專利名稱：玳玳果總黃酮自微乳化微丸及其制備方法
玳玳果總黃酮自微乳化微丸及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥制劑及其制備方法，尤其涉及ー種玳玳果總黃酮自微乳化微丸及其制備方法。
背景技木玳玳又稱代代(Citrus Aurantium L. var daidai Tanaka)是蕓香科柑桔亞屬植物，為酸橙的變種，在我國福建、四川、浙江等地都有栽培。玳玳花是2002年衛生部公布的藥食同源植物。本植物的未成熟果實稱玳玳花枳殼或蘇枳殼，幼果有被當作枳實入藥，民間有將玳玳花枳殼用作枳殼入藥，用于胸腹滿悶脹痛、食積不化、痰飲、胃下垂、脫肛、子宮脫
垂等病癥。因而，申請人在
公開日為2011年5月18日，公開號為CN102058701A的中國專利 “ー種玳玳果總黃酮有效部位的制備方法”中，公開了從玳玳果中提取生物總黃酮的方法， 所得提取物為玳玳果總黃酮有效部位。實驗研究結果表明，玳玳果總黃酮有效部位主要含有生物總黃酮即黃酮類化合物(總黃酮含量大于70% )，其中柚皮苷、新橙皮苷等為總黃酮的代表性成分。藥理實驗證明，玳玳果總黃酮有效部位具有良好的抗氧化清除自由基作用， 具有良好的降血脂、降膽固醇的作用。然而，玳玳果總黃酮有效部位僅微溶于水，在消化液中的溶出是其吸收的限速歩驟。由于玳玳果總黃酮有效部位的溶解度較小，且其中二氫黃酮類成分的膜滲透性較差，直接給藥機體較難吸收，導致其吸收不完全，降低其體內生物利用度，從而影響其藥物療效的發揮。目前市場上的中藥未見以自微乳化微丸形式存在的產品，本發明將中藥玳玳果總黃酮有效部位，制備成ー種自微乳化微丸形式的中藥產品，即玳玳果總黃酮自微乳化微丸。

發明內容本發明所要解決的技術問題之ー在于提供玳玳果總黃酮自微乳化微丸，提高了玳玳果總黃酮有效部位在水中的溶解度和體內腸吸收，提高了其ロ服生物利用度。本發明是通過以下技術方案解決上述技術問題的ー種玳玳果總黃酮自微乳化微丸，包括下述各成分10重量份的玳玳果總黃酮自微乳化濃縮液、12重量份的微晶纖維素、 5重量份的乳糖；所述總黃酮自微乳化濃縮液具體包括下述各成分3重量份的玳玳果總黃酮有效部位、4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐溫_80、6重量份的ニ乙ニ醇單乙醚。本發明所要解決的技術問題之ニ在于提供ー種所述的玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法，得到了ー種自微乳化微丸形式的固體中藥產品，増加了藥物的溶解度和提高了生物利用度。本發明是通過以下技術方案解決上述技術問題之ニ的一種所述的玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法，包括以下步聚
步聚100 往6重量份的ニ乙ニ醇單乙醚中加3重量份的玳玳果總黃酮有效部位并攪拌至溶解，接著再加入丙ニ醇月桂酸酷4重量份、吐溫-8010重量份，并攪拌以獲得總黃酮自微乳化濃縮液；步聚200 將12重量份的微晶纖維素、5重量份的乳糖加至10重量份步驟100所獲得的總黃酮自微乳化濃縮液中，并混勻得到混合物，再往該混合物中加水制成軟材，其中水與混合物的重量配比為水混合物=0. 3 0. 4 1 ；步聚300 采用篩板孔徑為1. Omm的擠出機將上述軟材擠出成條狀物；步聚400 將條狀物置于滾圓機內滾圓:3min以獲得藥丸，最后將藥丸篩分，得到 16 30目的藥丸，即為成品玳玳果總黃酮自微乳化微丸。較佳地，所述擠出機的擠出頻率為MHZ。較佳地，所述滾圓機的滾圓頻率為MHZ。本發明的有益效果在于將一定比例的玳玳果總黃酮有效部位、丙ニ醇月桂酸酷和吐溫-80和ニ乙ニ醇單乙醚組合成總黃酮自微乳化濃縮液，再將總黃酮自微乳化濃縮液、微晶纖維素和乳糖按ー定比例組合，制成玳玳果總黃酮自微乳化微丸，提高了玳玳果總黃酮有效部位在水中的溶解度和體內腸吸收，提高了其ロ服生物利用度；本發明將總黃酮自微乳化濃縮液，與微晶纖維素、乳糖等輔料混勻制備成軟材后進ー步制備成微丸，得到了 ー種自微乳化微丸形式的中藥產品。

下面參照附圖結合實施例對本發明作進ー步的描述。圖1為柚皮苷的大鼠空腸吸收濃度-時間曲線圖。圖2為新橙皮苷的大鼠空腸吸收濃度-時間曲線圖。
具體實施方式實施例1ー種玳玳果總黃酮自微乳化微丸，包括下述各成分10重量份的總黃酮自微乳化濃縮液、12重量份的微晶纖維素、5重量份的乳糖。所述總黃酮自微乳化濃縮液具體包括下述各成分3重量份的玳玳果總黃酮有效部位、4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐溫_80、6重量份的ニ乙ニ醇單乙醚。下面本文對本發明所述玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法作詳細介紹ー種玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法，包括以下步聚步聚100 往6重量份的ニ乙ニ醇單乙醚中加3重量份的玳玳果總黃酮有效部位并攪拌至溶解，接著再加入4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐溫-80，并攪拌以獲得總黃酮自微乳化濃縮液。步聚200 將12重量份的微晶纖維素、5重量份的乳糖加至步驟100所獲得的10 重量份的總黃酮自微乳化濃縮液中，并混勻得到混合物，再往該混合物中加水制成軟材，其中水與混合物的重量配比為水混合物=0.3 1。步聚300 采用篩板孔徑為1. Omm的擠出機將上述軟材擠出成條狀物，其中所述擠出機的擠出頻率為MHZ。
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步聚400 將條狀物置于滾圓機內滾圓:3min以獲得藥丸，最后將藥丸篩分，得到 16 30目的藥丸，即為成品玳玳果總黃酮自微乳化微丸，其中所述滾圓機的滾圓頻率為 24HZ。實施例2本部分與實施例1不同之處在于步聚200 其中水與混合物的重量配比為水混合物=0.4 1。實施例3本部分與實施例1不同之處在于步聚200 其中水與混合物的重量配比為水混合物=0. 35 1。以上實施例制得的玳玳果總黃酮自微乳化微丸模擬ロ服后，在體內可自微乳化形成納米級微乳，具體實驗結果見表1。表1玳玳果總黃酮自微乳化微丸微乳的粒徑(n = 3)
權利要求
1.ー種玳玳果總黃酮自微乳化微丸，其特征在于包括下述各成分10重量份的玳玳果總黃酮自微乳化濃縮液、12重量份的微晶纖維素、5重量份的乳糖；所述總黃酮自微乳化濃縮液具體包括下述各成分3重量份的玳玳果總黃酮有效部位、4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐溫-80、6重量份的ニ乙ニ醇單乙醚。
2.一種如權利要求1所述的玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法，其特征在于包括以下步聚步聚100 往6重量份的ニ乙ニ醇單乙醚中加3重量份的玳玳果總黃酮有效部位并攪拌至溶解，接著再加入4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐溫-80，并攪拌以獲得總黃酮自微乳化濃縮液；步聚200 將12重量份的微晶纖維素、5重量份的乳糖加至10重量份步驟100所獲得的總黃酮自微乳化濃縮液中，并混勻得到混合物，再往該混合物中加水制成軟材，其中水與混合物的重量配比為水混合物=0. 3 0. 4 1 ；步聚300 采用篩板孔徑為1. Omm的擠出機將上述軟材擠出成條狀物；步聚400 將條狀物置于滾圓機內滾圓:3min以獲得藥丸，最后將藥丸篩分，得到16 30目的藥丸，即為成品玳玳果總黃酮自微乳化微丸。
3.如權利要求2所述的玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法，其特征在于所述擠出機的擠出頻率為MHZ。
4.如權利要求2所述的玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法，其特征在于所述滾圓機的滾圓頻率為MHZ。
全文摘要
本發明將一定比例的玳玳果總黃酮有效部位、丙二醇月桂酸酯和吐溫-80和二乙二醇單乙醚組合成總黃酮自微乳化濃縮液，再將總黃酮自微乳化濃縮液、微晶纖維素和乳糖按一定比例組合混勻，制備成軟材后進一步制備成微丸。本發明制得的玳玳果總黃酮自微乳化微丸，口服后在體內能夠自微乳化形成粒徑在100nm以內的微乳，提高了藥效成分玳玳果總黃酮有效部位在水中的溶解度、體外溶出度和體內腸吸收，提高了其口服生物利用度。
文檔編號A61P39/06GK102552491SQ201210008449
公開日2012年7月11日 申請日期2012年1月11日 優先權日2012年1月11日
發明者吳曉青, 陳丹, 黃慶德 申請人:福建中醫藥大學