丸有生物利用度高，起效快，療效好等優點。
權利要求
1.一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，利用奧美拉唑為原料，其特征在于將奧美拉唑粉碎過100～200目篩，與包括聚乙二醇6000在內的基質，包括磷酸鈉在內的穩定劑，混合成固體分散體系，在70±5℃下滴入0～20℃的包括二甲基硅油在內的冷凝液，吸除冷凝液、滴丸經干燥、包腸溶衣而成。
2.根據權利要求1所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是基質還包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉，甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂，蟲蠟等物質之一，或任兩種的混合物。
3.根據權利要求1所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是穩定劑還包括磷酸鹽的PH緩沖對，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀；磷酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉，亞硫酸鈉之一或任意兩種的混合物。
4.根據權利要求1所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是冷凝液還包括冷凝液二甲基硅油、液體石蠟、茶油、菜油之一或任意兩種混合物。
5.根據權利要求1、2或3所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是每1000粒滴丸中含奧美拉唑4g含穩定劑0.1-4g含基質7.9-92g。
6.根據權利要求1所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是每1000粒滴丸中含奧美拉唑4g，含穩定劑0.4g，含基質15.6g。
7.一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸的制法，其特征是其制備方法為將奧美拉唑粉碎過100-200目篩；將基質和穩定劑研磨混合均勻，在水溶上加熱熔融，并混勻；將奧美拉唑粉加入基質與穩定劑的熔融物中，混勻，傾入料液槽中，保持溫度65～75℃，將上述藥液滴入0～20℃的冷凝液形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴丸再將滴丸包上腸溶衣，干燥后進行包裝。
全文摘要
本發明公開了一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸——奧美拉唑滴丸及其制備方法，本發明以奧美拉唑為原料加工而成，將奧美拉唑粉碎與基質穩定劑混合成固體分散體系，在70±5℃下滴入0～20℃的冷凝液，吸冷凝液，滴丸經干燥，包腸溶衣而成。本發明的目的在于克服奧美拉唑腸溶膠囊和奧美拉唑片劑型生產工藝存在的某些不足，本發明減少了制備工藝中輔料的應用，縮短生產工序，節約成本并在制備過程中，避免了奧美拉唑與水接觸，保證了原料穩定。
文檔編號A61K31/4439GK1634052SQ20041004098
公開日2005年7月6日 申請日期2004年11月3日 優先權日2004年11月3日
發明者張明紅 申請人:貴州海泰藥業技術有限公司