專利名稱：一種齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物及其制備方法和用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物組合物及其制備和用途，具體地說，本發明涉及齊墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物、及其制備方法和用途，屬于醫藥領域。
背景技術：
齊墩果酸-3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷(Calenduloside E)，幾乎不溶于水，易
溶于乙酸，溶于乙酸-甲醇(9 1)混合溶液，結構式如下
權利要求
1.一種齊墩果酸-3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物，含有齊墩果酸-3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑，包合劑為環糊精或環糊精衍生物。
2.根據權利要求1所述的包合物，其特征在于齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的分子摩爾比為1 1 10。
3.根據權利要求2所述的包合物，其特征在于齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的分子摩爾比為1 1 5。
4.根據權利要求3所述的包合物，其特征在于齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的分子摩爾比為1 1 2。
5.根據權利要求4所述的包合物，其特征在于齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的分子摩爾比為1 1.5。
6.根據權利要求1-5中任一權利要求所述的包合物，其特征在于所述環糊精選自 α-環糊精、β-環糊精或Y-環糊精；所述環糊精衍生物選自羥乙基-β-環糊精、羥丙基-β -環糊精、二羥丙基-β -環糊精、甲基-β -環糊精、葡萄糖環糊精、麥芽糖環糊精、麥芽三糖環糊精、羧甲基環糊精、磺烷基環糊精。
7.根據權利要求1-5中任一權利要求所述的包合物，其特征在于包合劑為β-環糊 ρ； Ib ο
8.一種齊墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟將包合劑環糊精或環糊精衍生物置于膠體磨或研缽中，加入溶媒調成糊狀，再加入齊墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷，邊加邊研磨，干燥；即得齊墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物的包合物。
9.根據權利要求8所述的的制備方法，其特征在于所述溶媒選自水、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丙二醇、丙三醇、乙二醇、丙酮中的一種或幾種。
10.根據權利要求8所述的的制備方法，其特征在于包括如下步驟將包合劑環糊精或環糊精衍生物置于膠體磨或研缽中，齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的摩爾比為1 1.5;加入水調成糊狀，再加入齊墩果酸-3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷，邊加邊研磨1. 5小時，于50°C下干燥6小時取出，研成細粉即得。
11.齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物包合物的用途。
12.根據權利要求11所述的用途，其特征在于是將齊墩果酸-3-0-β-D-批喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物的包合物制備成各種劑型。
13.根據權利要求11所述的用途，其特征在于是將齊墩果酸-3-0-β-D-批喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物的包合物制備成片劑、膠囊、顆粒劑、分散片劑型。
14.齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物包合物用于制備治療心律失常的各種藥物制劑。
全文摘要
本發明提供了一種齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷環糊精或環糊精衍生物的包合物及其制備方法和用途。齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物的摩爾比優選為1∶1～10，包合劑優選為β-環糊精。本發明通過對CE的包合，增加了CE在水中的溶解度，提高了CE在體內的生物利用度，從而更利于開發臨床上所需的各種劑型。
文檔編號A61K31/704GK102512690SQ20121000406
公開日2012年6月27日 申請日期2012年1月6日 優先權日2012年1月6日
發明者丁濤, 劉博 , 劉嵋松, 孫曉波, 孫桂波, 崔東濱, 徐惠波, 溫富春, 王淑琴, 紀鳳蘭 申請人:長春現代生物醫藥研發有限公司