專利名稱:人參皂苷Compound-K酯類衍生物及其在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發明涉及一種人參阜苷Compound-κ的衍生物,特別涉及一種人參阜苷Compound-K 20-0-卩比喃葡萄糖-磷酸酯(鹽)、人參阜苷Compound-K 20-0-卩比喃葡萄糖-磺酸酯(鹽)、人參皂苷Compound-K 20-0-吡喃葡萄糖-丁二酸酯(鹽)、人參皂苷Compound-K3-0-磷酸酯(鹽)及其在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的應用。
背景技術:
動脈粥樣硬化是多種嚴重心血管疾病(如冠心病、心絞痛、腦血管栓塞等)的共同 病理基礎,嚴重威脅人類健康。盡管目前多種降血脂藥用于治療動脈粥樣硬化(如他汀類通過抑制HMG-CoA還原酶抑制內源性膽固醇合成、煙酸類通過抑制cAMP形成而降低甘油三酯水平、以及貝特類通過激動過氧化物酶體增殖體活化受體(PPAR) α降低甘油三酯水平),但其發病率仍居高不下,且逐年遞增,提示其他重要致病機制的存在;加之現有降脂藥物還可導致嚴重的不良反應,如橫紋肌溶解(他汀類)、肝腎功能異常和誘發惡性腫瘤傾向(氯貝丁酯)等,故單純降血脂尚不能滿足抗動脈粥樣硬化的需求。近年來關于動脈粥樣硬化炎癥免疫學機制的發現,為抗動脈粥樣硬化新藥物的研發提供了新的策略。
發明內容
本發明的目的是提供人參皂苷Compound-K酯類衍生物。本發明的另一個目的是公開所述人參皂苷Compound-K酯類衍生物在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應用。為實現本發明目的而采用的技術方案是這樣的,包括四種人參皂苷Compound-K酯類衍生物
I、人參阜苷Compound-K 20_0_批喃葡萄糖-磷酸酯或其藥用鹽,其結構式為
權利要求
1.人參阜苷Compound-K20_0_批喃葡萄糖-磷酸酯或其藥用鹽,其結構式為
2.人參皂苷Compound-K20_0_吡喃葡萄糖-磺酸酯或其藥用鹽,其結構式為
3.人參皂苷Compound-K20_0_吡喃葡萄糖-丁ニ酸酯或其藥用鹽,其結構式為
4.人參阜苷Compound-K3_0_磷酸酯或其藥用鹽,其結構式為
5.權利要求1、2、3或4所述的化合物在制備預防和治療動脈粥狀硬化的藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及人參皂苷Compound-K酯類衍生物及其在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應用。特別是人參皂苷Compound-K20-O-吡喃葡萄糖-磷酸酯(鹽)、人參皂苷Compound-K20-O-吡喃葡萄糖-磺酸酯(鹽)、人參皂苷Compound-K20-O-吡喃葡萄糖-丁二酸酯(鹽)和人參皂苷Compound-K3-O-磷酸酯(鹽)。上述四種類型的化合物均采用了市售的Compound-K為合成原料。本發明還公開了人參皂苷Compound-K酯類衍生物在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應用。通過實驗表明,上述四種類型的人參皂苷Compound-K酯類衍生物均能實現抑制動脈粥樣硬化。
文檔編號A61K31/7032GK102766187SQ201210207368
公開日2012年11月7日 申請日期2012年6月21日 優先權日2012年6月21日
發明者侯華, 李曉輝, 賈乙 申請人:侯華, 李曉輝, 賈乙