專利名稱：一種噻唑衍生物及其制備方法與用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種噻唑衍生物及其制備方法與用途，屬于化學合成技術領域。
背景技術：
許多天然產物都含有取代噻唑環結構單元，這列化合物一般都具有強的抗菌、抗腫瘤和抗艾滋病毒等生理活性，近幾年從海洋中也分離出許多含有噻唑環結構并具有多種強烈生理活性的天然產物。專利W02006/051270報導了 5_雜芳基噻唑或者它的鹽的合成，以及作為磷脂酰肌醇3-激酶抑制劑的用途，而現在有相當力度證據表明，PI3K酶(如類型Ia酶和類型Ib PI3K酶)和mTOR激酶直接或間接地在各種人類癌癥中有致腫瘤性。是最近報道的首例C型肝炎病毒NS3的蛋白抑制劑，并在受感染者中表現出抗病毒性，其主要結構是喹諾酮取代的噻唑環。
權利要求
1.一種噻唑衍生物，其結構通式如式I所示
2.根據權利要求I所述的一種噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物結構式如下
3.根據權利要求I所述的一種噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物結構式如下
4.根據權利要求I所述的一種噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物結構式如下
5.一種權利要求I所述噻唑衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟將四鹵代鄰苯二甲酰亞胺與10倍物質的量的噻唑溶于溶劑中，在通氮條件下用入>300nm的光照射下反應8-48小時，反應后的混合物分離后即得產物噻唑衍生物。
6.根據權利要求5所述的一種噻唑衍生物的制備方法，其特征在于所述的溶劑為苯、二氯甲烷、乙腈、正己烷或丙酮。
7.根據權利要求5所述的一種噻唑衍生物的制備方法,其特征在于光催化反應的時間為12小時。
8.根據權利要求5所述的一種噻唑衍生物的制備方法，其特征在于光催化反應后的混合物，濃縮后用硅膠柱層析分離出產物，然后用石油醚(b. p. 60-90°C)-乙酸乙酯為淋洗劑做梯度洗脫，得到噻唑衍生物。
9.一種權利要求1-4之一所述噻唑衍生物在制備抗菌藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種噻唑衍生物及其制備方法與用途，屬于化學合成技術領域。將四鹵代鄰苯二甲酰亞胺與10倍物質的量的噻唑溶于溶劑中，在通氮條件下用λ>300nm的光照射下反應8-48小時，反應后的混合物分離后即得產物噻唑衍生物。本發明制備的化合物具有較強的抗菌活性，在抗菌藥物的制備中具有廣泛的應用前景。
文檔編號A61K31/427GK102617562SQ20121008591
公開日2012年8月1日 申請日期2012年3月28日 優先權日2012年3月28日
發明者何寧德, 沈永淼, 陶菲菲 申請人:紹興文理學院