專利名稱：奧拉西坦及其光學異構體的新臨床用途的制作方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種奧拉西坦或其光學異構體在治療癲癇癥的新的臨床用途。
背景技術：
癲癇是大腦神經元突發性異常放電，導致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。 而癲癇發作是指腦神經元異常和過度超同步化放電所造成的臨床現象。其特征是突然和一過性癥狀，由于異常放電的神經元在大腦中的部位不同，而有多種多樣的表現。治療癲癇的藥物有很多種，根據癲癇發作類型選擇安全、有效、價廉和易購的藥物。例如大發作選用苯巴比妥、丙戊酸鈉、卡馬西平等。失神發作選用氯硝安定等。奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，是一種吡咯烷酮衍生物，目前臨床用于改善老年性癡呆和記憶障礙患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，本品可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。

發明內容
本發明的目的是提供奧拉西坦尤其是左奧拉西坦在制藥領域的用途，具體是提供左奧拉西坦在治療癲癇癥的新的臨床用途。本發明具體涉及左奧拉西坦作為制備治療癲癇癥藥物的新的臨床應用。左奧拉西坦在制備或治療癲癇藥物中的應用，具體來說可以制備成活性成分為左奧拉西坦的藥物組合物，劑型可以是口服制劑，如顆粒劑、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、 口含片、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、口服溶液、口服糖漿、緩釋片、緩釋膠囊等；注射劑如小容量注射液、大容量注射液、注射用凍干粉等劑型。以上劑型均可以按照常規方法制得。上述劑型優選為口服膠囊劑、片劑和注射劑。上述口服制劑的給藥量為每次O. 1-1. 6g，優選O. 4-0. 8g。為了進一步驗證本左奧拉西坦治療癲癇癥的效果，發明人進行了以下實驗。試驗方法成年SD大鼠30只，雌雄各半，體重170 250g。大鼠隨機分為模型組，左乙拉西坦組、左奧拉西坦組，每組10只，各組均灌胃給藥，每日兩次，連續7天，模型組則不喂藥，僅按正常狀況給予飼料與水。給藥結束后，采用紅藻氨酸(KA)腹腔注射的方法制備癲癇模型，經預備試驗確定劑量為10mg/kg體重。KA腹腔注射后對SD大鼠進行連續2h的行為觀察和記錄。造模前與造模后120min各描記I次腦電圖。實驗結果行為觀察KA腹腔注射后對SD大鼠進行連續2h的行為觀察和記錄，模型組9只出現IV級以上癲癇全身發作，I只表現為III級部分性發作；左乙拉西坦組7只出現IV級以上癲癇全身性發作，III級2只，II級I只；左奧拉西坦組有5只表現為IV級，II級3只， I級I只。
模型組IV級U上的最多，左奧拉西坦組IV級以上的最少。表I是各組大鼠癲癇發作潛伏期情況，從結果可以看出模型組的潛伏時間最短， 左乙拉西坦組居中，左奧拉西坦組的潛伏時間最長。表I 3組大鼠癲癇發作潛伏時間的比較()(土S，min)
權利要求
1.奧拉西坦或其光學異構體的新臨床用途，其特征在于，用于治療癲癇癥的新的臨床用途。
2.權利要求I所述的新臨床用途，其特征在于，用于治療癲癇部分性發作的臨床用途。
3.權利要求I所述的新臨床用途，其特征在于，奧拉西坦的光學異構體優選左旋奧拉西坦。
4.權利要求I所述的新臨床用途，其特征在于，奧拉西坦或其光學異構體可以通過靜脈滴注給藥。
5.權利要求I所述的新臨床用途，其特征在于，奧拉西坦或其光學異構體可以通過口服給藥。
6.權利要求4所述的新臨床用途，其特征在于，奧拉西坦或其光學異構體靜脈滴注的劑量為每次l_12g，優選4-6g。
7.權利要求5所述的新臨床用途，其特征在于，口服的劑量為每次O.l_1.6g，優選O.4-0. 8g。
8.權利4所述的通過靜脈滴注給藥的奧拉西坦或其光學異構體，其特征在于，是以小容量注射液、大容量注射液、注射用凍干粉的形式存在。
9.權利5所述的通過口服給藥的奧拉西坦或其光學異構體，其特征在于，是以口服制劑形式存在，包括片劑、膠囊劑、滴丸劑、口服溶液、口服糖漿等。
全文摘要
本發明提供奧拉西坦用于治療癲癇的新臨床應用。奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，是一種吡咯烷酮衍生物，目前臨床用于改善老年性癡呆和記憶障礙患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，本品尤其是其左旋異構體——左奧拉西坦可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。本研究發現能有效抑制大腦神經元突發性異常放電，從而治療癲癇的部分性發作。
文檔編號A61K31/365GK102600130SQ20121008217
公開日2012年7月25日 申請日期2012年3月26日 優先權日2012年3月26日
發明者不公告發明人 申請人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司