專(zhuān)利名稱(chēng)：門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸化合物的制作方法
門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸化合物技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物，本發(fā)明還涉及使用這種水合物的組合物，以及在制造治療肝性腦病、慢性乙型肝炎藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸最先于20世紀(jì)70年代在德國(guó)用于臨床，1991年收載德國(guó)藥典， 并被美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療肝性腦病。門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸有兩種劑型，即門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸顆粒齊[J (Ornithine Aspartate Granules)和門(mén)冬氛酸鳥(niǎo)氛酸注射齊[J (Ornithine Aspartate forlnjection) 0本品化學(xué)名稱(chēng)為(S)-2，5-二氨基戊酸(s)-2-氨基丁二酸鹽，即L-天門(mén)冬氨酸和L-鳥(niǎo)氨酸的鹽。分子式C9H19N306。分子量J65. 27。其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.式I所示門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物，(I )用卡爾費(fèi)休法測(cè)定，所述水合物含有6. 2%—6. 5%的水分； 所述門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物的晶體，用CuKa射線作為特征X射線粉末測(cè)定中，其圖譜具有下列2 θ衍射角和D值，相對(duì)強(qiáng)度大于等于30的為峰數(shù)2 θ角Γ )實(shí)測(cè)值d (？？)實(shí)測(cè)值強(qiáng)度I/Io17. 34012. 033860566529. 0009. 817630693339. 2409.5631549759412. 9206.8464290531513.2606.6716342036614. 5806.0704654770715.6005. 6757768382815.9005. 5693494553917.9004.951393831001018. 5204. 78698323891119. 4204. 56702955311220. 3004. 37102858301321. 2804. 17199169981422.0404. 02972785301522.4403. 95888853941622.8403.89033308351723. 1803. 83405284561824. 1003.68973999431925. 6203. 47414654502026. 0403. 41903202342127. 6803.22014404472232. 1002.7861349437
2.權(quán)利要求1所述門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物晶體的制備方法，通過(guò)將門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸在異丙醇一二氧六環(huán)一水溶液中加熱溶解，加入適量醋酸銨，自然冷卻至室溫，再保溫一段時(shí)間得到。
3.按照權(quán)利要求2的方法，其特征在于包括下列步驟門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸加入7-9倍(重量一體積比)異丙醇一二氧六環(huán)一水=6-4 3-1 3-1的混合液中，加熱至80°C _85°C，加入門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸0. 1%—0. 3%的醋酸銨，趁熱過(guò)濾，自然冷卻至室溫，再保溫5-7小時(shí)，析出結(jié)晶，過(guò)濾，經(jīng)干燥得到。
4.一種含有權(quán)利要求1所述的門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物晶體與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體組成的門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物的組合物。
5.權(quán)利所要求4所述的門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物的組合物，其特征在于該組合物用于制備口服制劑、注射劑。
6.權(quán)利要求1所述門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物在制造治療肝性腦病、慢性乙型肝炎藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物，本發(fā)明得到的門(mén)冬氨酸鳥(niǎo)氨酸水合物化合物，含有一個(gè)結(jié)晶水，具有的優(yōu)點(diǎn)純度高，穩(wěn)定性好，在高濕度條件下吸濕增重也不明顯，本發(fā)明還涉及使用這種水合物制造治療肝性腦病、慢性乙型肝炎相關(guān)疾病藥物的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P31/20GK102516106SQ20111034308
公開(kāi)日2012年6月27日 申請(qǐng)日期2011年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月3日
發(fā)明者嚴(yán)潔, 黃欣 申請(qǐng)人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司